化合物tersaphilone B和E及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用技术

本发明专利技术公开了化合物tersaphilone B和E及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明专利技术所述的化合物tersaphilone B和E是从海洋真菌Phomopsis tersa FS441的发酵培养物中分离制备得到的。经试验证明，化合物tersaphilone B和E对肝癌细胞HepG‑2、乳腺癌细胞MCF‑7、神经胶质瘤细胞SF‑268和非小细胞肺癌细胞A549的IC

【技术实现步骤摘要】
化合物tersaphiloneB和E及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属于医药生物
，具体涉及化合物tersaphiloneB和E及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
Phomopsis属真菌能够产生结构多样的新颖次级代谢产物，包括萜类、细胞分裂素类、聚酮类、甾体、内脂以及烯醇等多种类型的天然产物。并且，这些天然产物大部分具有广泛的抗肿瘤、抗疟原虫、抗炎等生物活性。Azaphilones类化合物是一类真菌代谢产物，结构特点是由吡喃酮与喹诺酮组成的基本核心骨架分子。该类型分子已被报道具有多种生物活性。
技术实现思路
：本专利技术的第一个目的是提供具有抗肿瘤活性的海洋来源Azaphilones化合物tersaphiloneB和E。本专利技术的Azaphilones化合物，其结构如式(I)中任一所示：其中化合物1是化合物tersaphiloneB，化合物2是化合物tersaphiloneE。本专利技术的第二个目的是提供一种化合物tersaphiloneB和本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如式(I)所示的任一化合物：/n

【技术特征摘要】
1.如式(I)所示的任一化合物：



其中化合物1是化合物tersaphiloneB，化合物2是化合物tersaphiloneE。


2.一种权利要求1所述的化合物tersaphiloneB和E的制备方法，其特征在于，所述的化合物tersaphiloneB和E是从海洋真菌PhomopsistersaFS441的发酵培养物中分离制备得到的。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
(1)制备海洋真菌PhomopsistersaFS441的固体发酵培养物，用乙酸乙酯萃取该固体发酵培养物，将乙酸乙酯萃取液经浓缩后得浸膏；
(2)浸膏经过硅胶柱层析，用石油醚-乙酸乙酯以体积比为10:1，5:1，2:1，1:1，0:1和二氯甲烷-甲醇以体积比为10:1，5:1，0:1分别作为洗脱剂，梯度洗脱；收集石油醚-乙酸乙酯体积比5:1洗脱获得的且经TLC薄层层析以正己烷：乙酸乙酯＝2:1v/v展开得Rf＝0.3-0.4的组分Fr.4；收集石油醚-乙酸乙酯体积比1:1洗脱获得的且经TLC薄层层析以正己烷：乙酸乙酯＝1:1v/v展开得Rf＝0.4-0.5的组分Fr.5；
将组分Fr.4经正相柱色谱，用甲醇-水体积比30:70,20:80,10:90,0:100梯度洗脱，收集经TLC薄层层析以正己烷:乙酸乙酯＝2:1v/v展开得Rf＝0.30-0.40的组分Fr.4.3，将组分Fr.4.3经纯化得到化合物tersaphiloneB；
将组分Fr.5经反相柱色谱，用甲醇-水体积比70:30，80:20，90:10，100:0梯度洗脱，收集甲醇-水体积比80:20洗脱组分Fr.5.9，组分Fr.5.9经过进一步的正相硅胶柱，用二氯甲烷：甲醇40:1,30:1,20:1,10:1,5:1,2:1v/v梯度洗脱，收集经TLC薄层层析以二氯甲烷:甲醇＝10:1v/v展开得Rf＝0.55-0.65的组分Fr.5.9.3，将组分Fr.5.9.3纯化得到化合物tersaphiloneE。


4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的将组分Fr.4.3经纯化得到化合物tersaphiloneB是经制备液相，使用YMC-packODS-A柱，溶剂体系为甲醇：水90:1...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈玉婵，陈闪冲，章卫民，刘洪新，刘昭明，李赛妮，
申请(专利权)人：广东省微生物研究所广东省微生物分析检测中心，
类型：发明
国别省市：广东;44