一种舒林酸的绿色合成方法技术

本发明专利技术公开了一种舒林酸的绿色合成方法，涉及有机合成技术领域，以6‑氟‑2‑甲基茚酮作为原料，与氰基乙酸经Knoevenagel反应得到中间体3，中间体3与对甲硫基苯甲醛经Knoevenagel反应得到中间体4，中间体4经水解脱羧反应得到中间体5，中间体5经氧化反应得到舒林酸1。本发明专利技术相对于现有合成工艺来说，大大简化了工艺操作，提高了原料利用率和工艺环保性，并且使舒林酸的总收率达到80％以上，纯度达到99％以上。

A green synthesis method of sulindac

【技术实现步骤摘要】
一种舒林酸的绿色合成方法
：本专利技术涉及有机合成
，具体涉及一种舒林酸的绿色合成方法。
技术介绍
：舒林酸是一种治疗结肠性息肉的优秀非甾体抗炎药，其化学名称为5-氟-2-甲基-1-[(4-甲基亚磺酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-乙酸。现有合成方法是以6-氟-2-甲基茚酮为起始原料，与氰乙酸缩合水解制得5-氟-2-甲基-3-茚乙酸，然后与对甲硫基苯甲醛在甲醇钠存在下缩合，得到5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基苯亚甲基)-3-茚乙酸，最后用高碘酸钠为氧化剂氧化得到目的产物舒林酸。起始物料6-氟-2-甲基茚酮中的羰基先与氰乙酸中活性亚甲基发生甲基化反应，即Knoevenagel反应，然后将氰基水解得到二羧酸，再脱羧得到乙酸产物，用对硫甲基苯醛中的羰基与乙酸产物中的活性亚甲基再次发生脑文格反应得到5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基苯亚甲基)-3-茚乙酸。因此，该合成路线连续发生了两次Knoevenagel反应，并且这两次Knoevenagel反应被隔离开，先将氰基水解脱羧，使生产过程变得繁琐、复杂、操作困难，同时也增加了三废的产本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种舒林酸的绿色合成方法，其特征在于：以6-氟-2-甲基茚酮作为原料，与氰基乙酸经Knoevenagel反应得到中间体3，中间体3与对甲硫基苯甲醛经Knoevenagel反应得到中间体4，中间体4经水解脱羧反应得到中间体5，中间体5经氧化反应得到舒林酸1；/n其合成路线如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种舒林酸的绿色合成方法，其特征在于：以6-氟-2-甲基茚酮作为原料，与氰基乙酸经Knoevenagel反应得到中间体3，中间体3与对甲硫基苯甲醛经Knoevenagel反应得到中间体4，中间体4经水解脱羧反应得到中间体5，中间体5经氧化反应得到舒林酸1；
其合成路线如下：





2.根据权利要求1所述的舒林酸的绿色合成方法，其特征在于：所述Knoevenagel反应以甲醇作为反应溶剂。


3.根据权利要求1所述的舒林酸的绿色合成方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：董来山，
申请(专利权)人：安徽峆一药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34