一种16–烯烃–17–酮基雌酮衍生物的制备方法技术

本发明专利技术属于有机化工及药物合成领域，具体涉及16–烯烃–17–酮基雌酮衍生物的合成工艺。本发明专利技术是以雌酮和氟试剂[1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐]作为原料，经金催化剂催化，加热条件下发生反应，得到16‑烯烃‑17‑酮基雌酮类衍生物。使用本发明专利技术提出的方法，在加热搅拌条件下，反应6‑10小时，即可得到16–烯烃‑17‑酮基雌酮衍生物，产率为74％‑85％。本反应用简单易得的原料，一步法简便的合成16‑烯烃‑17‑酮基雌酮类衍生物，为16–烯烃‑17‑酮基雌酮类衍生物提供了一条高效，绿色的合成新方法。

Preparation of a 16 olefin 17 ketoestrone derivative

【技术实现步骤摘要】
一种16–烯烃–17–酮基雌酮衍生物的制备方法
本专利技术属于有机化工及药物合成
，具体涉及一种16-烯烃-17-酮基雌酮衍生物的制备方法。
技术介绍
雌激素是促进和维持女性生殖器官和第二性征的生理作用的物质，对内分泌、心血管、代谢、骨骼的生长和成熟，皮肤等均有明显的影响。雌酮是雌激素的一种，是人体及动物自身分泌的一种雌性激素。雌酮衍生物是一类具有广泛而重要的药物应用的天然产物，药物应用包括作为受体激动剂、雌激素受体的抑制剂、乳腺癌治疗的成像剂等[1.Tapolcsányi,P.；J.；Falkay,G.；Márki,Minorics,R.；Schneider,G.；Steroids.2002,67,371–377；2.Broach,J.R.；Thorner,J.Nature1996,384,14.3.Messinger,J.；Husen,B.；Koskimies,P.；Hirvela,L.；Kallio,L.；Saarenketo,P.；Thole,H.Mol.Cell.Endocrinol.2009,301,216]。在雌酮四个中心环本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种16-烯烃-17-酮基雌酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：以雌酮和1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐作为原料，加入金催化剂及溶剂后，搅拌反应生成16-烯烃-17-酮基雌酮衍生物；/n其中，1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐的结构式如下式所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种16-烯烃-17-酮基雌酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：以雌酮和1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐作为原料，加入金催化剂及溶剂后，搅拌反应生成16-烯烃-17-酮基雌酮衍生物；
其中，1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐的结构式如下式所示：





2.根据权利要求1所述的16-烯烃-17-酮基雌酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应条件为：空气条件下，加热到80-110℃，反应时间为6-10小时。


3.根据权利要求1所述的16-烯烃-17-酮基雌酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的金催化剂为氯金酸钠、三氯化金、四三苯基磷氯化金。


4.根据权利要求1所述的16-烯烃-17-酮基雌酮衍生物...

【专利技术属性】
技术研发人员：李剑，徐越，刘莉，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32