一种8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种8‑酰胺‑5‑卤代喹啉衍生物的制备方法，在一定的反应温度下，以8‑酰胺基喹啉衍生物(化合物Ⅱ)和二卤海因(化合物Ⅲ)为原料，在相转移催化剂存在下，于反应溶剂中搅拌反应一定时间；R

Preparation of 8-amide-5-haloquinoline derivatives

【技术实现步骤摘要】
一种8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物的制备方法
本专利技术涉及化学合成
，具体涉及一种8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物的制备方法。
技术介绍
(Eur.J.Med.Chem.,2015,97,871-910)报道了喹啉类化合物具有抗HIV和抗抑郁作用，文献(Bioorg.Med.Chem.,Lett.,2008,18(13):3737-3740)报道喹啉类化合物具有抗肿瘤活性，大量研究表明，通过引入喹啉母核对先导物进行结构修饰，可以获得较好的生物活性。多篇文献(J.Am.Chem.Soc.,2013,135(26):9797-9804.，Tetrahedron,2015,46(19):70-76，Org.Chem.Front.,2017,4:1046-1050，Chem.Sci.,2018,9(7):1782-1788等)均报道了8-酰胺基-5-卤代喹啉的合成方法，它们均以8-酰胺基喹啉衍生物为起始原料，分别与卤源(金属卤化物、N-卤代丁二酰亚胺、三卤异氰尿酸等)在催化剂的作用下，经氧化剂催化并与不同的配体作用，得到C-5位卤代产物，这些本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，在一定的反应温度下，以8-酰胺基喹啉衍生物(化合物Ⅱ)和二卤海因(化合物Ⅲ)为原料，在相转移催化剂存在下，于反应溶剂中搅拌反应一定时间，得到所述的8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物(化合物Ⅰ)，化学反应式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，在一定的反应温度下，以8-酰胺基喹啉衍生物(化合物Ⅱ)和二卤海因(化合物Ⅲ)为原料，在相转移催化剂存在下，于反应溶剂中搅拌反应一定时间，得到所述的8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物(化合物Ⅰ)，化学反应式如下：



其中，R1为C1～C6烷基、环烷基、芳香基团中的一种，R2或R3为H、F、Cl、Br、CH3、CF3、OCH3、NO2、CN中的一种；
反应结束，对反应液进行过滤得到滤液，对滤液进行浓缩除去溶解溶液获得剩余物，对剩余物进行层析，并经洗脱液进行淋洗，收集流出液，合并含有产物的流出液，对合并后的流出液进行浓缩去溶解溶液，最后经真空干燥得到目标产物。


2.如权利要求1所述的8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述R1为C1～C4烷基、环烷基、苯基中的一种，R2或R3为H、Cl、CH3、OCH3中的一种。...

【专利技术属性】
技术研发人员：贺新，周海平，王菲，朱亚娟，
申请(专利权)人：常州工程职业技术学院，
类型：发明
国别省市：江苏;32