作为磷酸二酯酶抑制剂的1-苯基-2-吡啶基烷基醇衍生物制造技术

本发明专利技术涉及磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂。更特别地，本发明专利技术涉及1‑苯基‑2‑吡啶基烷基醇衍生物，涉及其制备方法、包含它们的组合物、其组合和治疗用途。

1-phenyl-2-pyridyl alkylalcohol derivatives as phosphodiesterase inhibitors

【技术实现步骤摘要】
作为磷酸二酯酶抑制剂的1-苯基-2-吡啶基烷基醇衍生物本申请是申请日为2013年12月4日、申请号为201380063353.X、专利技术名称为“作为磷酸二酯酶抑制剂的1-苯基-2-吡啶基烷基醇衍生物”的中国专利技术专利申请的分案申请。专利
本专利技术涉及磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂。更特别，本专利技术涉及化合物，其是1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物，制备所述化合物的方法，含有它们的组合物及其治疗用途。专利技术背景气道阻塞是许多严重呼吸系统疾病的特征，包括哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。导致气道阻塞的事件包括气道壁水肿，增加的粘液产生和炎症。目前，用于治疗呼吸系统疾病比如哮喘和COPD的药物通过吸入给予。吸入途径相比全身性途径的优势之一是在作用位置直接递送药物的可能性，这降低全身性副作用，从而引起更快速的临床应答和更高的治疗比率。吸入的皮质类固醇是目前对于哮喘的维持疗法，并且与支气管扩张药β2-激动剂一起用于缓解急性症状，它们构成对于该疾病的当前疗法的支柱。目前的COPD的处理大致是症状性的：通过使用吸入的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(I)化合物/n

【技术特征摘要】
20121205 EP 12195738.51.通式(I)化合物



其中：
R1和R2是不同或相同的和独立地选自氢，甲基，乙基，二氟甲基环丙基甲基或环丙基；
R3是在吡啶基环位置3和5的相同的两个氯原子；
Z是基团(CH2)m，其中m＝0；
A是苯基环，其任选由一个或多个取代基R4取代，其可以是相同或不同的和独立地选自：
线性或支化的(C1-C2)烷基，任选由一个或多个(C3-C7)杂环烷基和优选4-吗啉基取代；
三氟甲基；
甲硫基；
卤素，其选自氟或氯；和
OR7，其中R7选自
-H；
-(C1-C4)烷基，任选由选自下述的残基取代：OH，环丙基，4-吗啉基，1-或4-哌啶基，4-吡啶基和苯基；
-三氟甲基或二氟甲基；和
W选自：
-NR9SO2R10，其中
R9选自
(C1-C4)烷基，任选由4-吗啉基，1-哌啶基，1-吡咯烷基，哌嗪基，1,2-噻唑烷-3-基，哌嗪-1-基羰基取代，其中任意所述环可以任选由一个或多个甲基、乙基或OH取代；和
R11R12N-(C1-C3)亚烷基，其中R11和R12独立地是H或任选由基团OH取代的甲基；和
R10选自任选由(C3-C7)环烷基取代的(C1-C4)烷基和(C3-C7)环烷基；
它们的吡啶环上的N-氧化物，及其药学上可接受的盐。


2.根据权利要求1的化合物，其是吡啶环上的N-氧化物，由式(Ia)代表



其中R1，R2，R3，Z，A和...

【专利技术属性】
技术研发人员：E·阿玛尼，G·阿玛利，C·卡帕尔蒂，L·卡扎尼加，O·埃斯珀西多，
申请(专利权)人：奇斯药制品公司，
类型：发明
国别省市：意大利;IT