氮杂吲哚酰胺类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一类氮杂吲哚酰胺类化合物、其组合物及其制备方法和用途。本发明专利技术所述的化合物或组合物具有抑制分枝杆菌的生长或降低分枝杆菌的细菌载量活性的作用，可用于治疗结核病或分枝杆菌感染。

【技术实现步骤摘要】
氮杂吲哚酰胺类化合物及其制备方法和用途
本专利技术属于药物
，具体涉及一类氮杂吲哚酰胺类化合物、其组合物及其制备方法和用途，其中所述的化合物或组合物具有抑制分枝杆菌的生长或者降低分枝杆菌的细菌载量的用途，并可用于治疗结核病或分枝杆菌感染。
技术介绍
结核病(tuberculosis，TB)每年导致130万例死亡和1000万例新病例，仍然是全球十大死亡原因之一(WorldHealthOrganisation.GlobalTuberculosisReport2018；WHO,2018.)。目前针对药物敏感性结核分枝杆菌(Mtb)感染的治疗策略是为期6个月的治疗方案，包括前2个月联合使用异烟肼(isoniazid)、利福平(rifampicin)、吡嗪酰胺(pyrazinamide)和乙胺丁醇(ethambutol)等4种药物，后4个月维持使用异烟肼(isoniazid)和利福平(rifampicin)。该治疗方案在临床上应用了近40年，导致了许多耐药患者的出现，广泛的多药耐药结核病正在逐年上升。近50年来，德拉马尼(Delamanid)和贝达本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药，/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药，



其中：
R1表示氢、氘、卤素、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2表示氢、氘、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基或C1-6烷氧基；
R3表示氢、氘、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基氨基、3-8元的环烷基或3-8元杂环基；
R4表示氢、氘或C1-6烷基；
R5表示氢、氘、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
Ra和Rb各自独立地表示氢、氘、卤素或C1-6烷基；或Ra、Rb和与它们共同相连的碳原子一起形成C3-8环烷烃或3-8元杂环；
X表示CRx或N；Y表示CRY或N；Z表示CRZ或N；
RX、RY和RZ各自独立地表示氢、氘、卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基或C1-6卤代烷氧基；
n为0、1、2或3。


2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述R1表示氢、氘、氟、氯、氰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基或正丁基氧基。


3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述R2表示氢、氘、氟、氯、甲基、乙基、异丙基、正丁基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基或正丁基氧基。


4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述R3表示氢、氘、氟、氯、羟基、氨基、氰基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、正丁基氧基、甲氨基、乙氨基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环氧乙烷基、吡咯烷基或四氢呋喃基。


5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述R4表示氢、氘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或叔丁基。


6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵长伦，
申请(专利权)人：青岛吉澳医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37