本发明专利技术公开了一种洛索洛芬钠片及其制备工艺，属于药物制剂技术领域。该洛索洛芬钠片包括以下组分：洛索洛芬钠、微晶纤维素、槐糖脂、魔芋葡甘聚糖、交联聚维酮和硬脂酸镁。其制备工艺为：将配方用量的洛索洛芬钠、微晶纤维素、槐糖脂、魔芋葡甘聚糖、交联聚维酮混合均匀得混合物1，用热熔挤出机把混合物1制备为湿颗粒；制得的湿颗粒干燥后，加入配方用量的硬脂酸镁，得混合物2；混合物2压片，得素片；将素片包衣得洛索洛芬钠片。本发明专利技术的洛索洛芬钠片溶出率与原研药一致性好，同时性质稳定，放置一定时间后溶出度保持稳定，同时使用热熔挤出机造粒，操作简单。
【技术实现步骤摘要】
一种洛索洛芬钠片及其制备工艺
本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种洛索洛芬钠片及其制备工艺。
技术介绍
洛索洛芬钠为苯丙酸类非幽体抗炎药，为布洛芬氧化产物的钠盐，结构式如下：洛索洛芬钠为新型胃粘膜刺激作用较弱的前体型药物，属苯丙酸类，体内吸收后转变成活性代谢物。其作用方式是抑制不饱和脂肪酸的合成，口服用药时以对胃肠粘膜刺激较弱的原型状态由消化道吸收，其后迅速变换成强力抑制前列腺素生物合成的反式-羟基配位活性代谢物而发挥作用，对胃肠道的前列腺素活性抑制极轻微。具有起效迅速，抗炎强效且均衡，胃肠道刺激小的特点。洛索洛芬钠口服后吸收迅速，并以较高的浓度分布于肝、肾、血浆中，其后大部分变成原形物的葡萄糖酸结合物或羟基化物的葡萄糖酸结合物，主要经尿迅速排泄。受试者服用洛索洛芬钠1次后，血浆中原形药物浓度在给药30min达峰值，随后以1-1.5h的半衰期从血浆中消失。本品原形在人血浆中的蛋白结合率高达97％。洛索洛芬钠由日本三共株式会社合成、开发并于1986年以Loxonin为商品名获准上市。我国市场在售的仿制药物质量整体仍需提高，与原研品的一致性非常重要。史爱新等人研究了国产洛索洛芬钠片剂的人体相对生物利用度，证实某国产洛索洛芬钠片的相对生物利用度为(101.2士17.4)％，经统计学分析，两制剂具有生物等效性。但是，除了生物利用度以外，在溶出率和性质稳定性方面，仍然存在一定差异。中国专利201210123938.3公开了一种洛索洛芬钠分散组合物，含有洛索洛芬钠和二氧化硅，其特征是二氧化硅采用内加法加入。一般二氧化硅作为助流剂，用外加法加入，即在制粒后加入，以增加颗粒的流动性，减少压片的阻力。该专利技术采用的技术方案是内加，二氧化硅的用量占处方总量的3-5％(重量百分比)。该组合物有良好的分散均匀性，且性质稳定。但是在造粒时加入二氧化硅，可能会出现影响主药的性质等问题。有鉴于此，本专利技术提供一种洛索洛芬钠片及其制备工艺，通过选取适当的辅料组成，并优化成分比例，明显提高稳定性，并与原研药保持高度的一致性，同时制备简单，有很好的应用前景。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种洛索洛芬钠片及其制备工艺，可提高片剂稳定性，保持与原研药的溶出率一致，同时制备简单，易于操作。为实现上述专利技术目的，本专利技术提供一种洛索洛芬钠片，包括以下组分：洛索洛芬钠、微晶纤维素、槐糖脂、魔芋葡甘聚糖、交联聚维酮和硬脂酸镁。优选的，上述洛索洛芬钠片中，槐糖脂和魔芋葡甘聚糖的重量比为6:7-8，进一步优选为6:7.5。优选的，上述洛索洛芬钠片，按重量份包括以下组分：洛索洛芬钠100-120份、微晶纤维素200-250份、槐糖脂8-20份、魔芋葡甘聚糖10-20份、交联聚维酮15-20份和硬脂酸镁1-5份。进一步优选的，上述洛索洛芬钠片，按重量份包括以下组分：洛索洛芬钠105-115份、微晶纤维素220-230份、槐糖脂10-15份、魔芋葡甘聚糖12-18份、交联聚维酮16-18份和硬脂酸镁2-4份。更进一步优选的，上述洛索洛芬钠片，按重量份包括以下组分：洛索洛芬钠110份、微晶纤维素225份、槐糖脂12份、魔芋葡甘聚糖15份、交联聚维酮17份和硬脂酸镁3份。另一方面，本专利技术还提供上述洛索洛芬钠片的制备工艺，包括以下步骤：(1)将配方用量的洛索洛芬钠、微晶纤维素、槐糖脂、魔芋葡甘聚糖、交联聚维酮混合均匀得混合物1，用热熔挤出机把混合物1制备为湿颗粒；(2)步骤(1)制得的湿颗粒干燥后，加入配方用量的硬脂酸镁，得混合物2；(3)将步骤(2)所得混合物2压片，得素片；(4)将步骤(3)所得素片包衣得洛索洛芬钠片。优选的，步骤(1)中，所述混合均匀是按照等量递增原则混合均匀。优选的，步骤(1)中，所述使用热熔挤出机制备湿颗粒具体为：把混合物1加入热熔挤出机的加料斗中进料，同时在加液口处加入95％乙醇，在出料口接制得的湿颗粒。其中，所述95％乙醇的用量为100-110g/1500片，优选为105g/1500片。所述进料的螺杆转速为30-60rpm，优选为45rpm。所述95％乙醇是通过蠕动泵加入，蠕动泵的转速设定为10-20rpm，优选为15rpm。优选的，步骤(2)中所述的干燥方式包括但不限于烘箱静态干燥，沸腾干燥机干燥，进一步优选为在沸腾干燥机中进行干燥。优选的，步骤(3)中所述压片的条件为：将混合物2用9mm浅凹进行压片，控制素片硬度在50-100N。优选的，步骤(4)中所述包衣增重为2-4％，进一步优选为2.5-3％。本专利技术与现有技术相比，具有以下优点：本专利技术的洛索洛芬钠片溶出率与原研药一致性好，同时性质稳定，放置一定时间后溶出度保持稳定，同时使用热熔挤出机造粒，操作简单。附图说明图1为pH1.2(盐酸溶液)时实施例7、对比例1和市售产品的溶出曲线图；图2为pH4.5(醋酸盐缓冲液)时实施例7、对比例1和市售产品的溶出曲线图；图3为溶出介质为水时实施例7、对比例1和市售产品的溶出曲线图。具体实施方式为了使本专利技术实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐明本专利技术，但下述实施例仅为本专利技术的优选实施例，并非全部。基于实施方式中的实施例，本领域技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得其它实施例，都属于本专利技术的保护范围。下述实施例中，若无特殊说明，所用的操作方法均为常规操作方法，所用设备均为常规设备。所述作为原研药的市售洛索洛芬钠片剂为乐松，日本第一三共药业，规格60mg，国药准字H20030769。实施例1-7实施例1-7的配方如表1所示。表1.份数实施例1实施例2实施例3实施例4实施例5实施例6实施例7洛索洛芬钠100120105115110110110微晶纤维素250200230220225225225槐糖脂10201510121212魔芋葡甘聚糖20101812161415交联聚维酮20151618171717硬脂酸镁1324333对比例1与实施例7不同的是，对比例1配方不含槐糖脂，其余皆相同。对比例2与实施例7不同的本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种洛索洛芬钠片，其特征在于，包括以下组分：洛索洛芬钠、微晶纤维素、槐糖脂、魔芋葡甘聚糖、交联聚维酮和硬脂酸镁。/n
【技术特征摘要】
1.一种洛索洛芬钠片，其特征在于，包括以下组分：洛索洛芬钠、微晶纤维素、槐糖脂、魔芋葡甘聚糖、交联聚维酮和硬脂酸镁。
2.根据权利要求1所述的洛索洛芬钠片，其特征在于，所述洛索洛芬钠片中，槐糖脂和魔芋葡甘聚糖的重量比为6:7-8。
3.根据权利要求2所述的洛索洛芬钠片，其特征在于，所述洛索洛芬钠片中，槐糖脂和魔芋葡甘聚糖的重量比为6:7.5。
4.根据权利要求1所述的洛索洛芬钠片，其特征在于，所述洛索洛芬钠片按重量份包括以下组分：洛索洛芬钠100-120份、微晶纤维素200-250份、槐糖脂8-20份、魔芋葡甘聚糖10-20份、交联聚维酮15-20份和硬脂酸镁1-5份。
5.根据权利要求4所述的洛索洛芬钠片，其特征在于，所述洛索洛芬钠片按重量份包括以下组分：洛索洛芬钠105-115份、微晶纤维素220-230份、槐糖脂10-15份、魔芋葡甘聚糖12-18份、交联聚维酮16-18份和硬脂酸镁2-4份。
6.根据权利要求5所述的洛索洛芬钠片，其特征在于，所述洛索洛芬钠片按重量份...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴志红，林明聪，
申请(专利权)人：福建东瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：福建;35
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