含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯衍生物、其合成方法和用途技术

本发明专利技术公开了一类新型穿心莲内酯衍生物，尤其涉及含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯衍生物、其合成方法和用途，属药物化学领域。其具有如下结构通式：其制备方法简单方便、条件温和、不需要官能团保护脱保护、直接制备、收率高，可以方便地制备出穿心莲内酯衍生物。体外抗菌活性评价结果表明，本发明专利技术所提供的新型穿心莲内酯衍生物对白色念珠菌等真菌具有明显的抑制作用，可应用于制备抗真菌药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー类新型穿心莲内酯衍生物，尤其涉及含Y -亚基丁烯内酷穿心莲 内酯衍生物、其合成方法和用途，属药物化学领域。
技术介绍
近年来，随着免疫缺陷宿主的不断增多，抗生素的大量使用，皮质激素、免疫抑制剂广泛应用于人体，器官移植、白血病、艾滋病等严重疾病的发生，使深部真菌感染发病率不断升高，真菌病原菌的种类也在不断发生变化。同时氮唑类药物的耐药现象日趋严重，所以开发新型抗真菌药物迫在眉睫。不饱和内酯类化合物的重要性众所周知，特别是Y -亚基取代的丁烯内酯类化合 物，从海生动植物到陆生植物，再到青苔和真菌类代谢物等无处不在。天然Y-亚基丁烯内酯类化合物及其衍生物或者类似物表现出了各种不同的生物活性，如抗菌、杀虫、植物性毒素以及抗炎、抗病毒活性、抗人体六大肿瘤等。穿心莲内酯iAndrographo I i de)系自爵床科植物穿心IAndrographispaniculata (Bum. f. ) Nees中提取的ニ職类内酯化合物,是中药穿心莲的主要成分之一,具有清热解毒、凉血消肿等功能。现代药理学研究表明，穿心莲内酯及其衍生物具有消炎抗菌、抗病毒感染、抗肿瘤、抗心血管疾病、免疫本文档来自技高网...

【技术保护点】
含γ？亚基丁烯内酯穿心莲内酯衍生物，其特征在于，其为具有如下结构化合物之一：。947930dest_path_image001.jpg,428590dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.含Y-亚基丁烯内酯穿心莲内酯衍生物，其特征在于，其为具有如下结构化合物之2.一种制备权利要求I所述的含Y-亚基丁烯内酯穿心莲内酯的方法，其特征在于，包括以下步骤 (O :将化合物I溶于溶剂中，在酸性条件下水解得化合物2 ;其中所用的溶剂为丙酮、乙醇、甲醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、四氢呋喃其中之一或其中任意两种的混合物；所用的酸为盐酸、硫酸、硝酸、甲磺酸、甲酸、三氟乙酸其中之一或其中任意两种或三种的混合物；3.根据权利要求2所述的含Y-亚基丁烯内酯穿心莲内酯的制备方法，其特征在于，步骤(I)所用的酸用量为化合物I摩尔量的O. 5 5 ;反应时间为4-30...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐海伟，刘宏民，王航，徐超，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：