基于炔基取代的氮杂对亚甲基苯醌制备吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的方法技术

本发明专利技术公开了一种基于炔基取代的氮杂对亚甲基苯醌制备吡咯并[1,2‑a]吲哚类化合物的方法，其包括如下步骤：将4‑胺基芳基取代的炔丙醇类化合物、3‑取代吲哚类化合物、催化剂和溶剂加入反应容器中，在室温或50℃下合成所述吡咯并[1,2‑a]吲哚类化合物。本发明专利技术的合成方法操作方便，产率高，无需氧化剂，所用的合成原料廉价易得，官能团的适用范围广。除了终产物外，本发明专利技术的一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化，为吡咯并[1,2‑a]吲哚类化合物提供了一种简洁、高效和低成本的制备方法，对吡咯并[1,2‑a]吲哚类产品及其下游产品的工艺开发具有良好的实用价值。

【技术实现步骤摘要】
基于炔基取代的氮杂对亚甲基苯醌制备吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种基于炔基取代的氮杂对亚甲基苯醌制备吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的方法。
技术介绍
吡咯并[1,2-a]吲哚类骨架结构广泛存在于天然产物与药物分子中。目前合成这类骨架结构的主要方法包括三个途径：(1)N-取代的吲哚的环化(Chen,S.；Zhang,P.；Shu,W.；Gao,Y.；Tang,G.；Zhao,Y.Org.Lett.2016,18,5712.)；(2)C2取代吲哚的环化(Cai,Q.；Zheng,C.；You,S.-L.Angew.Chem.,Int.Ed.2010,49,8666.)；(3)吲哚的(3+2)环化(Zhang,J.；Ni,T.；Yang,W.-L.；Deng,W.-P.Org.Lett.2020,22,4547.)。然而上述的一些方法存在着操作不易，催化剂不经济或不易得，官能团局限，产物收率低等方面的问题。
技术实现思路
为解决上述现有技术中存在的不足之处，本专利技术的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.基于炔基取代的氮杂对亚甲基苯醌制备吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：将4-胺基芳基取代的炔丙醇类化合物、3-取代吲哚类化合物、催化剂和溶剂加入反应容器中，在室温或50℃下合成所述吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物，反应式如下式所示：/n

【技术特征摘要】
1.基于炔基取代的氮杂对亚甲基苯醌制备吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：将4-胺基芳基取代的炔丙醇类化合物、3-取代吲哚类化合物、催化剂和溶剂加入反应容器中，在室温或50℃下合成所述吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物，反应式如下式所示：



式中：
(1)PG为芳基磺酰基、烷基磺酰基、芳基酰基或烷基酰基；
(2)R为苯基或取代苯基，取代基为苯环的邻、间、对各个位置独立取代的卤素、烷基、烷氧基或三氟甲基；
(3)R1为苯基或取代苯基，取代基为苯环的邻、间、对各个位置独立取代的卤素、烷基或烷氧基；
(4)R2为氢原子、卤素、烷基、烷氧基或三氟甲基；
(5)R3为各类烷基。


2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述合成反应的时间为3.5～36h。


3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述合成反应的温度为室温。

【专利技术属性】
技术研发人员：张祥志，李保琼，温桂花，邱宗旺，潘汉鹏，吴惠盈，钟紫婷，梁铉彬，
申请(专利权)人：五邑大学，
类型：发明
国别省市：广东;44