The invention discloses a high purity crystalline form A pabuxilib, which contains impurities A and/or B less than 0.1 wt. and 99.5 wt. respectively. In addition, the preparation method, pharmaceutical composition and use of the high purity crystal form A pabuxilib are also provided.
【技术实现步骤摘要】
一种高纯度晶型A帕布昔利布及其制备方法和药物组合物
本专利技术属于医药
，更具体地说，涉及一种高纯度晶型A帕布昔利布及其制备方法和药物组合物。
技术介绍
帕布昔利布(Palbociclib)，化学名为：6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-酮，是辉瑞公司开发的细胞周期蛋白依赖型激酶(CDK-4和6)抑制剂；帕布昔利布胶囊2015年2月3日在美国被批准上市，与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治疗对其转移疾病。采用传统方式制备帕布昔利布(WO2005005426A1)存在粒子小、易于聚集和结块的问题；采用CN201480009556.5的制备方法得到了较大粒径的物质，但是纯度和杂质存在问题，特别杂质A和杂质B含量较高。
技术实现思路
本专利技术人令人惊奇地发现了一种高纯度晶型A帕布昔利布，无论是杂质含量还是粒度都适合于医药上使用。本专利技术的目的是提供一种高纯度晶型A帕布昔利布。本专利技术的另一个目的是提...
【技术保护点】
1.一种高纯度晶型A帕布昔利布，所述高纯度晶型A帕布昔利布包含杂质A和/或杂质B都分别小于0.1重量％，帕布昔利布纯度不低于99.5％；
【技术特征摘要】
1.一种高纯度晶型A帕布昔利布，所述高纯度晶型A帕布昔利布包含杂质A和/或杂质B都分别小于0.1重量％，帕布昔利布纯度不低于99.5％；2.如权利要求1所述的高纯度晶型A帕布昔利布，其中，所述高纯度晶型A帕布昔利布包含杂质A和/或杂质B都分别小于0.09重量％。3.如权利要求1所述的高纯度晶型A帕布昔利布，其中，所述高纯度晶型A帕布昔利布的XRPD图谱包含在衍射角(2θ)10.1±0.2的峰的粉末X射线衍射峰，优选地，其包含在衍射角(2θ)8.0±0.2及10.1±0.2的峰的衍射峰；更优选地，其包含在衍射角(2θ)8.0±0.2、10.1±0.2及11.5±0.2的衍射峰；特别优选地，其包含在衍射角(2θ)8.0±0.2、10.1±0.2、及11.5±0.2的的衍射峰；或基本上如图1所示。4.如权利要求1所述的高纯度晶型A帕布昔利布，其中，所述高纯度晶型A帕布昔利布具有如下的粒径分布：(i)D10值为3-4μm；(ii)D25值为6-7μm；或(iii)D50值为9-10μm；或(iv)D75值为14-15μm；或(v)D90值为19-20...
【专利技术属性】
技术研发人员：许永翔，
申请(专利权)人：南京卡文迪许生物工程技术有限公司，许永翔，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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