三唑并吡嗪衍生物的盐及晶体制造技术

本发明专利技术提供一种(4‑氟苯基)[(8R)‑8‑甲基‑3‑(3‑甲基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5,6‑二氢[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑7(8H)‑基]甲酮的盐及该盐的晶体。本发明专利技术对(4‑氟苯基)[(8R)‑8‑甲基‑3‑(3‑甲基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5,6‑二氢[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑7(8H)‑基]甲酮与各种酸的盐进行了考察，结果发现该化合物的药学上可接受的盐及该盐的晶体。即，本发明专利技术涉及该化合物的盐及该盐的晶体。本发明专利技术还涉及一种药物组合物，其含有该化合物的盐或该盐的晶体和一种以上的赋形剂。

Salts and crystals of triazolepizine derivatives

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】三唑并吡嗪衍生物的盐及晶体
本专利技术涉及(4-氟苯基)[(8R)-8-甲基-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]甲酮(下面也称为化合物A)的新型盐及该盐的晶体。
技术介绍
化合物A具有下述化学结构，已知作为神经激肽3(NK3)受体拮抗剂用于下列NK3受体相关疾病：抑郁症、焦虑症、精神病、精神分裂症、精神病性障碍、双相型障碍、认知障碍、帕金森病、阿尔茨海默氏病、注意力不足多动症(ADHD)、疼痛、惊厥、肥胖、肠易激综合征(IBS)和炎性肠病等炎性疾病、呕吐、先兆子痫、慢性阻塞性肺病、哮喘、气道高反应性、支气管收缩和咳嗽等气道相关疾病、尿失禁、生殖障碍、避孕和性激素依赖性疾病(对上述性激素依赖性疾病没有限定，例如包括良性前列腺增生(BPH)、前列腺增生、转移性前列腺癌、睾丸癌、乳腺癌、卵巢癌、雄激素依赖性痤疮、男性型秃发、子宫内膜异位症、青春期异常、子宫纤维化、子宫纤维瘤、子宫平滑肌瘤、激素依赖性癌症、高雄激素血症、多毛症、男性化、多囊卵巢综合征(PCOS)、经前烦躁症本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.(4-氟苯基)[(8R)-8-甲基-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]甲酮的药学上可接受的盐。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171013 JP 2017-1989851.(4-氟苯基)[(8R)-8-甲基-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]甲酮的药学上可接受的盐。


2.根据权利要求1所述的盐，其中，盐是盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、对甲苯磺酸盐、甲磺酸盐或苯磺酸盐。


3.根据权利要求2所述的盐，其中，盐是盐酸盐。


4.根据权利要求2所述的盐，其中，盐是氢溴酸盐。


5.根据权利要求2所述的盐，其中，盐是硫酸盐。


6.根据权利要求2所述的盐，其中，盐是对甲苯磺酸盐。


7.根据权利要求2所述的盐，其中，盐是甲磺酸盐。


8.根据权利要求2所述的盐，其中，盐是苯磺酸盐。


9.根据权利要求3所述的盐的晶体。


10.根据权利要求9所述的晶体，其特征在于，在使用Cu作为辐射源的粉末X射线衍射中，所述晶体在2θ(°)为6.4、10.2、12.0、12.9、14.5、16.1、16.8、17.9、22.7和26.7处具有峰。


11.根据权利要求4所述的盐的晶体。


12.根据权利要求11所述的晶体，其特征在于，在使用Cu作为辐射源的粉末X射线衍射中，所述晶体在2θ(°)为6.4、9.2、10.3、12.0、12.8、14.5、17.0、18.4、22.6和26.1处具有峰。


13.根据权利要求5所述的盐的晶体。


14.根据权利要求13所述的晶体，其特征在于，在使用Cu作为辐射源的粉末X射线衍射中，所述晶体在2θ(°)为6.2、10.9、12.5、14.0、15.3、16.3、18.7、19.5、21.3和24.1处具有峰。


15.根据权利要求13所述的晶体，其特征在于，在使用Cu作为辐射源的粉末X射线衍射中，所述晶体在2θ(°)为7.1、10.0、15.2、16.7、17.6、18.5、19.7、23.5、24.2...

【专利技术属性】
技术研发人员：小岛遥，加贺大辅，田中宏明，
申请(专利权)人：安斯泰来制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP