一种枸地氯雷他定胶囊剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种枸地氯雷他定胶囊剂及其制备方法和应用。所述胶囊剂由枸地氯雷他定颗粒和空心胶囊组成，所述枸地氯雷他定颗粒含有枸地氯雷他定、抗坏血酸、填充剂、润滑剂和粘合剂，重量百分比分别为(5‑12)∶(1‑3)∶(80‑150)∶(0.5‑2)∶(0.5‑3)。本发明专利技术还提供了一种枸地氯雷他定胶囊剂的制备方法及其在制备治疗鼻炎和荨麻疹药物中的应用。本发明专利技术的枸地氯雷他定胶囊剂配方合理、并且生产工艺简便；通过添加抗坏血酸成分，显著提升了枸地氯雷他定胶囊剂的溶出度和稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种枸地氯雷他定胶囊剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种枸地氯雷他定胶囊剂及其制备方法和应用。
技术介绍
地氯雷他定(Desloratadine)为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。但由于地氯雷他定众所周知的不稳定性和低水溶性，其在制剂方面遇到很大困难，多篇文献报道了不同的解决方式。例如US2002/123504、WO2006/020534、CN1246794等。还比如，CN201410104158.3公开了一种地氯雷他定胶囊及其制备方法，由原料地氯雷他定作为活性成分及辅料组成，组成分量为：地氯雷他定6％，微晶纤维素30-50％，磷酸氢钙20-40％，预胶化淀粉10-30％，滑石粉1-5％；采用弱碱性的预胶化淀粉水溶液通过喷雾干燥包裹地氯雷他定的方法，预胶化淀粉有效包裹了地氯雷他定，避免了吸湿和与空气中氧气接触，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种枸地氯雷他定胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂由枸地氯雷他定颗粒和空心胶囊组成，所述枸地氯雷他定颗粒含有枸地氯雷他定、抗坏血酸、填充剂、润滑剂和粘合剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种枸地氯雷他定胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂由枸地氯雷他定颗粒和空心胶囊组成，所述枸地氯雷他定颗粒含有枸地氯雷他定、抗坏血酸、填充剂、润滑剂和粘合剂。


2.根据权利要求1所述的枸地氯雷他定胶囊剂，其特征在于，所述枸地氯雷他定、抗坏血酸、填充剂、润滑剂和粘合剂的重量百分比分别为(5-12)∶(1-3)∶(80-150)∶(0.5-2)∶(0.5-3)；所述重量百分比优选为(7-10)∶(1.5-2.5)∶(100-120)∶(1-1.5)∶(1-2)；更优选8.8∶2∶110∶1.2∶1.5。


3.根据权利要求1所述的枸地氯雷他定胶囊剂，其特征在于，所述填充剂选自磷酸氢钙、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、山梨醇、低铁碳酸钙中的一种或多种；所述填充剂优选磷酸氢钙、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或多种；更优选的，所述磷酸氢钙、微晶纤维素、预胶化淀粉的用量比为(10-30)∶(20-60)∶(30-80)；最优选为20∶40∶50。


4.根据权利要求1所述的枸地氯雷他定胶囊剂，其特征在于，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、硬脂富马酸钠、聚乙二醇、微粉硅胶、十二烷基硫酸钠、氢化植物油中的一种或多种；所述润滑剂优选二氧化硅。


5.根据权利要求1所述的枸地氯雷他定胶囊...

【专利技术属性】
技术研发人员：何广卫，李丰，刘为中，苏峰，毕东辉，
申请(专利权)人：合肥医工医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34