三唑并吡啶类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及三唑并吡啶类化合物及其制备方法和用途。具体涉及具有通式Ⅰ结构的三唑并吡啶类化合物及其立体异构体以及药学上可接受的盐，其中R

Triazole pyridine derivatives and their preparation methods and Applications

The invention belongs to the technical field of medicine, and relates to triazopyridine compounds, their preparation methods and uses. Specifically related to triazopyridine compounds with general formula I structure and their stereoisomers as well as pharmaceutically acceptable salts, where R

【技术实现步骤摘要】
三唑并吡啶类化合物及其制备方法和用途
：本专利技术属于医药
，涉及三唑并吡啶类化合物及其立体异构体以及药学上可接受的盐，它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。本专利技术还涉及该类化合物及其立体异构体以及药学上可接受的盐在制备治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物方面的用途。
技术介绍
：免疫治疗是近年来肿瘤治疗的热点领域，于2013年被《Science》评为十大科学突破之首。程序性死亡受体1(programmeddeath1，PD-1)是T细胞表面受体，当其与程序性死亡配体1(PD-L1)结合时产生负性免疫调节信号，从而抑制T细胞活化、增殖以及白细胞介素2(IL-2)、干扰素γ(IFN-γ)等细胞因子的释放(Eur.J.Immunol.,2002,32(3),634-643.)。大量研究表明，机体内的肿瘤微环境会诱导浸润的T细胞中PD-1表达上调，同时肿瘤细胞高表达PD-L1，导致PD-1/PD-L1介导的信号通路持续激活，肿瘤特异性CD8+T细胞功能被抑制以至于不能识别或杀伤肿瘤细胞，即肿瘤细胞实现免疫逃逸。因此靶向阻断P本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式Ⅰ的三唑并吡啶类化合物及其立体异构体以及药学上可接受的盐，

【技术特征摘要】
1.通式Ⅰ的三唑并吡啶类化合物及其立体异构体以及药学上可接受的盐，其中，R1选自无取代或被R5取代的苯基、R5独立地选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、羟基、羧基、氨基；R2选自卤素、氰基、(C1-C4)烷基；R3、R4独立地选自氢、(C1-C4)烷基、(C3-C8)环烷基、羟基(C1-C4)烷基、氨基(C1-C4)烷基、氨基甲酰基(C1-C4)烷基、氨基磺酰基(C1-C4)烷基、甲磺酰胺基(C1-C4)烷基、羧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧甲酰基(C1-C4)烷基；所述(C1-C4)烷基、(C3-C8)环烷基、羟基(C1-C4)烷基、氨基(C1-C4)烷基、氨基甲酰基(C1-C4)烷基、氨基磺酰基(C1-C4)烷基、甲磺酰胺基(C1-C4)烷基、羧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧甲酰基(C1-C4)烷基可任选被1-3个R6取代；或者R3、R4和与它们相连的氮原子一起形成一个3-7元的含氮杂环；所述含氮杂环可任选被1-3个R7取代；R6独立地选自氢、卤素、羟基、羧基、氨基、(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、羧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧甲酰基(C1-C4)烷基、(C1-C4)酰基；R7独立地选自氢、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧甲酰基、羟基(C1-C4)烷基。2.如权利要求1所述的通式Ⅰ的三唑并吡啶类化合物及其立体异构体以及药学上可接受的盐，其中，R1选自无取代或被1-3个卤素、甲基、甲氧基取代的苯基、。3.如权利要求1或2所述的通式Ⅰ的三唑并吡啶类化合物及其立体异构体以及药学上可接受的盐，其中，R2选自卤素、氰基、甲基，优选为氯、氰基、甲基。4.如权利要求1-3任何一项所述的通式Ⅰ的三唑并吡啶类化合物及其立体异构体以及药学上可接受的盐，其中，R3、R4独立地选自氢、(C1-C4)烷基、(C3-C8...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦铭泽，宫平，赵燕芳，刘亚婧，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21