一种2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种2‑羟甲基‑5‑三氟甲基嘧啶的合成方法。主要解决2‑羟甲基‑5‑三氟甲基嘧啶缺少工业化合成方法的技术问题。本发明专利技术合成方法包括以下步骤：特戊酸氯甲酯在乙腈中和碘化钠反应，生成化合物1特戊酸碘甲酯；特戊酸碘甲酯在四氢呋喃溶液中，和锌粉反应，生成化合物2特戊酰氧甲基碘化锌；在四三苯基膦钯催化作用下，2‑氯‑5‑三氟甲基嘧啶在四氢呋喃溶液中和化合物2反应，生成化合物3；在甲醇溶液中，化合物3和甲醇钠反应，生成目标化合物4。作为医药中间体，2‑羟甲基‑5‑三氟甲基嘧啶在化学制药领域用于治疗南美锥虫病和非洲动物锥虫病方面的研究。

A synthetic method of 2-hydroxymethyl-5-trifluoromethyl pyrimidine

【技术实现步骤摘要】
一种2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶的合成方法
本专利技术涉及到2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶（CAS：944905-41-3）的合成方法。
技术介绍
在很多拉丁美洲国家，原生动物寄生虫、克氏锥虫会引起南美锥虫病（查加斯氏病），锥虫在非洲也会引起动物锥虫病（AAT）。2017年TsutomuAKAMA以专利形式（WO2017/195069A1）报导了在化学制药领域治疗锥虫病的研究，作为医药中间体，2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶被用来合成目标化合物6-236，其合成方法如下：迄今为止，2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶的工业化合成方法未见公开报道。
技术实现思路
本专利技术的主要目的是提供一种2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶的合成方法。主要解决该化合物缺少工业化合成方法的技术问题。本专利技术技术方案为：一种2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步，特戊酸氯甲酯在乙腈中和碘化钠反应，生成化合物1特戊酸碘甲酯；第二步，特戊酸碘甲酯在四氢呋喃溶液中，和锌粉反应，生成化合物2特戊酰氧甲基碘化锌；第三步，在四三苯基膦钯催化作用下，2-氯-5-三氟甲基嘧啶在四氢呋喃溶液中和化合物2反应，生成本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2‑羟甲基‑5‑三氟甲基嘧啶的合成方法, 其特征是：包括以下步骤：第一步，特戊酸氯甲酯在乙腈中和碘化钠反应，生成化合物1特戊酸碘甲酯；第二步，特戊酸碘甲酯在四氢呋喃溶液中，和锌粉反应，生成化合物2特戊酰氧甲基碘化锌；第三步，在四三苯基膦钯催化作用下，2‑氯‑5‑三氟甲基嘧啶在四氢呋喃溶液中和化合物2反应，生成化合物3；第四步，在甲醇溶液中，化合物3和甲醇钠反应，生成目标化合物4；合成线路如下：

【技术特征摘要】
1.一种2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶的合成方法,其特征是：包括以下步骤：第一步，特戊酸氯甲酯在乙腈中和碘化钠反应，生成化合物1特戊酸碘甲酯；第二步，特戊酸碘甲酯在四氢呋喃溶液中，和锌粉反应，生成化合物2特戊酰氧甲基碘化锌；第三步，在四三苯基膦钯催化作用下，2-氯-5-三氟甲基嘧啶在四氢呋喃溶液中和化合物2反应，生成化合物3；第四步，在甲醇溶液中，化合物3和甲醇钠反应，生成目标化合物4；合成线路如下：。2.根据权利要求1所述的一种2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶的合成方法，其特征是：第一步室温反应过夜。3.根据权利要求1所述的一种2-羟甲基-5-三氟甲基嘧...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐红岩，马敬祥，
申请(专利权)人：上海吉奉生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31