【技术实现步骤摘要】
一种RET抑制剂
本专利技术涉及一种RET抑制剂、其用途及含其的药物组合物。
技术介绍
RET基因由Takahashi等(TakahashiM，RitzJ，CooperGM.Activationofanovelhumantransforminggene，ret，byDNArearrangement.Cell,1985,42(2)：581-588)在转化培养的小鼠NTH3T3细胞中发现，并被命名为RET基因。RET基因是位于10号染色体长臂上的原癌基因(10q11.2)，编码的RET蛋白是一种酪氨酸激酶受体，由富含半胱氨酸的钙黏素样胞外区、跨膜区以及具有酪氨酸激酶活性的胞内域三部分构成，与ALK激酶域有37％氨基酸相同。RET蛋白通过配体与受体的结合，刺激受体二聚化，胞内区域发生自身磷酸化和细胞内底物磷酸化，从而激活下游信号，在细胞的增殖、迁移和分化过程中起重要作用。RET在正常生理状态下与肾的发育和胃肠神经系统发育有关，但是，RET基因的突变导致不依赖配体的，组成型的RET激酶异常激活，将导致肿瘤发生。RET激酶的激...
【技术保护点】
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：/n
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
R1为不存在、C1-C4烷基，或被一个6元芳基或5元至6元杂芳基取代的C1-C3烷基，其中所述6元芳基、5元至6元杂芳基任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；
R2为H、C1-C4烷基，或被一个6元芳基或5元至6元杂芳基取代的C1-C3烷基，其中所述6元芳基、5元至6元杂芳基任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；
R3为不存在、H或C1-C4烷基；
视需要为单键或双键，以给予每个原子其正常化合价；
其中，当R1为被一个6元芳基或5元至6元杂芳基取代的C1-C3烷基时，R2为H或C1-C4烷基；当R2为被一个6元芳基或5元至6元杂芳基取代的C1-C3烷基时，R1为不存在或C1-C4烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，R1为被一个苯基或吡啶基取代的C1-C2烷基，所述苯基、吡啶基任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，R1为被一个苯基或吡啶基取代的C1-C2烷基，所述苯基、吡啶基任选地被一个或多个选自以下...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴冬冬，卢亮，张秀春，胡永韩，
申请(专利权)人：苏州信诺维医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。