一种取代丁烯酰胺联合mTOR抑制剂的药物组合物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种取代丁烯酰胺联合mTOR抑制剂的药物组合物及其用途，具体涉及一种包含至少一种取代丁烯酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物以及至少一种mTOR抑制剂的组合物或试剂盒，以及至少一种取代丁烯酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物联合至少一种mTOR抑制剂在制备治疗癌症药物或试剂盒中的用途。与现有技术相比，本发明专利技术具有如下优势：本发明专利技术的取代丁烯酰胺或其可药用盐联合mTOR抑制剂对多种癌具有抑制增殖的效果，且联合使用具有显著的协同作用效果。

【技术实现步骤摘要】
一种取代丁烯酰胺联合mTOR抑制剂的药物组合物及其用途
本专利技术属于生物医药领域，具体涉及一种取代丁烯酰胺联合mTOR抑制剂的药物组合物及其在制备治疗癌症的药物或试剂盒中的用途。
技术介绍
恶性肿瘤是危害人们生命健康的重大疾病。近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，针对肿瘤细胞内异常信号系统靶点的特异性抗肿瘤药物是新药研发的焦点。同时，多种抗肿瘤药物联合用于治疗肿瘤疾病也是科学研究的热点。以人表皮生长因子受体(Epitheliumgrowthfactorrecptor，EGFR)为靶点的分子靶向治疗已成为治疗NSCLC最重要的方式。EGFR是原癌基因C-erbB-1的表达产物，基因定位于第7号染色体上，属于跨膜受体酪氨酸激酶。EGFR与其配体结合后，能激活下游信号通路，调节肿瘤细胞的增殖、分化、血管生成及凋亡抑制，从而调控一系列肿瘤生物学行为。目前临床上使用的针对EGFR的靶向药物是EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，EGFR-TKI通过抑制EGFR自身磷酸化而阻断EGFR信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞增殖分化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含至少一种取代丁烯酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物以及至少一种mTOR抑制剂的组合；其中，所述的取代丁烯酰胺为式I所示的化合物：/n

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其包含至少一种取代丁烯酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物以及至少一种mTOR抑制剂的组合；其中，所述的取代丁烯酰胺为式I所示的化合物：



其中，
R1和R2分别独立地选自氢，氘，卤素，三氟甲基，任选取代的烷氧基，任选取代的氘代烷氧基或任选取代的氨基羰基；
X为C-CN；
R3～R6分别独立地选自氢或氘；
R7～R11分别独立地选自氢，氘，CH3，CD3，CH2D，CHD2，卤素，氰基，三氟甲基，任选取代的烷氧基，任选取代的氘代烷氧基，任选取代的C2-C6炔基或任选取代的氘代C2-C6炔基，任选取代的氨基羰基或脲；
其中，所述的取代的氨基羰基优选为式II所示的化合物：



其中，所述取代的氨基羰基的氢可进一步被氘取代。


2.至少一种取代丁烯酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物联合至少一种mTOR抑制剂在制备治疗癌症药物中的用途，其中，所述取代丁烯酰胺为式I所示的化合物：



其中，RI～R11和X具有如权利要求1所述的定义。


3.一种取代丁烯酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物在制备用于与至少一种mTOR抑制剂联合治疗癌症药物中的用途，其中，所述取代丁烯酰胺为式I所示的化合物：



其中，R1～R11和X具有如权利要求1所述的定义。


4.一种试剂盒，其特征在于，包括以下组分：(a)至少一种取代丁烯酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物及(b)至少一种mTOR抑制剂；其中，所述取代丁烯酰胺为式I所示的化合物：



其中，R1～R11和X具有如权利要求1所述的定义。


5.如权利要求1所述的组合物或权利要求2至3所述的任一项用途，或权利要求4所述的试剂盒，其特征在于，式I所示的化合物为(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-(3-乙炔基苯基氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺。


6.如权利要求1所述的组合物或权利要求2至3所述的任一项用途，或权利要求4所述的试剂盒，其特征在于，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐海涛，种法政，葛海涛，王正俊，曹苏闵，马继梅，
申请(专利权)人：江苏苏中药业集团股份有限公司，南京苏中药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32