阿片类物质和N‑酰基乙醇胺的组合制造技术

本发明专利技术提供了包含阿片类物质和N‑酰基乙醇胺的药物组合物，以及其用于预防和治疗多种阿片类物质反应性病症和阿片类物质相关的副作用的方法。

The combination of opioids and N N-acylethanolamines.

The present invention provides pharmaceutical compositions containing opioid and N N-acylethanolamines, as well as the methods for the prevention and treatment of a variety of side effects of opioid responsive disorders and opioid related.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】阿片类物质和N-酰基乙醇胺的组合
本专利技术涉及用于增强阿片类物质的治疗效果和/或减轻其副作用的组合物和方法。本专利技术提供了包含阿片类物质和N-酰基乙醇胺的药物组合物，以及它们用于可通过阿片类物质来预防和治疗的多种适应症的方法以及用于预防和减轻阿片类物质相关的副作用的方法。
技术介绍
阿片类物质是药理作用类似阿片制剂的任何化学品，如吗啡。阿片制剂是在罂粟(Papaversomniferum(opiumpoppy))的树脂中发现的天然生物碱，而阿片类物质既指阿片制剂，又指合成物质以及阿片样肽。阿片类物质通过与阿片受体结合而起作用，阿片受体主要存在于中枢和周围神经系统及胃肠道中(Lesniak等人，Acta.Neurobiol.Exp.，2011，卷71，129-138页)。阿片受体是一类抑制性G蛋白偶联受体，作用于γ-氨基丁酸GABA能(GABAergic)神经传递，以阿片类物质作为配体。GABA能药剂(或药物)是用于直接调节身体或大脑中的GABA系统的化学品。实例包括GABA受体激动剂、GABA受体拮抗剂和GABA再摄取抑制剂。内源性阿片类物质是强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其包含至少一种阿片类物质或其盐和至少一种N‑酰基乙醇胺或其盐的治疗有效量的混合物，其中阿片类物质或其盐与N‑酰基乙醇胺或其盐的摩尔比在约1∶1至约1∶100之间。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.05.21 US 62/164,6181.一种药物组合物，其包含至少一种阿片类物质或其盐和至少一种N-酰基乙醇胺或其盐的治疗有效量的混合物，其中阿片类物质或其盐与N-酰基乙醇胺或其盐的摩尔比在约1∶1至约1∶100之间。2.权利要求1的药物组合物，其中所述摩尔比在约1∶2至约1∶80之间。3.权利要求2的药物组合物，其中所述摩尔比在约1∶2.5至约1∶5之间。4.权利要求1至3中任一项的药物组合物，其包含约1-100mg阿片类物质或其盐。5.权利要求4的药物组合物，其包含约20mg、约35mg、约55mg、约70mg或约90mg阿片类物质或其盐。6.权利要求1至5中任一项的药物组合物，其中所述至少一种阿片类物质选自羟考酮、吗啡、可待因、芬太尼、曲马多、氢可酮、哌替啶、氢吗啡酮、美沙酮、纳洛酮，其盐及其任意组合。7.权利要求6的药物组合物，其中所述至少一种阿片类物质是羟考酮或其盐。8.权利要求1至3中任一项的药物组合物，其包含约200-1800mgN-酰基乙醇胺或其盐。9.权利要求8的药物组合物，其包含约250mg、约500mg、约750mg、约1000mg或约1500mgN-酰基乙醇胺或其盐。10.权利要求1至3、权利要求6或权利要求7中任一项的药物组合物，其中所述N-酰基乙醇胺选自N-棕榈酰乙醇胺(PEA)、Me-棕榈酰乙醇酰胺(Me-PEA)、棕榈酰环己酰胺、棕榈酰丁酰胺、棕榈酰异丙酰胺、油酰基乙醇胺(OEA)、棕榈酰异丙酰胺(PIA)，其盐及其任意组合。11.权利要求10的药物组合物，其中所述N-酰基乙醇胺是PEA或其盐。12.前述权利要求中任一项的药物组合物，其中所述混合物包含羟考酮或其盐和PEA或其盐。13.权利要求12的药物组合物，其中羟考酮或其盐与PEA或其盐的摩尔比在约1∶2.5至约1∶5之间。14.权利要求13的药物组合物，其中羟考酮或其盐与PEA或其盐的摩尔比为约1∶2.5。15.权利要求13的药物组合物，其中羟考酮或其盐与PEA或其盐的摩尔比为约1∶5。16.权利要求12至15中任一项的药物组合物，其中所述混合物包含约1-100mg羟考酮或其盐或约200-1800mgPEA或其盐。17.权利要求16的药物组合物，其中所述混合物包含约20mg、约35mg、约55mg、约70mg或约90mg羟考酮或其盐或约250mg、约500mg、约750mg、约1000mg或约1500mgPEA或其盐。18.权利要求12至15中任一项的药物组合物，其中所述混合物包含约1-100mg羟考酮或其盐和约200-1800mgPEA或其盐。19.权利要求18的药物组合物，其中所述混合物包含约20mg、约35mg、约55mg、约70mg或约90mg羟考酮或其盐和约250mg、约500mg、约750mg、约1000mg或约1500mgPEA或其盐。20.权利要求1至19中任一项的药物组合物，其中所述药物组合物被配制为用于全身给药。21.权利要求20的药物组合物，其中所述药物组合物被配制为用于口服、口腔粘膜、经鼻、舌下、...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·施穆勒维茨，E·哈勃，E·布雷纳，
申请(专利权)人：希拉匹克斯生物科学有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列,IL