一种氟维司群相关物质的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氟维司群相关物质的制备方法，其结构式如式I所示。本发明专利技术的制备方法原料成本低、操作简单、后处理方便、绿色环保、条件温和、工艺安全、产品质量高，便于成品质量控制，为临床用药的安全性提供了保障。

【技术实现步骤摘要】
一种氟维司群相关物质的制备方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种氟维司群相关物质的制备方法。
技术介绍
氟维司群，全名：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇，英文名：Fulvestrant，是由阿斯利康公司开发。于2002年4月获得FDA批准，2004年3月获得EMA批准；并分别于2002年5月在美国上市，2004年3月在欧洲上市。其结构式如下式所示：氟维司群为一种雌激素受体(ER)向下调节剂，作为抗雌激素治疗疾病进展的绝经后女性激素受体阳性的转移性乳腺癌(MBC)的治疗药物。美国药典和欧洲药典在氟维司群的标准中均提到式Ⅰ结构表示的相关物质。EveJ.Brazier等在OrganicProcessResearch&Development2010,14,544–552发表的文章“Fulvestrant:FromtheLaboratorytoCommercial-ScaleManufacture”中提到了该相关物质产生的缘由，如下式本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I化合物的制备方法：/n

【技术特征摘要】
1.一种式I化合物的制备方法：





2.根据权利要求1所述的式I化合物的制备方法，其特征在于，式I化合物由式II化合物经水解反应得到，



其中R为乙酰基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基或对酸不敏感基团。


3.根据权利要求2所述的式Ⅰ化合物的制备方法，其特征在于，式Ⅱ化合物由式Ⅲ化合物经还原反应得到，



其中R为乙酰基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基或对酸不敏感基团。


4.根据权利要求3所述的式Ⅰ化合物的制备方法，其特征在于，式Ⅲ化合物由式Ⅳ化合物经保护反应得到，

【专利技术属性】
技术研发人员：余俊，曹莹，张小兵，于海洲，
申请(专利权)人：江苏豪森药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32