瑞舒伐他汀钙片及其制备方法技术

本申请提供了一种瑞舒伐他汀钙片及其制备方法，本申请的瑞舒伐他汀钙片包含瑞舒伐他汀钙

【技术实现步骤摘要】
瑞舒伐他汀钙片及其制备方法


[0001]本申请属于血脂调节药物领域和药剂领域，具体地，本申请提供了一种瑞舒伐他汀钙片及其制备方法

技术介绍

[0002]瑞舒伐他汀钙一种选择性
HMG
‑
CoA
还原酶抑制剂，可用于治疗高血脂症，如原发性高胆固醇血症
、
混合型血脂异常症；是目前临床上常用的药物，市场上有国内外国家厂商的片剂和胶囊剂在售
。
[0003]根据目前的研究结果，瑞舒伐他汀钙片剂在水中有良好的溶出性能，但溶出性能随着
pH
降低而迅速恶化，虽然目前的片剂的溶出性能可以满足多数人群
/
情况的需要，但对于某些进食
、
消化较快的患者有溶出性能不足的隐患
。
[0004]因此，目前仍然有改进瑞舒伐他汀钙性能的需求
。

技术实现思路

[0005]为解决以上问题，申请人尝试开发改善低
pH
溶出性能的片剂，通过筛选适合的辅料并加入表面活性剂和螯合剂解决了这一问题
。
[0006]一方面，本申请提供了一种瑞舒伐他汀钙片，其包含瑞舒伐他汀钙
、
微晶纤维素
、
乳糖
、
交聚维酮
、
羟丙基纤维素
、
麦芽糖醇
、
表面活性剂
、
二氧化硅
、
硬脂酸镁
。
[0007]进一步地，所述瑞舒伐他汀钙片每
1000
片包含瑞舒伐他汀钙8‑
12g、
微晶纤维素
20
‑
80g、
乳糖
20
‑
60g、
交聚维酮1‑
5g、
麦芽糖醇2‑
8g、
羟丙基纤维素
0.5
‑
3g、
司盘
60 2
‑
5g、
二氧化硅
0.5
‑
5g、
硬脂酸镁
0.1
‑
1.5g。
[0008]进一步地，所述瑞舒伐他汀钙片每
1000
片包含瑞舒伐他汀钙
10g、
微晶纤维素
66.5g、
乳糖
48.5g、
交聚维酮
3g、
麦芽糖醇
4g、
羟丙基纤维素
1.5g、
司盘
60 2.5g、
二氧化硅
3g、
硬脂酸镁
1g。
[0009]进一步地，所述瑞舒伐他汀钙片每
1000
片还包含
EDTA 0.5
‑
2g。
[0010]进一步地，所述瑞舒伐他汀钙片每
1000
片由瑞舒伐他汀钙
10g、
微晶纤维素
65.5g、
乳糖
48.5g、
交聚维酮
3g、
麦芽糖醇
4g、
羟丙基纤维素
1.5g、
司盘
60 2.5g、EDTA 1g、
二氧化硅
3g、
硬脂酸镁
1g
以及包衣剂制成
。
[0011]另一方面，本申请提供了上述瑞舒伐他汀钙片的制备方法，包括干法制粒
、
压片和包衣步骤
。
[0012]进一步地，所述制备方法包括：将瑞舒伐他汀钙
、
一半量的微晶纤维素
、
一半量乳糖
、
麦芽糖醇混合，干法制粒；干法制粒产物过
24
目筛，加入剩余成分，混合均匀；压片；欧巴代
II
包衣液包衣，包衣增重1‑5％
。
[0013]另一方面，本申请提供了上述瑞舒伐他汀钙片在制备治疗高血脂症的药物中的应用
。
[0014]本申请中的各种原料不局限具体的厂家和品牌，例如，经过适当验证，各种薄膜包
衣剂均可使用，
[0015]本申请的片剂有效改善了胃液中的溶出性能，改进了进食或者消化较快的患者服用瑞舒伐他汀钙片的效果
。
附图说明
[0016]图1为司盘
60
与
EDTA
不同比例的片剂在模拟胃液2中
15
分钟溶出率
。
具体实施方式
[0017]片剂制备方法：
[0018]瑞舒伐他汀钙原料药来自山东朗诺，瑞舒伐他汀钙对照品来自中国食品药品检定研究院，其他辅料和试剂均为常用国产或进口种类
。
[0019]压片机：
ZP
‑
7B(
广东晨雕
)
；
[0020]制粒机：
LG
‑
100(
常州力马
)
；
[0021]原料
(
除表面活性剂外
)
过
80
目筛备用；将瑞舒伐他汀钙
、
一半用量的微晶纤维素
、
一半用量的乳糖
、
麦芽糖醇混合，干法制粒；干法制粒产物过
24
目筛，加入剩余的微晶纤维素和乳糖
、
交聚维酮
、
羟丙基纤维素
、
表面活性剂
、
二氧化硅
、
硬脂酸镁以及可选的
EDTA
，混合均匀；压片
(
直径
7mm,)
；
15
％的欧巴代
II
包衣液包衣
(
包衣增重3％
)。
[0022]溶出性能测试方法：
[0023]瑞舒伐他汀钙片为普通口服片剂药品，一般采用桨法进行溶出性能考察
。
[0024]溶出测试使用欧莱博
ZRE
‑6药物溶出测试仪；介质体积
900mL
，转速
50
转
/
分钟，温度
37
摄氏度；在预定时间取样后以
0.5
微米膜过滤，离心后取上清，使用
HPLC
检测；检测取样样品和对照溶液，以外标法计算溶出量
/
溶出率
。
[0025]HPLC
测试使用安捷伦
1260Infinity II
液相色谱系统
(
配安捷伦
Hypersil C18
柱
)
；检测波长
242nm、
柱温度
35
摄氏度
、
流动相为
50:50
的
0.2
％三乙胺水溶液：乙腈<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种瑞舒伐他汀钙片，其特征在于，所述瑞舒伐他汀钙片包含瑞舒伐他汀钙
、
微晶纤维素
、
乳糖
、
交聚维酮
、
羟丙基纤维素
、
麦芽糖醇
、
表面活性剂
、
二氧化硅
、
硬脂酸镁
。2.
根据权利要求1所述的瑞舒伐他汀钙片，所述瑞舒伐他汀钙片每
1000
片包含瑞舒伐他汀钙8‑
12g、
微晶纤维素
20
‑
80g、
乳糖
20
‑
60g、
交聚维酮1‑
5g、
麦芽糖醇2‑
8g、
羟丙基纤维素
0.5
‑
3g、
司盘
60 2
‑
5g、
二氧化硅
0.5
‑
5g、
硬脂酸镁
0.1
‑
1.5g。3.
根据权利要求2所述的瑞舒伐他汀钙片，所述瑞舒伐他汀钙片每
1000
片包含瑞舒伐他汀钙
10g、
微晶纤维素
66.5g、
乳糖
48.5g、
交聚维酮
3g、
麦芽糖醇
4g、
羟丙基纤维素
1.5g、
司盘...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴志红，林明聪，陈永忠，
申请(专利权)人：福建东瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：