一种东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法及应用，包括氨基末端修饰的纳米颗粒Fe<subgt;3</subgt;O<subgt;4</subgt;@SiO<subgt;2</subgt;‑NH<subgt;2</subgt;的制备，光亲和衔接物‑东莨菪内酯耦合物的制备及东莨菪内酯功能化磁性纳米探针的制备等步骤。本发明专利技术方法操作简单、快速，且无需事先明确活性化合物构效关系，不影响其与靶标蛋白的全方位接触。本发明专利技术利用制备得到的东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针在类风湿关节炎的细胞与动物模型进行靶标垂钓，对垂钓出的靶标蛋白进行分离、质谱识别后，成功通过蛋白免疫印迹实验，验证了东蒗菪内酯在HFLS‑RA细胞膜上的靶标蛋白为波形蛋白，为类风湿关节炎提供了新的治疗靶点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，具体涉及一种东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法及应用。

技术介绍

1、类风湿性关节炎（ra）是一种常见的自身免疫性疾病，主要表现为滑膜增生性炎症和骨破坏，可导致患者身体机能与生活质量显著下降，进而造成社会负担。类风关的全球发病率约为1%，各年龄层皆可发病，病因复杂，病程长而反复，且易引发多种并发症。ra目前尚未能根治，现有药物包括糖皮质激素、非甾体类抗炎药（nsaids）、以及改善病情抗风湿药（dmards）；这些药物都只能缓解症状，无法控制疾病进展，且有不可避免的不良反应。近年来，具高度靶向性的生物制剂（如：tnf抑制剂）被逐步应用于ra治疗；最近出现的小分子靶向性药物（如：jak抑制剂）进一步克服了蛋白质类生物制剂的缺陷。因此，开发小分子靶向性药物成为ra药物研究的新方向，也是实现个性化精准医疗的关键。

2、目前，化学合成的靶向药物（如小分子jak抑制剂：托法替布tofacitinib、巴瑞替尼baricitinib）面临严重的临床安全性问题。迄今为止，对现有的ra靶向药物进行化学结构修饰来减轻毒副作用的尝试仍未见成本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法，其特征在于：步骤（3）中，所述光亲和衔接物为4-[3-(三氟甲基)-3H-双吖丙啶-3-基]苯甲酸、3-(4-溴苯基)-3-(三氟甲基)-3H-二吖丙因或3-甲基-3H-双吖丙啶-3-丙酸中的一种或几种，优选4-[3-(三氟甲基)-3H-双吖丙啶-3-基]苯甲酸。

3.根据权利要求1所述的东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法，其特征在于：步骤（3）中，所述光亲和衔接物与东莨菪内酯的摩尔比为1-4:1。p>

4.根据权...

【技术特征摘要】

1.一种东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法，其特征在于：步骤（3）中，所述光亲和衔接物为4-[3-(三氟甲基)-3h-双吖丙啶-3-基]苯甲酸、3-(4-溴苯基)-3-(三氟甲基)-3h-二吖丙因或3-甲基-3h-双吖丙啶-3-丙酸中的一种或几种，优选4-[3-(三氟甲基)-3h-双吖丙啶-3-基]苯甲酸。

3.根据权利要求1所述的东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法，其特征在于：步骤（3）中，所述光亲和衔接物与东莨菪内酯的摩尔比为1-4:1。

4.根据权利要求1所述的东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法，其特征在于：步骤（3）中，所述有机溶剂为无水甲醇、二氯甲烷或四氯化碳中的一种或几种，优选无水甲醇。

5.根据权利要求1所述的东蒗菪内酯功能化磁...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈绮蕾，陈虎彪，黄玥明，
申请(专利权)人：香港浸会大学深圳研究院，
类型：发明
国别省市：