一种抗肿瘤纳米药物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种抗肿瘤纳米药物及其制备方法，制备步骤包括：采用Fmoc‑固相合成方法合成短肽CRB‑YpYY；采用多肽自组装的方法，在所述短肽CRB‑YpYY中加入PBS溶液，利用碳酸盐溶液调节pH为7.0～8.0；之后，加入1U/mL～3U/mL的碱性磷酸酶催化后置于2℃～6℃条件下过夜存放，即得到所述抗肿瘤纳米药物，该纳米药物为凝胶且电镜形貌为纤维状。通过对比不同磷酸化位点的短肽并且以临床用抗癌药苯丁酸氮芥(CRB)作为封端基团，不同的前体分子在碱性磷酸酶(ALP)的催化作用下可以形成不同形貌的纳米药物，只有第二个磷酸化位点短肽(pY2)催化所形成的纳米纤维具有较好的抗肿瘤效果，在体外实验中也显示了更好的癌细胞抑制效果。

An antineoplastic nanodrug and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤纳米药物及其制备方法
本专利技术涉及一种药物，具体涉及一种抗肿瘤纳米药物及其抗肿瘤药物的制备方法。
技术介绍
癌症作为威胁人类健康与发展的重大疾病之一，其在全球的发病率依然在迅速增长。除了对人类健康的影响，癌症也对世界经济与安全带来了极大的威胁。目前我国的癌症防治形势依然十分严峻，每年新发癌症病例约310万，死亡约250万。近20年来，我国癌症发病率呈逐年上升趋势，我国肺癌、乳腺癌、肝癌、肠癌、胃癌、食管癌、宫颈癌等还将不断上升。因此，探索和发展更加有力的癌症治疗手段来遏制肿瘤的发生和发展，降低对人类健康的威胁已经变得刻不容缓。癌症综合控制包括预防、早期诊断、筛查、治疗、姑息治疗和康复治疗。所有这些均应作为国家癌症控制计划的组成部分。世卫组织制定了全面的癌症控制指南，以帮助各国政府制定和实施相关计划，预防癌症，并为患者提供治疗。传统意义上对于癌症的治疗主要有化疗、放疗和手术切除三种。基于化学药物的化学疗法，比如喜树碱，环磷酰胺等，主要是通过诱导细胞凋亡并抑制细胞的生长来杀死肿瘤细胞，但是毒副作用大。放射治疗采用的是一些具有不同本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抗肿瘤纳米药物的制备方法，其特征在于，包括：/n采用Fmoc-固相合成方法合成短肽CRB-YpYY；/n采用酶促多肽自组装的方法，在所述短肽CRB-YpYY中加入PBS溶液，利用碳酸盐溶液调节pH为7.0～8.0；之后，加入1U/mL～3U/mL的碱性磷酸酶催化后置于2℃～6℃条件下过夜存放，即得到所述抗肿瘤纳米药物。/n

【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤纳米药物的制备方法，其特征在于，包括：
采用Fmoc-固相合成方法合成短肽CRB-YpYY；
采用酶促多肽自组装的方法，在所述短肽CRB-YpYY中加入PBS溶液，利用碳酸盐溶液调节pH为7.0～8.0；之后，加入1U/mL～3U/mL的碱性磷酸酶催化后置于2℃～6℃条件下过夜存放，即得到所述抗肿瘤纳米药物。


2.根据权利要求1所述的抗肿瘤纳米药物制备方法，其特征在于，所述采用Fmoc-固相合成方法合成短肽CRB-YpYY，包括：
在短肽X-YpYY封端引入CRB，以合成所述短肽CRB-YpYY。


3.根据权利要求2所述的抗肿瘤纳米药物制备方法，其特征在于，所述在短肽X-YpYY封端引入CRB，以合成所述短肽CRB-YpYY，包括：
在第二个磷酸化位点的所述短肽X-YpYY引入所述CRB，以合成所述短肽CRB-YpYY。


4.根据权利要求1～3任一项所述的抗肿瘤纳米药物制备方法，其特征在于，所述采用Fmoc-固相合成方法合成短肽CRB-YpYY，包括：
将2-Cl-Trt树脂与二氯甲烷混合在固相合成器中，使所述2-Cl-Trt树脂充分溶胀，并将所述二氯甲烷从所述固相合成器中移除；
将第一Fmoc保护的酪氨酸溶解在无水二氯甲烷，加入1mmol～3mmol的N,N-二异丙基乙胺，充分溶解后转移至所述固相合成器中，在室温下反应1.5h～2h；
除去所述固相合成器中的反应液，再加入体积比为所述无水二氯甲烷∶甲醇∶N,N-二异丙基乙胺＝8.2～8.7∶1.5～2.5∶0.5～1.5的封闭液5mL～15mL，在室温下封闭5min～15min；
除去所述固相合成器中的反应液，用N,N-二甲基甲酰胺洗涤，再加入...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨志谋，梁春惠，
申请(专利权)人：江苏恒泰生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32