【技术实现步骤摘要】
一类含噻唑结构化合物的抗感染用途
本申请涉及药物领域,尤其但不限于涉及一类含噻唑结构化合物的抗感染用途。
技术介绍
铜绿假单胞菌(Pseudomonasaeruginosa)与金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)均为院内感染的常见病原菌,二者均极易产生耐药性。在2017年世界卫生组织(WorldHealthOrganization,WHO)发布的新型抗生素研发重点病原体清单中,碳青霉烯类药物耐药铜绿假单胞菌(Carbapenem-resistantPseudomonasaeruginosa,CRPA),甲氧西林耐药、万古霉素中介和耐药金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant,vancomycinintermediateandresistantStaphylococcusaureus)分别处于极为重要(1类重点)和十分重要(2类重点)的位置。为了缓解抗生素耐药造成的公共健康危机,开发一种有别于传统抗菌药的新型治疗策略尤为迫切。传统的抗菌治疗通过抑菌或杀菌发挥作用,细菌生存压力大,容易产生 ...
【技术保护点】
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备治疗或预防细菌感染药物中的用途/n
【技术特征摘要】
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备治疗或预防细菌感染药物中的用途
其中,Ar为被取代的苯基、未被取代的苯基、被取代的杂环或未被取代的杂环;
W为-C(O)-或-S(O)2-;
R1和R2各自独立地选自:氢、未被取代的烷基、被取代的烷基、烷氧基、未被取代的苯基、被取代的苯基、未被取代的萘基、被取代的萘基、未被取代的杂环、被取代的杂环或烷氧基酰基;
Y任选地存在,当Y存在时,Y为在中,Z为-NH-S(O)2-或-S(O)2-NH-,R3为未被取代的烷基、被取代的烷基或卤素。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物抑制革兰氏阴性菌毒力因子或革兰氏阳性菌毒力因子,或抑制革兰氏阴性菌毒力因子和革兰氏阳性菌毒力因子。
3.根据权利要求2所述的用途,其中,所述革兰氏阴性菌毒力因子包括但不限于绿脓菌素、荧光铁载体、弹性蛋白酶和鼠李糖脂。
4.根据权利要求2所述的用途,其中,所述革兰氏阳性菌毒力因子包括但不限于金黄色色素、溶血毒素、血浆凝固酶和肠毒素。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的用途,其中,所述细菌为革兰氏阴性菌或革兰氏阳性菌,或为革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。
6.根据权利要求5所述的用途,其中,所述革兰氏阴性菌包括但不限于革兰氏阴性菌敏感菌和革兰氏阴性菌耐药菌。
7.根据权利要求6所述的用途,其中,所述革兰氏阴性菌耐药菌包括但不限于碳青霉烯类药物耐药铜绿假单胞菌、碳青霉烯类药物耐药鲍曼不动杆菌和碳青霉烯类药物耐药产超广谱β-内酰胺酶肠杆菌。
8.根据权利要求5所述的用途,其中,所述革兰氏阳性菌包括但不限于革兰氏阳性菌敏感菌和革兰氏阳性菌耐药菌。
9.根据权利要求8所述的用途,其中,所述革兰氏阳性菌耐药菌包括但不限于甲氧西林耐药表皮葡萄球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌、万古霉素耐药屎肠球菌/粪肠球菌和青霉素不敏感的肺炎链球菌。
10.根据权利要求1所述的用途,其中,所述式(I)的化合物包括:
2-((4-甲基苯基)磺酰氨基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺;
2-((4-甲基苯基)磺酰氨基)-N-(4-(2,5-二氯苯基)噻唑-2-基)苯甲酰胺;
2-((4-甲基苯基)磺酰氨基)-N-(4-(2-噻吩基)噻唑-2-基)苯甲酰胺;
2-((4-氟苯基)磺酰氨基)-N-(4-(4-甲基苯基)噻唑-2-基)苯甲酰胺;
4-((2,5-二甲基苯基)磺酰氨基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)苯甲酰胺;
2-((4-乙氧基苯基)磺酰氨基)-N-(4-(4-氟苯基)噻唑-2-基)苯甲酰胺;
2-((4-甲基苯基)磺酰氨基)-N-(4-乙氧基酰基噻唑-2-基)苯甲酰胺;
2-((2-噻吩基)磺酰氨基)-N-(4-(4-甲基苯基)噻唑-2-基)苯甲酰胺;
2-((4-氟苯基)磺酰氨基)-N-(4-苯基噻唑-2-...
【专利技术属性】
技术研发人员:游雪甫,董立民,张友文,李聪然,杨信怡,王秀坤,胡辛欣,聂彤颖,李国庆,李雪,卢芸,庞晶,
申请(专利权)人:中国医学科学院医药生物技术研究所,
类型:发明
国别省市:北京;11
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