1,2,3-三取代吲嗪衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种1，2，3‑三取代吲嗪衍生物的制备方法，将溴化取代苯乙酮基吡啶季铵盐、溴乙炔基苯、碳酸钾和溶剂放入一反应器中，在90℃条件下反应；反应结束后，将所得混合物倒入水中，经萃取、干燥、柱层析分离得到1，2，3‑三取代吲嗪衍生物纯品。本发明专利技术所使用的原料来源广泛，性质稳定，价廉易得。使用的溶剂毒性低，不易燃，操作安全。反应不需要使用过渡金属催化剂和高毒的氧化剂，环境友好。本发明专利技术的工艺流程简洁，反应时间短，在2小时内即可完成。通过一步反应即可得到目标化合物，合成效率和步骤经济性高。

Preparation of 1,2,3-Trisubstituted indozine derivatives

【技术实现步骤摘要】
1,2,3-三取代吲嗪衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种1,2,3-三取代吲嗪衍生物的制备方法，属于有机化合物合成

技术介绍
多取代吲嗪类化合物是一类重要的含氮有机杂环化合物，具有广谱的生理和药理活性(Journalofmedicinalchemistry，2016，59，1410；TheJournalofOrganicChemistry，2019，84，2962)。其中，1，2，3-三取代吲嗪可用于合成环氧化酶和脂肪氧化酶抑制剂(Bioorganic&MedicinalChemistry，2017,25,4424)。发展简便高效的方法合成该类化合物对新药的开发与研究具有十分重要的意义。目前，文献报道的1,2,3-三取代吲嗪衍生物的制备方法，主要有以下两种：1)以吡啶和溴乙腈反应生成的鎓盐和缺电子烯烃为原料，在氢氧化钠作用下环化，随后在三氧化铬和四氯对苯醌作用下，得到1,2,3-三取代吲嗪衍生物。该方法需要分步进行，操作较为繁琐。需要使用强碱氢氧化钠促进反应，溶剂二氯甲烷是一类潜在的致癌物，需本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1,2,3-三取代吲嗪衍生物的制备方法，其特征在于：将溴化取代苯乙酮基吡啶季铵盐、溴乙炔基苯、碳酸钾和溶剂放入一反应器中，在90℃条件下反应；反应结束后，将所得混合物倒入水中，经萃取、干燥、柱层析分离得到1,2,3-三取代吲嗪衍生物纯品。/n

【技术特征摘要】
1.一种1,2,3-三取代吲嗪衍生物的制备方法，其特征在于：将溴化取代苯乙酮基吡啶季铵盐、溴乙炔基苯、碳酸钾和溶剂放入一反应器中，在90℃条件下反应；反应结束后，将所得混合物倒入水中，经萃取、干燥、柱层析分离得到1,2,3-三取代吲嗪衍生物纯品。


2.根据权利要求1所述的1,2,3-三取代吲嗪衍生物的制备方法，其特征在于：所述溶剂为二甲亚砜。


3.根据权利要求1所述的1,2,3-三取代吲嗪衍生物的制备方法，其特征在于：所述溴化取代苯乙酮基吡啶季铵盐选自溴化4-甲基苯乙酮基吡啶季铵盐、溴化4-甲氧基苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：王翔，胡华友，张载超，支三军，陈平，陶晓晨，姬心悦，
申请(专利权)人：淮阴师范学院，
类型：发明
国别省市：江苏;32