一种吡唑并-吡啶酮化合物晶型D制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体提供了一种吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D。本发明专利技术制备的吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.8±0.2°，15.1±0.2°，16.2±0.2°，20.2±0.2°，21.7±0.2°，22.8±0.2°，24.6±0.2°，25.2±0.2°处有特征峰。本发明专利技术制备的吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D收率大于89％，纯度高于99.85％；且本发明专利技术制备的吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D具有较高的溶解度，是现有晶型溶解度的1.5倍。本发明专利技术制备工艺简单，具有较好的工业应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种吡唑并-吡啶酮化合物晶型D
本专利技术属于晶型药物分子
，特别涉及一种吡唑并-吡啶酮化合物晶型D。
技术介绍
阿哌沙班(Apixaban商品名Eliquis，)，其化学名称为1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺，CAS：503612-47-3，其结构如式I所示。阿哌沙班是辉瑞与百时美施贵宝联合开发的口服的选择性活化Xa因子抑制剂，可直接抑制凝血因子Xa，阻断凝血级联过程中凝血酶原转化成凝血酶，而且阿哌沙班对Xa选择性高、作用强。除此之外，阿哌沙班不仅可抑制游离的Xa及凝血酶原复合物中的Xa，还可抑制血凝块中的Xa，且在抑制过程中无需抗凝血酶Ⅲ，这与肝素类抗凝药如磺达肝癸钠的作用不同。2011年5月，阿哌沙班被批准在欧盟上市，用于预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(VTE)事件；2012年12月美国FDA批准该药物用于降低非瓣膜房颤患者脑卒中和全身性栓塞风险。化学结构式如下所示：<br>同一药物的不同本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吡唑并-吡啶酮化合物晶型D，其特征在于，所述化合物结晶使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.8±0.2°，15.1±0.2°，16.2±0.2°，20.2±0.2°，21.7±0.2°，22.8±0.2°，24.6±0.2°，25.2±0.2°处有特征峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种吡唑并-吡啶酮化合物晶型D，其特征在于，所述化合物结晶使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.8±0.2°，15.1±0.2°，16.2±0.2°，20.2±0.2°，21.7±0.2°，22.8±0.2°，24.6±0.2°，25.2±0.2°处有特征峰。


2.如权利要求1所述的晶型D，其特征在于，所述化合物结晶使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.8±0.2°，7.1±0.2°，7.4±0.2°，11.6±0.2°，12.8±0.2°，15.1±0.2°，16.2±0.2°，18.5±0.2°，20.2±0.2°，21.7±0.2°，22.8±0.2°，23.5±0.2°，24.6±0.2°，25.2±0.2°处有特征峰。


3.如权利要求2所述的晶型D，其特征在于，所述化合物结晶使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.8±0.2°，7.1±0.2°，7.4±0.2°，11.6±0.2°，12.8±0.2°，15.1±0.2°，16.2±0.2°，16.8±0.2°，17.6±0.2°，17.9±0.2°，18.5±0.2°，20.2±0.2°，20.5±0.2°，21.7±0.2°，22.2±0.2°，22.8±0.2°，23.5±0.2°，24.4±0.2°，24.6±0.2°，25.2±0.2°，26.1±0.2°，30.1±0.2°，31.3±0.2°处有特征峰。


4.如权利要求1所述的晶型D，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：翟立海，杨丹，董怀民，刘建设，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37