【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部用组合物和治疗方法相关申请的交叉引用本申请要求享有2017年9月11日提交的美国专利申请No.62/556,884；2017年9月11日提交的美国专利申请No.62/556,920；2017年9月11日提交的美国专利申请No.62/556,799；美国2018年1月31日提交的专利申请No.62/624,787；以及2018年7月3日提交的US62/693,885的权益，通过引用将这些专利申请中的每一件整体并入本申请。背景迄今为止，乳腺癌是女性中最常见的癌症形式，并且也是人类癌症死亡的第二主要原因。尽管在诊断和治疗乳腺癌方面取得了进步，但自1940年以来，该疾病的患病率一直以每年约1％的速度稳定增长。当今，居住在北美的女性一生中发生乳腺癌的可能性为八分之一。除乳腺癌以外，其他影响许多女性的乳腺疾病包括良性但通常是癌前性的病变，例如导管增生、小叶增生、非典型导管增生和非典型小叶增生。当前治疗乳腺癌的最佳实践是用乳房X线照相术诊断乳腺癌，然后通过手术、放疗和化疗治疗患者。当前乳房X线照相术的广泛应用已导致对乳腺癌的检测得到改善。尽管患乳腺癌在男性中比在女性中少约100倍，但男性终身患上乳腺癌的风险约为千分之一。在男性中诊断出约2470例新的侵袭性乳腺癌病例，且约460名男性将死于乳腺癌。美国癌症协会(AmericanCancerSociety)估计，在2017年男性和女性二者中将诊断出255,180例新发的乳腺癌病例，并且有41,070名受试者死于乳腺癌。尽管如此，由于乳腺癌造成的死亡率仍保持相对不变，每100,000...
【技术保护点】
1.给有需要的受试者施用的局部用组合物，该组合物包含：/na.因多昔芬或其盐或溶剂合物；/nb.第一种化合物；以及/nc.第二种化合物；以及/n其中第一种化合物和第二种化合物不同且各自选自DMSO、二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170911 US 62/556,799;20170911 US 62/556,884;20171.给有需要的受试者施用的局部用组合物，该组合物包含：
a.因多昔芬或其盐或溶剂合物；
b.第一种化合物；以及
c.第二种化合物；以及
其中第一种化合物和第二种化合物不同且各自选自DMSO、二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。
2.权利要求1的局部用组合物，其中第一种化合物包含二甘醇单乙醚，且第二种化合物包含渗透促进剂，该渗透促进剂选自DMSO、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。
3.权利要求1的局部用组合物，其中第一种化合物包含DMSO，且第二种化合物包含渗透促进剂，该渗透促进剂选自二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合，或它们的组合。
4.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物和第二种化合物的总浓度为局部用组合物的至多约95％、至多约90％、至多约85％、至多约80％、至多约75％、至多约70％、至多约65％、至多约60％、至多约55％、至多约50％、至多约45％、至多约40％、至多约35％、至多约30％、至多约25％、至多约20％、至多约15％、至多约10％或至多约5％w/w。
5.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物和第二种化合物的总浓度为该组合物的10％至90％w/w。
6.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物的总浓度为局部用组合物的10％至90％(w/w)；且第二种化合物的总浓度为局部用组合物的5％至80％(w/w)。
7.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为1:9至9:1。
8.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为1:4至4:1。
9.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为1:2至2:1。
10.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中第一种化合物与第二种化合物之比为约1:1。
11.权利要求10的局部用组合物，其中因多昔芬或其盐或溶剂合物包含：(a)相对于最终组合物中总因多昔芬至少40％(Z)-因多昔芬游离碱(w/w)；或(b)(Z)-因多昔芬和(E)-因多昔芬，Z:E之比为99:1至1:99、90:10至10:90、85:15至15:85、80:20至20:80、75:25至25:75、70:30至30:70、65:35至35:65、60:40至40:60、55:45至45:55和约50:50。
12.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中该局部用组合物包含0.01％至20％(w/w)的因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物。
13.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中该局部用组合物包含0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物。
14.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中因多昔芬盐为因多昔芬葡萄糖酸盐、因多昔芬HCl或因多昔芬柠檬酸盐或它们的溶剂合物。
15.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物；
b.第一种化合物；以及
c.第二种化合物；以及
其中第一种化合物和第二种化合物不同且各自选自DMSO、二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。
16.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物；
b.第一种化合物，包含二甘醇单乙醚；以及
c.第二种化合物包含渗透促进剂，该渗透促进剂选自DMSO、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。
17.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物；
b.其中第一种化合物包含DMSO；以及
c.第二种化合物包含渗透促进剂，该渗透促进剂选自二甘醇单乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合，或它们的组合。
18.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物；
b.第一种化合物，它包含10％至90％(w/w)二甘醇单乙醚；
c.第二种化合物，它包含5％至80％(w/w)渗透促进剂，该渗透促进剂选自DMSO、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、一缩二丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鲸蜡醇、矿物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它们的组合。
19.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至10％(w/w)(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物；
b.第一种化合物，它包含二甘醇单乙醚；
c.第二种化合物，它包含异丙醇和矿物油。
20.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物；
b.第一种化合物，它包含二甘醇单乙醚；
c.第二种化合物，它包含异丙醇和辛酸/癸酸甘油三酯。
21.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物；
b.第一种化合物，它包含10％至90％(w/w)二甘醇单乙醚；
c.第二种化合物，它包含5％至30％(w/w)异丙醇；10％至80％(w/w)辛酸/癸酸甘油三酯或矿物油或它们二者。
22.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物；
b.第一种化合物，它包含10％至90％(w/w)二甘醇单乙醚；
c.第二种化合物，它包含5％至30％(w/w)异丙醇；25％至45％(w/w)辛酸/癸酸甘油三酯；以及用矿物油适量至100％(w/w)。
23.上述权利要求任一项的局部用组合物，它包含：
a.0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游离碱或其盐或溶剂合物；
b.第一种化合物，它包含15％至45％(w/w)二甘醇单乙醚；
c.第二种化合物，它包含5％至15％(w/w)异丙醇；25％至45％(w/w)辛酸/癸酸甘油三酯；以及用矿物油适量至100％(w/w)。
24.局部用组合物，它包含表4的样品编号1-8和样品编号11-14的任一种。
25.上述权利要求任一项的局部用组合物，它还包含药学上可接受的赋形剂。
26.上述权利要求任一项的局部用组合物，它还包含增稠剂、渗透促进剂、润滑剂、表面活性剂、抗氧化剂、抗微生物剂、皮肤护理活性成分、控释剂或它们的组合。
27.上述权利要求任一项的局部用组合物，其中该局部用组合物还包含第二种治疗剂。
28.权利要求27的局部用组合物，其中第二种治疗剂选自比卡鲁胺、恩杂鲁胺、醋酸阿比特龙、肿瘤学药物例如抗肿瘤药例如卡培他滨(希罗达)、卡铂(伯尔定)、顺铂(Platinol)、环磷酰胺(Neosar)、多西他赛(Docefrez，泰索帝)、多柔比星(阿霉素)、聚乙二醇化脂质体多柔比星(Doxi...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·C·奎伊，A·库施瓦哈，E·T·基萨克，J·M·纽萨姆，
申请(专利权)人：阿托莎医疗公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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