【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部用组合物相关申请的交叉引用本申请要求享有2017年9月11日提交的美国专利申请号62/556,920的权益，通过引用将该专利申请的公开内容全部并入本说明书。背景迄今为止，乳腺癌是女性中最常见的癌症形式，并且也是人类癌症死亡的第二主要原因。尽管在诊断和治疗乳腺癌方面取得了进步，但自1940年以来，该疾病的患病率一直以每年约1％的速度稳定增长。当今，居住在北美的女性一生中发生乳腺癌的可能性为八分之一。除乳腺癌以外，其他影响许多女性的乳腺疾病包括良性但通常是癌前性的病变，例如导管增生、小叶增生、非典型导管增生和非典型小叶增生。当前治疗乳腺癌的最佳实践是用乳房X线照相术诊断乳腺癌，然后通过手术、放疗和化疗治疗患者。当前乳房X线照相术的广泛应用已导致对乳腺癌的检测得到改善。尽管患乳腺癌在男性中比在女性中少约100倍，但男性终身患上乳腺癌的风险约为千分之一。在男性中诊断出约2470例新的侵袭性乳腺癌病例，且约460名男性将死于乳腺癌。美国癌症协会(AmericanCancerSociety)估计，在2017年男性和女性二者中将诊断出255,180例新发的乳腺癌病例，并且有41,070名受试者死于乳腺癌。尽管如此，由于乳腺癌造成的死亡率仍保持相对不变，每100,000名女性中约21例死亡，每100,000名男性中0.4例死亡。极为常见的情况是，在非常晚期阶段发现乳腺癌，此时治疗选择和存活率严重受限。乳腺癌包括任何乳腺癌细胞的恶性肿瘤。存在几种类型的乳腺癌。示例性乳腺癌包括，但不限于原位导管癌、原位小叶癌、侵入性(或浸润性...
【技术保护点】
1.给需要的受试者施用的局部用组合物，该组合物包含：/na.至少一种活性剂，该活性剂选自他莫昔芬、雷洛昔芬、托瑞米芬、N-去甲基他莫昔芬、艾多昔芬、屈洛昔芬、氯米芬、奥美昔芬、拉索昔芬、萘福昔定、奥培米芬、氟维司群、来曲唑、阿那曲唑和依西美坦以及它们的盐和溶剂化物或它们的组合；/nb.第一种化合物；以及/nc.第二种化合物；以及/n其中第一种化合物和第二种化合物不同且各自选自DMSO、二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170911 US 62/556,9201.给需要的受试者施用的局部用组合物，该组合物包含：
a.至少一种活性剂，该活性剂选自他莫昔芬、雷洛昔芬、托瑞米芬、N-去甲基他莫昔芬、艾多昔芬、屈洛昔芬、氯米芬、奥美昔芬、拉索昔芬、萘福昔定、奥培米芬、氟维司群、来曲唑、阿那曲唑和依西美坦以及它们的盐和溶剂化物或它们的组合；
b.第一种化合物；以及
c.第二种化合物；以及
其中第一种化合物和第二种化合物不同且各自选自DMSO、二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。
2.权利要求1的局部用组合物，其中第一种化合物包含二甘醇单乙醚，且第二种化合物包含渗透促进剂，该渗透促进剂选自DMSO、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。
3.权利要求1的局部用组合物，其中第一种化合物包含DMSO，且第二种化合物包含渗透促进剂，该渗透促进剂选自二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。
4.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物和第二种化合物的总浓度为该局部用组合物的至多约95％、至多约90％、至多约85％、至多约80％、至多约75％、至多约70％、至多约65％、至多约60％、至多约55％、至多约50％、至多约45％、至多约40％、至多约35％、至多约30％、至多约25％、至多约20％、至多约15％、至多约10％或至多约5％w/w。
5.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物和第二种化合物的总浓度为该局部用组合物的10％至90％(w/w)。
6.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物的总浓度为最终组合物的10％至90％(w/w)；且第二种化合物的总浓度为该局部用组合物的5％至80％(w/w)。
7.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为1∶9至9∶1。
8.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为1∶4至4∶1。
9.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为1∶2至2∶1。
10.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为约1∶1。
11.上述权利要求任一项的局部用组合物，它还包含药学上可接受的赋形剂。
12.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中该局部用组合物包含0.01％至20％(w/w)的所述至少一种活性剂或其盐或溶剂化物。
13.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至20％(w/w)的所述至少一种活性剂，该活性剂选自他莫昔芬、雷洛昔芬、托瑞米芬、N-去甲基他莫昔芬、艾多昔芬、屈洛昔芬、氯米芬、奥美昔芬、拉索昔芬、奥培米芬、萘福昔定、氟维司群、来曲唑、阿那曲唑和依西美坦以及它们的盐和溶剂化物或它们的组合；以及
其中第一种化合物包含10％至90％(w/w)的二甘醇单乙醚；且第二种化合物包含5％至80％(w/w)的渗透促进剂，该渗透促进剂选自DMSO、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合；
或
其中第一种化合物包含10％至90％(w/w)的DMSO；且第二种化合物包含5％至80％(w/w)的渗透促进剂，该渗透促进剂选自二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合，或它们的组合。
14.权利要求13的局部用组合物，其中该局部用组合物还包含第二种治疗剂。
15.权利要求14的局部用组合物，其中所述第二种治疗剂选自比卡鲁胺、恩杂鲁胺、醋酸阿比特龙、肿瘤学药物例如抗肿瘤药例如卡培他滨(希罗达)、卡铂(伯尔定)、顺铂(Platinol)、环磷酰胺(Neosar)、多西他赛(Docefrez，泰索帝)、多柔比星(阿霉素)、聚乙二醇化脂质体多柔比星(Doxil)、表柔比星(Ellence)、氟尿嘧啶(5-FU，Adrucil)、吉西他滨(健择)、甲氨蝶呤(多个商品名)、紫杉醇(泰素)、蛋白质结合紫杉醇(Abraxane)、长春瑞滨(Navelbine)、艾立布林(Halaven)、伊沙匹隆(Ixempra)、醋酸戈舍瑞林、曲妥珠单抗、ado-曲妥珠单抗、贝伐珠单抗、依维莫司、关卡抑制剂(例如帕博利珠单抗(KeytrudaTM)、纳武利尤单抗(欧狄沃TM)、阿特珠单抗(TecentriqTM)、度伐鲁单...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·C·奎伊，A·S·库施瓦哈，E·T·基萨克，J·M·纽萨姆，
申请(专利权)人：阿托莎医疗公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。