抗炎用组合物制造技术

本发明专利技术涉及抗炎用组合物，根据本发明专利技术，基于优异的皮肤稳定性，不仅对人体无害，而且调节与炎症性皮肤疾病相关的介质因子的表达，从而显示出优异的抗炎效果，能够有用地用作抗炎用组合物。

Anti-inflammatory compositions

The invention relates to anti-inflammatory compositions. According to the invention, based on excellent skin stability, the compositions are not only harmless to human body, but also regulate the expression of mediators related to inflammatory skin diseases, thereby showing excellent anti-inflammatory effects and can be usefully used as anti-inflammatory compositions.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗炎用组合物
本专利技术涉及抗炎用组合物，详细地，涉及通过调节炎症性皮肤疾病相关介质因子的表达而具有抗炎效果的抗炎用药物组合物和化妆品组合物。
技术介绍
炎症是具有如下作用的生物体防御反应中的一种，即，由外部的生物学原因(细菌、病毒、寄生虫)、物理学原因(机械刺激、热、放射线、电)、化学性原因等引起细胞损伤，释放组胺和激肽等，从而发生血管扩张、毛细血管渗透性增加以及巨噬细胞向炎症部位聚集，由此，感染部位的血流量增加、浮肿、免疫细胞和抗体移动、疼痛、发热等而阻止生物体组织受到损伤。炎症性皮肤疾病一般是指湿疹性皮炎。湿疹(eczema)是指在急性期出现伴有瘙痒的水泡(vesicle，小水泡)、红斑(erythema，皮肤的红色变化)、浮肿等，在慢性期浮肿和水泡减少而形成苔藓化(lichniscation，由于干燥并变硬的皮肤，所以皮肤上正常存在的手纹等线更加明显的情况)、鳞屑(scale)、皮肤颜色的变化等的皮肤疾病。这样的湿疹性皮炎的例子有接触性皮炎(contactdermatitis)、特应性皮炎(atopicdermatitis)、脂溢性皮炎(seborrheicdermatitis)等。如上所述，皮肤中的炎症反应(inflammatoryresponse)是在因物理性刺激或化学物质、细菌等而诱发皮肤损伤时以用于对此进行防御的作用而开始，多种免疫细胞和促炎症细胞因子参与其中。作为上述细胞因子的代表性的例子，可举出白细胞介素、增殖因子、趋化因子、肿瘤坏死因子和干扰素等，作为具体的例子，可举出胰岛素、IGF(胰岛素样生长因子)-I、IGF-II、EGF(表皮生长因子)、TGF(转化生长因子)-α、TGF-β1、TGF-β2、FGF(成纤维细胞生长因子)-1、FGF-2、FGF-3、FGF-4、FGF-5、FGF-6、FGF-7、FGF-8、FGF-9、FGF-10、FGF-11、FGF-12、FGF-13、FGF-14、FGF-15、FGF-16、FGF-17、FGF-18、FGF-19、VEGF(血管内皮细胞生长因子)-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D、NGF(神经生长因子)、IL(白细胞介素)-1α、IL-1β、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6、IL-7、IL-8、IL-9、IL-10、IL-11、IL-12、IL-13、IL-14、IL-15、IL-16、IL-17、IL-18、GM-CSF(粒细胞巨噬细胞集落刺激因子)、G-CSF(粒细胞集落刺激因子)、M-CSF(巨噬细胞集落刺激因子)、SCF(干细胞因子)、FL(flt-3配体)、血管生成素、EPO(促红细胞生成素)、TPO(血小板生成素)、OSM(抑瘤素M)、LIF(白血病抑制因子)、活化素、抑制素、BMP(骨形成蛋白)、PDGF(血小板衍生生长因子)、HGF(肝细胞生长因子)、TNF(肿瘤坏死因子)-α、TNF-β、Fas-L(Fas配体)、CD40配体、MIP(巨噬细胞炎症蛋白)、MCP(单核细胞趋化蛋白)、IFN(干扰素)α、IFNβ、IFNγ、GDNF(胶质细胞源性神经营养因子)以及血管紧张素等。目前，为了炎症性皮肤疾病的预防和治疗，使用布洛芬之类的合成药物制剂、抗组胺剂、类固醇、可的松、免疫抑制剂、免疫激动剂等，但是治疗效果是暂时性的，或者单纯地缓和症状，过敏反应、免疫系统恶化等副作用多，在炎症的根本性的治疗上存在局限。另外，韩国授权专利第0563548号、韩国授权专利第0697319号、韩国授权专利第1309172号和韩国专利授权第1141802号中公开了用于开发利用了天然提取物的具有抗炎功能的化妆品组合物的各种尝试，但因为由其引起的其他皮肤刺激或变色等原因，其使用量受限，或者在水中的溶解度不好，因此在适用于实际制品时，由于用途的限制，难以获得实质性的效果。对此，本申请的申请人对作为炎症性皮肤疾病相关介质因子的促炎症细胞因子的活性抑制程度深入地进行了研究，结果发现了由特定的醇或氨基酸衍生的化合物没有细胞毒性、诱发过敏的可能性等，因此不仅对皮肤安全，而且对促炎症细胞因子(特别是IL-8和IL-17)的生成抑制有效地发挥作用，为了提供包含它的抗炎组合物而完成了本专利技术。
技术实现思路
技术课题本专利技术的目的是提供一种抗炎用组合物，该抗炎用组合物不诱发皮肤的副作用，有效地抑制皮肤炎症，同时具有优异的皮肤细胞再生效果。用于解决课题的手段本专利技术提供包含由下述化学式1表示的化合物作为有效成分的抗炎用组合物。[化学式1][化学式1中，R1为氢、(C1～C30)烷基、(C2-C30)烯基、(C2-C30)炔基、(C1～C30)烷氧基或羟基(C1～C30)烷基；R2为(C1～C30)烷基、(C2-C30)烯基、(C2-C30)炔基、(C1～C30)烷氧基或羟基(C1～C30)烷基；R3为或被取代或未被取代的氨基酸基，上述R11为羟基(C1～C30)烷基。]根据本专利技术的一实施方式的抗炎用组合物包含上述化合物作为有效成分，通过细胞因子的调节和炎症介质分子的表达抑制，能够调节刺激和炎症。详细地，根据本专利技术的抗炎用组合物尤其对IL-8(interleukin-8，白介素-8)、IL-17(interleukin-17，白介素-17)等促炎症细胞因子的抑制能力优异。即，根据本专利技术的一方式的抗炎用组合物通过使巨噬细胞或中性粒细胞之类的抑制炎症细胞的活性的调解T细胞(Treg)的分布增加，有效地抑制炎症表达，从而能够显示出优异的抗炎效果。本专利技术包含由上述化学式1表示的化合物作为有效成分而能够制成药物组合物或化妆品组合物，上述组合物对于炎症性皮肤疾病、特别是特应性皮炎和/或过敏性皮炎的改善效果优异。专利技术效果根据本专利技术，通过抑制细胞因子的调节，从而有效地防止炎症反应，能够显示出对于炎症性皮肤疾病，特别是特应性皮炎或过敏性皮炎等的优异的抗炎效果。另外，包含根据本专利技术的有效成分的抗炎用组合物没有细胞毒性和皮肤副作用，从而能够安全地用作多种剂型的化妆品和药物组合物。附图说明图1是与一般皮肤模型(control，对照组)相比而确认了在诱发了特应性皮炎的皮肤模型(AD)中IL-8和IL-17A增加，且用根据本专利技术的抗炎用组合物对诱发了特应性皮炎的皮肤模型进行处理时通过免疫组织化学确认了与一般皮肤模型类似地IL-8、IL-17A表达减少的结果。图2图示了将图1中得到的免疫组织化学结果定量化的图表。具体实施方式下面，对根据本专利技术的抗炎用组合物进行详述，但是此时使用的技术用语和科学用语如果没有其他定义，则具有该专利技术所属
中的具有常规知识的技术人员通常理解的意思，在下述的说明中，对于可能会不必要地混淆本专利技术的主旨的公知功能和构成的说明将省略。本专利技术中使用的用语“炎症”是指细胞或组织由于某种原因而受到损伤时，出于使该反应最小化并使损伤的部位恢复成原样的一系列的防御目的而出现的现象，引起神经、血管、淋巴管、体液反应、细胞反应，最终引起疼痛、浮肿、发红、发热等，诱发功能障碍。由上述炎症引起的炎症性皮肤疾病可以是选自特应性皮炎、牛皮癣、接触性皮炎、湿疹性皮炎、光敏性皮炎、脂溢性皮炎、疱疹性皮炎、扁平苔藓、硬化性苔藓、坏疽性脓皮病、天疱疮、大疱性表皮松懈症本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抗炎用组合物，其中，包含由下述化学式1表示的化合物作为有效成分，化学式1

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.10.17 KR 10-2016-0134441;2017.01.23 KR 10-2011.一种抗炎用组合物，其中，包含由下述化学式1表示的化合物作为有效成分，化学式1在化学式1中，R1为氢、(C1～C30)烷基、(C2-C30)烯基、(C2-C30)炔基、(C1～C30)烷氧基或羟基(C1～C30)烷基；R2为(C1～C30)烷基、(C2-C30)烯基、(C2-C30)炔基、(C1～C30)烷氧基或羟基(C1～C30)烷基；R3为或被取代或未被取代的氨基酸基，所述R11为羟基(C1～C30)烷基。2.根据权利要求1所述的抗炎用组合物，其中，所述R3选自下述结构，在上述结构中，R21和R22各自独立地为氢或(C1～C7)烷基。3.根据权利要求2所述的抗炎用组合物，其中，所述化合物由下述化学式2表示，化学式2在化学式2中，R1为氢、(C1～C7)烷基或羟基(C1～...

【专利技术属性】
技术研发人员：朴智砚，金玟熹，朴部万，刘敬淑，金星遇，辛慧成，
申请(专利权)人：株式会社新药，
类型：发明
国别省市：韩国,KR