【技术实现步骤摘要】
一种冬凌草甲素衍生物及其制备和应用
本专利技术涉及冬凌草甲素的衍生物及其在制药中的应用,属于医药
技术介绍
冬凌草甲素具有抗细胞增殖、抑制癌细胞DNA、RNA和蛋白质的合成、诱导细胞凋亡、抗突变和β-受体阻断等作用,对多种癌症如食管癌、胃癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、结肠癌、膀胱癌、宫颈癌和白血病均具有一定治疗作用。但抗癌活性尚不突出,存在很大的改进空间。氮芥类药物抗癌活性显著,但有一定的毒性。罗氏公司用拼合方法将苯丁酸氮芥与泼尼松龙拼合成泼尼莫司汀,成功提高了对前列腺癌的选择性,同时降低了苯丁酸氮芥的毒性。因此,拼合方法是发现疗效好的新药的重要途径。文献报道含有磷酰二胺结构的化合物代谢后的代谢物,有杀灭癌细胞的作用(J.Med.Chem.2002,45,3540.)。因此,本专利技术将具有抗癌活性的氮芥和亚乙基亚胺片段以磷酰二胺结构形式引入到冬凌草甲素分子中,制备了所述的冬凌草甲素衍生物,以期获得疗效好的抗癌药物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种冬凌草甲素衍生物,其具有较好的抗癌 ...
【技术保护点】
1.一种冬凌草甲素衍生物,如下式所示:/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种冬凌草甲素衍生物,如下式所示:
式中,R独立为H,CH2CH2Cl,但不同时为H;R2为CH2CH2;X独立为O,S。
2.根据权利1所述的冬凌草甲素衍生物,其特征在于:所述化合物的具体实例包括:
。
技术研发人员:史兰香,孙耀冉,张宝华,
申请(专利权)人:石家庄学院,
类型:发明
国别省市:河北;13
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