血管加压素受体拮抗剂以及与其相关的产品和方法技术

技术编号:24334737 阅读:191 留言:0更新日期:2020-05-29 21:44
提供了拮抗血管加压素受体、特别是V1a受体的化合物,包含此类化合物的产品,以及它们使用和合成的方法。此类化合物具有式(I)结构,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐:(I),其中Q

Vasopressin receptor antagonists and related products and methods

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】血管加压素受体拮抗剂以及与其相关的产品和方法专利
本专利技术涉及血管加压素受体拮抗剂和包含其的产品,以及它们使用和制备的方法。背景精氨酸血管加压素(AVP)是在脑和血流中释放的天然神经激素。AVP在调节水保留、血压和垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌方面很重要,并且通过与中枢神经系统和某些外周部位或组织中特定的G蛋白偶联受体结合而对生理和行为产生影响。在脑内,AVP调节昼夜节律,促进海马学习和记忆,并且通过在神经行为障碍中失调的边缘回路中起作用,在介导社会行为中起重要作用。在药理和功能基础上已鉴定出三种不同的AVP受体亚型:V1a、V1b和V2。这些受体位于肝、血管(冠状、肾、脑)、血小板、肾、子宫、肾上腺、胰、中枢神经系统或垂体。AVP参与多种功能的调节,例如心血管、肝、胰、抗利尿和血小板聚集作用,以及对中枢和周围神经系统以及子宫球的作用。AVP受体的作用取决于它们的位置。V1a受体遍布脑的边缘系统和皮质,以及血管、子宫和心肌的平滑肌。V1b受体也位于边缘系统和垂体中。V2受体位于肾中肾单位的收集管上,并且已成为治疗心血管病症的治疗方法的靶标。血管加压素作为脑中的神经化学信号来影响社交行为。V1a受体广泛表达于脑,特别是在边缘区域,如杏仁核、侧间隔和海马,已知它们在调节AVP的大多数已知作用中具有重要作用,包括焦虑、记忆和学习、社交认知、攻击行为、亲和、抑郁等。V1a受体与其它神经心理学障碍有关,例如自闭症谱系障碍、精神分裂症、攻击性、攻击行为和强迫症。V1a受体还通过中枢调节孤束核中的血压和心率以及外周通过诱导血管平滑肌的收缩来介导脑中血管加压素的心血管作用。血管加压素受体拮抗剂,特别是V1a受体拮抗剂的使用为治疗可能受益于V1a受体拮抗作用的多种障碍提供了重大希望。因此,已经提出了许多V1a拮抗剂用于临床用途和/或开发。然而,尽管在该领域取得了进步,但是仍然非常需要新的和/或改进的V1a受体拮抗剂,以及含有它们的药物产品,以及与它们的使用和制备有关的方法。专利技术概述本专利技术涉及拮抗血管加压素受体、特别是V1a受体的化合物,涉及包含其的组合物,以及涉及它们的制备方法和用于治疗其中V1a受体拮抗作用在医学上适合或有益的疾病的方法。在一个实施方案中,提供了具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐:其中Q1、Q2、Q3、R2a、R2b、R3和X如本文定义。在一个实施方案中,提供了药物组合物,其包含具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐,以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。在一个实施方案中,提供了具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐在制备药物中的用途。在一个实施方案中,提供了用于拮抗V1a受体的方法,该方法包括将受体与有效量的具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐或包含其的药物组合物接触。在一个实施方案中,提供了用于在个体中治疗V1a受体拮抗作用在医学上适合的疾病的方法。该方法包括给个体施用有效量的具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐或包含其的药物组合物,频率和持续时间足以给个体提供有益作用。在一个实施方案中,提供了药物组合物,其包含具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐,以及至少一种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。在一个实施方案中,提供了合成具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐的方法。专利技术详述如上所述,本专利技术涉及拮抗血管加压素受体,特别是V1a受体的化合物,涉及包含其的产品,以及涉及它们使用和合成的方法。在一个实施方案中,提供了具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐:其中:X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-,Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、卤素或R6;Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;Q1是N或CR1a,Q2是N或CR1b,并且Q3是N或CR1c,其中至少一个Q1、Q2或Q3不是N;R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;Rz是H或CH3;Q是芳基或杂芳基;R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;R6是环烷基、杂环基或-C(=O)R7;R7是H、低级烷基或低级卤代烷基;n是0、1或2;q是0、1或2;t是0、1或2;m是0、1、2、3、4、5或6;并且p是0、1或2。如文中所用,“低级烷基”意指具有1-8个碳原子的直链或支链烷基,在一些实施方案中具有1-6个碳原子,在一些实施方案中具有1-4个碳原子,并且在一些实施方案中具有1-2个碳原子。直链低级烷基基团的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、正庚基和正辛基。支链低级烷基的实例包括但不限于异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、新戊基、异戊基和2,2-二甲基丙基。“卤代”或“卤素”指氟、氯、溴和碘。“羟基”指-OH。“氰基”指-CN。“低级卤代烷基”指一个或多个氢原子被卤素代替的上文定义的低级烷基。低级卤代烷基的实例包括但不限于-CF3、-CH2CF3等。“低级烷氧基”指通过氧原子连接的上文定义的低级烷基(即-O-(低级烷基))。低级烷氧基的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、异丙氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等。“低级卤代烷氧基”指通过氧原子连接的上文定义的低级卤代烷基(即-O-(低级卤代烷基))。低级卤代烷氧基的实例包括但不限于-OCF3、-OCH2CF3等。“环烷基”是指形成环结构的烷基,其可以被取代或未被取代,其中环是完全饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的,其中如果存在不饱和,则π电子在环中的共轭不会产生芳香性。环烷基的实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。在一些实施方案中,环烷基具有3至8个环成员,而在其它实施方案中,环碳原子数范围为3至本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐:/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170905 US 62/554,4521.具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶剂化物、同位素或盐:



其中:
X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-;
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、卤素或R6;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
Q1是N或CR1a,Q2是N或CR1b,并且Q3是N或CR1c,其中至少一个Q1、Q2或Q3不是N;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
R6是环烷基、杂环基或-C(=O)R7;
R7是H、低级烷基或低级卤代烷基;
n是0、1或2;
q是0、1或2;
t是0、1或2;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


2.根据权利要求1所述的化合物,其具有式(II)结构:



其中:
X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-;
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、卤素或R6;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
R6是环烷基、杂环基或-C(=O)R7;
R7是H、低级烷基或低级卤代烷基;
n是0、1或2;
q是0、1或2;
t是0、1或2;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


3.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-a)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


4.根据权利要求3所述的化合物,其中R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p,m和p均是0,并且Q是杂芳基。


5.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-b)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


6.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-c)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


7.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-d)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


8.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-e)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


9.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-f)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


10.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-g)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


11.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-h)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


12.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-i)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


13.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-j)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


14.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(II-k)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R3是-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5或-C(=O)R5;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
R5是H、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基或-O-杂环基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


15.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有式(III)结构:



其中:
X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-;
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
n是0、1或2;
q是0、1或2;
t是0、1或2;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


16.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-a)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


17.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-b)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


18.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-c)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


19.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-d)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


20.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-e)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


21.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-f)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


22.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-g)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


23.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-h)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


24.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-i)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


25.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-j)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


26.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(III-k)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
Q是芳基或杂芳基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
m是0、1、2、3、4、5或6;并且
p是0、1或2。


27.根据权利要求1、2或15所述的化合物,其具有式(IV)结构:



其中:
X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-;
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
n是0、1或2;
q是0、1或2;
t是0、1或2;
p是0、1或2。


28.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-a)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


29.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-b)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


30.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-c)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


31.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-d)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


32.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-e)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


33.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-f)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


34.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-g)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


35.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-h)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


36.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-i)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


37.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-j)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


38.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(IV-k)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
Rz是H或CH3;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


39.根据权利要求1、2、15或27任一项所述的化合物,其具有式(V)结构:



其中:
X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-;
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
n是0、1或2;
q是0、1或2;
t是0、1或2;
p是0、1或2。


40.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-a)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


41.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-b)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


42.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-c)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


43.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-d)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


44.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-e)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


45.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-f)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


46.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-g)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


47.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-h)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


48.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-i)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


49.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-j)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


50.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(V-k)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
J1、J2、J3和J4各自独立地是N、O、CH或CR4;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


51.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(VI)结构:



其中:
X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-;
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
n是0、1或2;
q是0、1或2;
t是0、1或2;
p是0、1或2。


52.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-a)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


53.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-b)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


54.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-c)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


55.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-d)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


56.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-e)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


57.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-f)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


58.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-g)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


59.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-h)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


60.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-i)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


61.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-j)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


62.根据权利要求1、2、15、27、39或51任一项所述的化合物,其具有式(VI-k)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


63.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(VII)结构:



其中:
X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-;
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
n是0、1或2;
q是0、1或2;
t是0、1或2;
p是0、1或2。


64.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-a)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


65.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-b)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


66.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-c)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


67.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-d)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


68.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-e)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


69.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-f)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


70.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-g)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


71.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-h)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


72.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-i)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


73.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-j)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


74.根据权利要求1、2、15、27、39或63任一项所述的化合物,其具有式(VII-k)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


75.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(VIII)结构:



其中:
X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-;
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
n是0、1或2;
q是0、1或2;
t是0、1或2;
p是0、1或2。


76.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-a)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


77.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-b)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


78.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-c)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


79.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-d)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


80.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-e)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


81.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-f)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


82.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-g)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


83.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-h)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


84.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-i)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


85.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-j)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


86.根据权利要求1、2、15、27、39或75任一项所述的化合物,其具有式(VIII-k)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


87.根据权利要求1、2、15、27或39任一项所述的化合物,其具有式(IX)结构:



其中:
X是-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-或-(CRxRy)n-;
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
n是0、1或2;
q是0、1或2;
t是0、1或2;
p是0、1或2。


88.根据权利要求1、2、15、27、39或87任一项所述的化合物,其具有式(IX-a)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


89.根据权利要求1、2、15、27、39或87任一项所述的化合物,其具有式(IX-b)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
Ry在每次出现时独立地是H、-OH、低级烷基、低级烷氧基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


90.根据权利要求1、2、15、27、39或87任一项所述的化合物,其具有式(IX-c)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


91.根据权利要求1、2、15、27、39或87任一项所述的化合物,其具有式(IX-d)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


92.根据权利要求1、2、15、27、39或87任一项所述的化合物,其具有式(IX-e)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


93.根据权利要求1、2、15、27、39或87任一项所述的化合物,其具有式(IX-f)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


94.根据权利要求1、2、15、27、39或87任一项所述的化合物,其具有式(IX-g)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;并且
p是0、1或2。


95.根据权利要求1、2、15、27、39或87任一项所述的化合物,其具有式(IX-h)结构:



其中:
Rx在每次出现时独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或卤素;
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基或卤素;
R2a和R2b各自独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基;
R4在每次出现时独立地是H、-OH、=O、环烷基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素或氰基;
p是0、1或2。


96.根据权利要求1、2、15、27、39或87任一项所述的化合物,其具有式(IX-i)结构:



其中:
R1a、R1b和R1c各自独立地是H、低级...

【专利技术属性】
技术研发人员:R·M·琼斯M·乌尔巴诺G·布兰特M·钱伯斯D·哈迪克J·蒂尔尼C·奈特C·洛克
申请(专利权)人:布莱克索恩治疗公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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