【技术实现步骤摘要】
X-射线晶体学方法可用于鉴别结合靶受体分子的配体,并可用于设计对靶受体具有改进生物活性的配体。专利技术的背景X-射线晶体学方法(晶体学)是一门成熟的技术,它可对晶体中分子显示的图形以三维图象的形式提供最好的描述。科学家已经应用晶体学方法对许多重要的生物学分子分辨了其晶体结构。借助于晶体学方法,可对多种生物分子进行研究,包括但不局限于蛋白质,DNA,RNA和病毒。科学家甚至还报导了在其受体内携带配体的生物分子的晶体结构(一种“配体-受体复合物”)。给定一种靶标生物分子或配体-受体复合物的“图象”,科学家可以找到在此可行使生物活性的空穴或受体。然后科学家可以通过实验或计算对此受体设计出高亲和性的配体(或药物)。计算方法已经被选择地用于筛选对小分子的结合。但是,以前这些设想仅获得了有限的成功。几个问题困扰着通过计算方法对配体的设计。计算方法与其说是基于对结合能量的精确测算,倒不如说是基于估算,并且,在与存在于生物分子内部复杂的相互作用相比较时,是依赖于简单的计算。而且,计算方法还需要实验证实,这种实验常常会暴露出一些对真实靶标不起作用的假阳性模式。此外,基于配体- ...
【技术保护点】
一种用于鉴别靶生物分子配体的方法,包括:a)获得靶生物分子的晶体;b)将此靶生物分子晶体暴露于一个或更多的待测样品,以及c)获得X-射线晶体衍射图形,以便确定是否形成了配体/受体复合物。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:VL尼纳伯,J格雷尔,C阿巴德扎帕特洛,DW诺尔贝克,
申请(专利权)人:艾博特公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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