药物制剂制造技术

技术编号:24334528 阅读:68 留言:0更新日期:2020-05-29 21:37
本发明专利技术涉及8‑氯‑5‑甲基‑1‑[4‑(2‑吡啶基氧基)环己基]‑4,6‑二氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a][1,4]苯并二氮杂

Pharmaceutical preparations

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物制剂专利
本专利技术涉及包含8-氯-5-甲基-1-[4-(2-吡啶基氧基)环己基]-4,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂的药物组合物、用于制备其的方法以及其在治疗疾病中的用途。
技术介绍
已报道多种化学化合物用于治疗或预防其中V1a抑制起作用或涉及V1a抑制的疾病或病况。8-氯-5-甲基-1-[4-(2-吡啶基氧基)环己基]-4,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂(CAS1228088-30-9)已在WO2010/0608361中描述,并且其复杂多晶型形态以及其合成途径在WO2015/0823702中描述。8-氯-5-甲基-1-[4-(2-吡啶基氧基)环己基]-4,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂草可用于治疗自闭症,特别是治疗自闭症谱系障碍(ASD)患者的核心社交和沟通缺陷,而目前可用的治疗仅解决相关的行为问题或合并症。8-氯-5-甲基-1-[4-(2-吡啶基氧基)环己基]-4,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a][本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物,所述药物组合物包含式I的化合物,/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171208 EP 17206197.01.一种药物组合物,所述药物组合物包含式I的化合物,





2.一种不含过氧化物的药物组合物,所述药物组合物包含式I的化合物





3.根据权利要求1-2中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物包含在核中的式I的化合物,特别是5±1重量%的式I的化合物,更特别是5重量%的式I的化合物。


4.根据权利要求3所述的药物组合物,所述药物组合物在所述核中还包含以下化合物中的至少一种:
i)崩解剂,
ii)填充剂,
iii)助流剂,和
iv)润滑剂。


5.根据权利要求3至4中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物还包含由以下组成的核:
i)如权利要求1中定义的式I的化合物,
ii)崩解剂,
iii)填充剂,
iv)助流剂,和
v)润滑剂。


6.根据权利要求3-5中任一项所述的药物组合物,其中
i)所述崩解剂是交联羧甲基纤维素钠,特别是5±1重量%的交联羧甲基纤维素钠,更特别是5重量%的交联羧甲基纤维素钠,
ii)所述填充剂是甘露醇和/或淀粉,特别是85±3重量%的填充剂,更特别是70重量%的甘露醇和15重量%的淀粉,
iii)所述助流剂是胶体无水二氧化硅,特别是2±1重量%的胶体无水二氧化硅,更特别是2重量%的胶体无水二氧化硅,以及
iv)所述润滑剂是硬脂酰富马酸钠,特别是3±1重量%的硬脂酰富马酸钠,更特别是3重量%的硬脂酰富马酸钠。


7.根据权利要求1-6中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物还包含薄膜包衣体系,特别地薄膜包衣体系包含:
i)包衣剂,
ii)着色剂,
iii)增塑剂,
iv)抗粘剂,和
v)包衣载体。


8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中
i)所述包衣剂是聚乙烯醇,特别是40±2重量%的聚乙烯醇,更特别是40重量%的聚乙烯醇,
ii)第一着色剂是二...

【专利技术属性】
技术研发人员:帕特里克·珍玛丽·布森乔治·亨梅尔托马斯·彼得·威廉·诺洛克
申请(专利权)人:豪夫迈·罗氏有限公司
类型:发明
国别省市:瑞士;CH

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