【技术实现步骤摘要】
布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用
本专利技术属于有机合成
,具体涉及一种布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用。
技术介绍
从人们在柳树皮中发现水杨酸的结构至今,临床应用包括阿司匹林、布洛芬等非甾体抗炎药(NSAIDs)已有多年的历史。它们的主要作用方式是抑制环加氧酶(即COX-1和COX-2)导致前列腺素(炎症过程中的信使分子)的合成减少从而实现镇痛抗炎的效用。布洛芬在临床上已使用多年,属于适用最广泛的非甾体类药物,可应用于治疗一般的解热镇痛及风湿性关节炎、神经炎。大量报道关注了非甾体类抗炎药在肿瘤上的研究。已经有研究表明,长期服用布洛芬可降低患前列腺癌、结肠癌、膀胱癌、肝癌、胰腺癌等恶性肿瘤的风险。实验发现,某些非甾体药物具有抑制卵巢癌细胞的增殖并诱导其凋亡的潜力。人们发现环氧化酶的次生类亚型体(COX-2)在肿瘤进程和发展中扮演着重要角色。然而,尚未阐明布洛芬的抗肿瘤机制。本研究旨在探讨经过结构修饰的布洛芬对肝癌细胞HepG2和乳腺癌细胞MCF-7的作用,为临 ...
【技术保护点】
1.一种布洛芬阿魏酸酯的合成方法,其特征在于包括以下步骤:/n(1)三颈瓶中依次加入布洛芬,无水二氯甲烷及吡啶,室温下边搅拌边缓慢滴加SOCl
【技术特征摘要】
1.一种布洛芬阿魏酸酯的合成方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)三颈瓶中依次加入布洛芬,无水二氯甲烷及吡啶,室温下边搅拌边缓慢滴加SOCl2的CH2Cl2溶液,油浴温度保持在55-65℃回流2小时,之后缓慢冷却反应液,减压除去过量的SOCl2,旋干得到浅黄色固体,加入无水二氯甲烷5mL,布得到洛芬酰氯的CH2Cl2溶液,密闭备用;
(2)另取三口瓶加入阿魏酸,四氢呋喃和无水二氯甲烷,冰水浴冷至5℃,滴加三乙胺,搅拌下缓慢滴加上一步的布洛芬酰氯的CH2Cl2溶液,冰水浴条件下持续搅拌反应2h,TLC跟踪检测反应,抽滤,滤液旋干得油状物,硅胶柱层析,得到布洛芬阿魏酸酯。
2.根据权利要求1所述的布洛芬阿魏酸酯的合成方法,其特征在于:所述步骤(1)中10mmol布洛芬需要无水二氯甲烷20mL,10mmol布洛芬需要吡啶1滴。
3.根据权利要求1所述的布洛芬阿魏酸酯的合成...
【专利技术属性】
技术研发人员:朱鑫,陈坤,武香香,曾华辉,闫敏,张岚,田启康,
申请(专利权)人:河南中医药大学,
类型:发明
国别省市:河南;41
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