东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物及其制备方法与用途技术

本发明专利技术属于生物医药领域，公开了如式I所示的东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物，R选自H、乙酰氨基、氨基，X选自–(CH2)

Scopolamine, phenylsulfonylfurazan, nitrogen oxide derivatives and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物及其制备方法与用途
本专利技术属于生物医药领域，具体涉及一种东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物及其制备方法与应用。技术背景癌症又称恶性肿瘤，其形成和发展的内在机制十分复杂。据世界卫生组织(WTO)统计，全世界每年约有690万人死于癌症，预计到2035年全球癌症死亡人数将达到2400万。同时，全球每年因癌症带来的损失高达数千亿美元。因此，肿瘤已经对人类的健康和社会的进步构成了严重的危害。目前，肿瘤的治疗方法主要有三种：手术治疗、放射治疗和化学治疗。化学治疗最为常见。尽管已有多种抗癌药物用于临床，但由于肿瘤细胞极易产生耐药性以及化疗药物毒副作用大等缺点，使得现有化疗药物难以满足临床治疗的需求。因此，寻求高效、低毒、靶向性强、生物利用度高的新型抗肿瘤药物具有重要的意义。东莨菪素(Scopoletin)为香豆素类天然产物，可从多种药用植物如颠茄科东莨菪、颠茄以及伞形科白芷、防风等中提取分离获得，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种活性。东莨菪素对多种肿瘤细胞表现出较佳的增殖抑制作用，且对正常细本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如式I所示的东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物：/n

【技术特征摘要】
1.如式I所示的东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物：



其中，R选自H、乙酰氨基、氨基；
X选自–(CH2)n–，n＝2～6的整数。


2.根据权利要求1所述的东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物，其特征在于所述的衍生物选自以下化合物：





3.权利要求1所述的东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物的制备方法，其特征在于包括：
以N,N-二甲基甲酰胺为反应溶剂，以碳酸钾为缚酸剂，式Ⅱ所示化合物与溴醇反应生成式Ⅲ所示化合物；以二氯甲烷为反应溶剂，在催化剂1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)作用下，式Ⅲ所示化合物与3,4-二苯环酰基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物反应得到东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物；



其中，R选自H、乙酰氨基、氨基；
X选自–(CH2)n–，n＝2～6的整数。


4.根据权利要求3所述的东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物的制备方法，其特征在于所述的碳酸钾和式Ⅱ所示化合物的摩尔比为1～3:1；所述的溴...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈莉，石志贤，李娜，陈称，郁乃容，居伟，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32