氟维司群有关物质E的制备方法技术

本发明专利技术涉及氟维司群有关物质E的制备方法。本发明专利技术涉及一种式I所示的氟维司群有关物质E：7‑[9‑(4,4,5,5,5‑五氟戊基亚磺酰基)壬烷基]雌甾‑1,3,5(10),6‑四烯‑3,17β‑二醇的制备方法，以(7S,8R,9S,13S,14S,17S)‑3,17‑二羟基‑13‑甲基‑7‑(9‑((4,4,5,5,5‑五氟戊基)硫代)壬基)‑7,8,9,11,12,13,14,15,16,17‑十氢‑6H‑环戊二烯‑6‑酮为起始物料，经过保护、还原、氧化、脱水、脱保护反应步骤得到氟维司群有关物质E。本发明专利技术副反应少，产品收率高、纯度好，工艺设计合理，操作简便，成本低。

【技术实现步骤摘要】
氟维司群有关物质E的制备方法
本专利技术的应用领域涉及化学合成领域，具体涉及一种氟维司群有关物质E的制备方法。
技术介绍
氟维司群，化学名称：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇，英文名：Fulvestrant，是由阿斯利康公司开发，2002年4月获得FDA批准，2004年3月获得EMA批准；并分别于2002年5月在美国上市，2004年3月在欧洲上市。结构式如下：氟维司群是一种雌激素受体(ER)向下调节剂，作为抗雌激素治疗疾病进展的绝经后女性激素受体阳性的转移性乳腺癌(MBC)的二线治疗药物。目前，氟维司群的主要合成路线是在专利CN01820270公开中的路线，具体路线如下：氟维司群有关物质E是在制备中间体PHS过程中由于溴化铜脱氢过多产生的，化学结构如下：目前，文献公开报道的氟维司群有关物质E的制备方法仅限中国专利CN107474095，反应路线如下：该路线脱水后形成的双键在氧化硫醚的反应中不稳定，容易本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，式I化合物由式II化合物脱保护反应得到/n

【技术特征摘要】
1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，式I化合物由式II化合物脱保护反应得到





2.根据权利要求1所述的式I化合物的制备方法，其特征在于，所述的式II化合物由式III化合物脱水反应得到





3.根据权利要求2所述的式I化合物的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：于海洲，曹莹，张小兵，余俊，
申请(专利权)人：江苏豪森药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32