一种高度核靶向性抗肿瘤纳米药物的制备方法及其应用技术

本发明专利技术属于纳米药物与生物医学领域，公开了一种高度核靶向性抗肿瘤纳米药物的制备方法及其应用。本发明专利技术将具有细胞核靶向能力的多肽与石墨粉共混球磨，在常温常压下，制备具有高度肿瘤靶向能力和核靶向能力的多肽功能化石墨烯（TG）。进而采用乙酸等离子技术在TG上引入羧基，将抗肿瘤药物丝裂霉素C（MMC）通过接载在TG上。所制备的的抗肿瘤纳米药物MMC‑TG具有良好的肿瘤细胞核靶向能力，可高度选择性的靶向到肿瘤细胞，肿瘤杀伤率达95%以上，但同时对正常细胞的损伤很小。实验结果证实了所研制的纳米药物最先在细胞核发挥作用，具有高效的肿瘤细胞核靶向能力、肿瘤杀伤能力和肿瘤转移抑制能力。

Preparation and application of a highly targeted antitumor nanodrug

【技术实现步骤摘要】
一种高度核靶向性抗肿瘤纳米药物的制备方法及其应用
本专利技术属于纳米药物与生物医学领域，具体涉及一种高度核靶向性抗肿瘤纳米药物的制备方法及其应用。
技术介绍
肿瘤细胞的快速增殖性和易转移性，造成了大多数癌症的不可治愈性，给人类生命健康带来了极大的威胁。譬如脉络膜黑色素瘤，是一种成人最常见的眼部恶性肿瘤，病死率高，五年存活率低于50％，主要就是由于这类肿瘤的全身高转移率造成的。尽管临床上已经开发了多种技术治疗脉络膜黑色素瘤，包括手术切除，激光治疗，放疗和全身化疗等，但是这些方法都只针对原位肿瘤，对转移瘤束手无策，除了给病人造成了巨大的痛苦，并未能提高病人的存活率。肿瘤细胞的易转移性，根源在细胞核，因为细胞核是基因遗传和转录的源头。因此，针对细胞核设计高靶向的抗肿瘤药物，将会为抑制肿瘤细胞的转移提供一条高效便捷的途径。纳米技术和纳米材料的快速发展，开发了一系列可以穿透某些生理屏障的纳米药物载体，不仅有望提高药物的生物利用率，也为研制高度核靶向的纳米药物提供了可行性。当前已开发的纳米载体材料，比如由金属，金属氧化物，半导体和聚合物等，虽然能够将药物靶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种高度核靶向性抗肿瘤纳米药物的制备方法，包括：/n1）将TAT多肽与石墨粉按质量比1：1-1：5的比例混合后置于球磨罐内；以300-500 rpm的转速室温球磨3-5个小时;球磨结束后加入去离子水，洗出其中的产物；分别采用1000-8000 rpm转速的高速离心处理，依次除去沉淀中的杂质；最后将沉淀分散于去离子水中，得到TAT多肽功能化的石墨烯（TG）;/n2) 将TG在-80℃通过真空冷冻干燥制成粉末，采用乙酸等离子技术对TG粉末表面进行羧基化修饰;/n3）采用N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）和1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺（EDC）活化TG表面羧基后，加入丝裂霉素C（MMC）...

【技术特征摘要】
1.一种高度核靶向性抗肿瘤纳米药物的制备方法，包括：
1）将TAT多肽与石墨粉按质量比1：1-1：5的比例混合后置于球磨罐内；以300-500rpm的转速室温球磨3-5个小时;球磨结束后加入去离子水，洗出其中的产物；分别采用1000-8000rpm转速的高速离心处理，依次除去沉淀中的杂质；最后将沉淀分散于去离子水中，得到TAT多肽功能化的石墨烯（TG）;
2)将TG在-80℃通过真空冷冻干燥制成粉末，采用乙酸等离子技术对TG粉末表面进行羧基化修饰;
3）采用N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）和1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：单素艳，刘勇，林蜜蜜，晏露，
申请(专利权)人：温州医科大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33