治疗类风湿性关节炎的组合物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗类风湿性关节炎的组合物及其应用，所述组合物的活性成分包含有木犀草素和雷公藤多苷。本发明专利技术发现，该组合物相对于雷公藤多苷，在类风湿性关节炎动物模型上活性更好，并且对肝、肾及生殖系统的毒性更低。本发明专利技术为类风湿性关节炎治疗药雷公藤多苷的毒性问题，提供了一种解决方案；同时增强了雷公藤多苷的疗效。

Composition for the treatment of rheumatoid arthritis and its application

【技术实现步骤摘要】
治疗类风湿性关节炎的组合物及其应用
本专利技术涉及医药
，具体涉及治疗类风湿性关节炎的组合物及其应用，该组合物的活性成分包含有由木犀草素与雷公藤多苷。
技术介绍
类风湿性关节炎(RA)是一种自身免疫性疾病。它的病程长，病因不明确。患者致残率较高。RA的特征是慢性的炎性关节病变，并伴有全身多个系统受累，严重危害患者的健康和生存质量，其被称为“不死的癌症”。近年来随着经济发展、人民生活水平的提高，人口老龄化，RA患病人数在世界各国迅速增长，已成为全球性的疾病。目前全球约1％～2％的人群患有RA，年均发病率为0.25％～0.5％。2010年，RA导致全球约4.9万人死亡。在中国，患者已达500万人以上，平均寿命缩短10年～15年，是造成我国人群丧失劳动力和致残的主要病因之一。因此，开发低毒有效的RA治疗药具有重要的社会意义。木犀草素是一种天然黄酮类化合物，存在于许多药用植物中，具有多种药理活性，如抗炎、抗氧化、免疫调节、血管生成及神经保护作用。动物实验显示，木犀草素具有较好的治疗RA的作用，且毒性较低。雷公藤多苷是从卫矛科物雷公藤的去皮根部提取的总苷。其疗效确切，已成为临床治疗RA的常用药物之一。但雷公藤多苷的治疗剂量和中毒剂量非常接近，长期使用会导致毒性蓄积，致肝、肾、生殖器官等脏器发生不可逆病变。雷公藤多苷联合其它中药活性成分形成组合药，以减少雷公藤多苷的剂量和/或降低雷公藤多苷毒性，是改善雷公藤多苷应用的方法之一。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种治疗类风湿性关节炎的组合物，并提出其应用领域。本专利技术的目的是通过以下技术方案实现的：一种治疗类风湿性关节炎的组合物，所述组合物的活性成分包含有木犀草素和雷公藤多苷。在一个实施例中，所述木犀草素和雷公藤多苷的质量比为0.01～100:1。在一个实施例中，所述木犀草素和雷公藤多苷的质量比为0.01～10:1。在一个实施例中，所述木犀草素和雷公藤多苷的质量比0.5:1。在一个实施例中，所述组合物用于治疗类风湿性关节炎动物。在一个实施例中，一种治疗类风湿性关节炎的药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液或膏剂。依照上述木犀草素与雷公藤多苷的组成比例，本专利技术组合物可应用于制备治疗类风湿性关节炎的药物。所制成的药物可以是任何药剂学上的剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液，膏剂。与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：本专利技术发现，木犀草素与雷公藤多苷组合物，相对于类风湿性关节炎临床用药雷公藤多苷，在类风湿性关节炎动物模型上活性更好，并且对肝、肾及生殖系统的毒性更低。本专利技术为类风湿性关节炎治疗药雷公藤多苷的毒性问题，提供了一种解决方案；同时增强了雷公藤多苷的疗效。附图说明图1雷公藤多苷、木犀草素和本专利技术组合物对AIA大鼠关节炎病症的影响；与模型组比较，*p<0.05，**p<0.01。图2雷公藤多苷、木犀草素和本专利技术组合物对AIA大鼠体重的影响；与模型组比较，*p<0.05，**p<0.01。图3雷公藤多苷、木犀草素和本专利技术组合物对AIA大鼠摄食量的影响；与模型组比较，*p<0.05，**p<0.01。图4雷公藤多苷、木犀草素和本专利技术组合物对AIA大鼠肝功能的影响；与雷公藤多苷组比较，*p<0.05。图5雷公藤多苷、木犀草素和本专利技术组合物对AIA大鼠肾功能的影响；与雷公藤多苷组比较，*p<0.05；图6雷公藤多苷、木犀草素和本专利技术组合物对AIA大鼠睾丸和附睾的影响；与雷公藤多苷组比较，*p<0.05，**p<0.01；图7雷公藤多苷、木犀草素和本专利技术组合物对AIA大鼠精子的影响；与雷公藤多苷组比较，*p<0.05，**p<0.01。分组缩写注释如下：正常组：Normal；模型组：AIA；雷公藤多苷组：Twp；木犀草素组：Lu；雷公藤多苷+木犀草素组：Twp+Lu。具体实施方式为了便于理解本专利技术，下面将对本专利技术进行更全面的描述。但是，本专利技术可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本专利技术的公开内容的理解更加透彻全面。除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。本专利技术实施例提供了一种治疗类风湿性关节炎的组合物，该组合物的活性成分包含有木犀草素和雷公藤多苷。在一个实施例中，所述木犀草素和雷公藤多苷的质量比为0.01～100:1。在一个实施例中，所述木犀草素和雷公藤多苷的质量比为0.01～10:1。在一个实施例中，所述木犀草素和雷公藤多苷的质量比0.5:1。在一个实施例中，所述组合物用于治疗类风湿性关节炎动物。在一个实施例中，一种治疗类风湿性关节炎的药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液或膏剂。依照上述木犀草素与雷公藤多苷的组成比例，本专利技术组合物可应用于制备治疗类风湿性关节炎的药物。所制成的药物可以是任何药剂学上的剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液，膏剂。可以理解的是，本专利技术实施例提供的组合物所制成的药物，可以是药剂学上的任何剂型，包括但不限于上述的片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液或膏剂。具体实施例1.实验材料1.1药品与试剂(1)雷公藤多苷片(Tripterygiumwilfordiipolyglycoside,Twp)。(2)木犀草素(Luteolin,Lu)：木犀草素≥98％。(3)弗氏佐剂(CFA)：美国Chondrex公司。(4)天冬氨酸氨基转移酶(AST)，丙氨酸氨基转移酶(ALT)，肌酐(CRE)，血尿素氮(BUN)试剂盒：南京建成生物工程研究所。1.2实验动物SD雄性大鼠，8周龄，购于香港中文大学。饲养于香港浸会大学中医药学院实验动物房内。2.实验方法2.1弗氏佐剂诱导大鼠关节炎模型(AIA)的建立40只大鼠随机分为5组，分别为正常组(Normal)，模型组(AIA)，雷公藤多苷组(Twp)，木犀草素组(Lu)，雷公藤多苷+木犀草素组(Twp+Lu)，每组8只。除正常组外，其余4组大鼠在第0天，于足爪皮内注射CFA0.1mL。2.2动物饲养及给药大鼠饲养于标准环境(25±2℃，湿度：60±10％，12h昼夜循环)。药物均由0.5％CMC-Na配制。于第7天至63天，4组造模大鼠分别灌胃：0.5％CMC-Na；雷公藤多苷片10mg/kg/天；木犀草素20mg/kg/天；联合使用雷公藤多苷片10mg/kg/天与木犀草素20mg/kg/天。同时，正常组大鼠灌胃0.5％CMC-Na。...

【技术保护点】
1.一种治疗类风湿性关节炎的组合物，其特征在于，所述组合物的活性成分包含有木犀草素和雷公藤多苷。/n

【技术特征摘要】
1.一种治疗类风湿性关节炎的组合物，其特征在于，所述组合物的活性成分包含有木犀草素和雷公藤多苷。


2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述木犀草素和雷公藤多苷的质量比为0.01～100:1。


3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述木犀草素和雷公藤多苷的质量比为0.01～10:1。


4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述木犀草素和雷...

【专利技术属性】
技术研发人员：禹志领，陈颖婕，白璐，吴嘉颖，
申请(专利权)人：香港浸会大学深圳研究院，
类型：发明
国别省市：广东;44