【技术实现步骤摘要】
一种2,4,6-三芳基取代嘧啶类化合物的制备方法
本专利技术属于医药化工中间体合成
,具体涉及一种2,4,6-三芳基取代嘧啶类化合物的制备方法。
技术介绍
多取代嘧啶类化合物是一类重要的杂环类化合物,是许多生物活性化合物的重要结构骨架,在生物和医药领域有着广泛的应用,如抗神经炎维生素VitaminB1,抗疟药Pyrimethamine,抗银屑病药Enazadrem以及CRF1拮抗剂NBI27914(图1)。因此,如何高效地制备嘧啶类化合物一直是研究热点之一,目前关于2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法主要有三类:第一类是以脒类化合物和多种醇类化合物为原料,在金属铱(Ir)(J.Am.Chem.Soc.2015,137,40,12804-12807)或金属锰(Mn)(Angew.Chem.Int.Ed.2017,56,1663-1666)的催化下,多组分反应制备2,4,6-三取代嘧啶类化合物(图2)。该类方法最多可使用4种醇类化合物作为起始原料,获得2,4,5,6-四取代嘧啶类化合物。第二类是微波辅助下的酮类化合物、苯甲醛类化合物、腈类化合物以及羟胺类化合 ...
【技术保护点】
1.一种2,4,6‑三取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将如式(II)所示的芳醛类化合物、如式(III)所示的芳酮类化合物和胺源溶于有机溶剂中,在催化剂的作用下,进行多组分反应,一锅法制得如式(I)所示的2,4,6‑三取代嘧啶类化合物;所述催化剂为路易斯酸;
【技术特征摘要】
1.一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将如式(II)所示的芳醛类化合物、如式(III)所示的芳酮类化合物和胺源溶于有机溶剂中,在催化剂的作用下,进行多组分反应,一锅法制得如式(I)所示的2,4,6-三取代嘧啶类化合物;所述催化剂为路易斯酸;其中,式(I)、(II)和(III)中,R1为取代苯基或杂芳基;R2为取代苯基或杂芳基。2.根据权利要求1所述2,4,6-三取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述取代苯基的苯环上的取代基选自氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或硝基。3.根据权利要求2所述2,4,6-三取代嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述R1和R2均为取代苯基;R1和R2中取代基相同或不同。4.根据权利要求1所述2,4,6-三取代嘧啶类化合物的制备方法,其...
【专利技术属性】
技术研发人员:马永敏,丁雨昕,潘振涛,
申请(专利权)人:台州学院,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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