一种用于皮肤上的外用制剂制造技术

技术编号:13332179 阅读:68 留言:0更新日期:2016-07-12 00:42
本发明专利技术公开了一种用于皮肤上的外用制剂,包括拟神经酰胺化合物、维生素A类化合物、胆固醇和脂肪酸。通过上述方式,本发明专利技术的用于皮肤上的外用制剂,富含拟神经酰胺和维生素A类化合物,能用于治疗疹痤疮和光老化,可以依据其选用的物料不同,作为化妆品或者药品使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及皮肤外用制剂领域,特别是涉及一种用于治疗疹痤疮和光老化的外用制剂。
技术介绍
痤疮是青少年比较常见的皮肤病。痤疮的发病机制与内分泌因素导致的皮脂分泌过多、微生物、毛孔周围细胞角化脱落异常导致毛孔堵塞、炎症因素、皮肤屏障损坏等因素有关。除了青少年外,成年人,尤其是女性,近年来痤疮的发病率也越来越明显。对于轻度、中度痤疮,一线疗法为外用药物。重度痤疮(比如结节、囊肿型痤疮),则需要内服药物与外用药物相结合。常见的外用制剂的有效成分有维生素A类、抗生素、过氧苯甲酰(BPO)、α羟基羧酸/β羟基羧酸(AHA/BHA)、硫化物等。其中抗生素、BPO和硫化物针对的是痤疮的微生物因素。通过外用抗生素,降低痤疮丙酸杆菌的数量,从而减少痤疮丘疹。抗生素容易引起细菌的耐药性,因而限制了其长期的运用。而BPO和硫化物则非常刺激,不适用于比较敏感的皮肤。AHA、BHA的作用则具有溶解角质的作用,因而可以疏通毛孔,减少痤疮的发作,但对敏感皮肤也有一定的刺激性。维生素A类化合物,一般都具有促进角质层分化和溶解角质的作用,有些维生素A类化合物还具有抗炎作用,因此可以用于治疗痤疮。考虑到痤疮的病因是多种因素交互作用的结果,因此往往需要多种作用机理的药物联合使用。同时,温和的清洁、保湿、保护皮肤屏障、防晒对于痤疮护理也非常重要。然而,目前市面上的多数针对痤疮的产品为单一的活性物质制剂。比如盐酸克林霉素凝胶,为单一的克林霉素分散于高分子凝胶基质中。过氧苯甲酰凝胶则为单一的BPO作为活性成分。阿达帕林凝胶,为单一的阿达帕林分散于水凝胶中。近年来,也有一些复合制剂出现。Epiduo则是0.1%的阿达帕林与2.5%的BPO的复合制剂。Duac(或者BenzaClin)则是1.2%克林霉素磷酸盐与5%BPO的复合制剂。这些单一的制剂,或者简单的两个组分的复合制剂,往往只能针对痤疮的部分病因,也并未考虑敏感皮肤的屏障损坏、炎症问题,因此往往对敏感型皮肤作用有限或者比较刺激。鉴于痤疮往往是一个长期的过程,因此,急症控制之后的维持治疗也是预防复发的一个重要手段。比较推荐的维持治疗手段是外用维生素A类产品。同样的,维持治疗的维生素A类产品制剂,也应该尽可能的考虑痤疮的多个致病因素。而市场上的维生素A类制剂,比如维A酸乳膏、阿达帕林凝胶、他佐罗汀凝胶等,只含有维生素A类化合物作为有效成分,并未考虑保湿、是否堵塞毛孔、屏障恢复、抗氧化、抑制皮脂腺活力和抗炎等因素。维生素A类化合物除了具有溶解角质、加速皮肤更新的能力之外,还可以增加表皮的厚度,增加真皮胶原蛋白的含量,降低色素沉着,因此亦可以用于治疗光老化。
技术实现思路
本专利技术主要解决的技术问题是提供一种用于皮肤上的外用制剂,所述外用制剂富含拟神经酰胺和维生素A类化合物,利用拟神经酰胺类化合物的屏障修复、保湿功能,联合维生素A类化合物的溶解角质、促进角质层分化、增加表皮厚度、增加真皮胶原蛋白含量、降低色素沉着的特性,再辅于抗氧化、抗炎、保湿成分,用于治疗疹痤疮和光老化,可以依据其选用的物料不同,作为化妆品或者药品使用。为解决上述技术问题,本专利技术采用的一个技术方案是:提供一种用于皮肤上的外用制剂,包括拟神经酰胺化合物和维生素A类化合物,其中所述拟神经酰胺化合物为结构I-VIII所示中的一种或多种。在本专利技术一个较佳实施例中,所述用于皮肤上的外用制剂还包括胆固醇和脂肪酸;所述拟神经酰胺化合物在所述外用制剂中的重量百分比为0.5~30%;所述维生素A类化合物质在所述外用制剂中的重量百分比为0.01~1%;所述拟神经酰胺化合物与所述胆固醇的摩尔比为1:1~10:1,所述拟神经酰胺化合物与所述脂肪酸的摩尔比为1:1~10:1;优选地,所述拟神经酰胺化合物、所述胆固醇、所述脂肪酸的摩尔比率为3:1:1。在本专利技术一个较佳实施例中,所述拟神经酰胺化合物中R1、R2为碳原子数8-30的直链或者支链的饱和或不饱和烃基,所述R1、R2相同或不同;优选地,R1、R2为碳原子数12-18的直链饱和烃基。在本专利技术一个较佳实施例中,所述维生素A类化合物为第一代维生素A类化合物、第二代维生素A类化合物、第三代维生素A类化合物中的一种或多种;所述第一代维生素A类化合物为结构IX-XIX所示中的一种或多种,其中结构XIII中R1是碳原子数为1-20的直链或支链的饱和或不饱和烃基,结构XVIII中R1、R2、R3为甲基或者氢原子;所述第二代维生素A类化合物为结构XX-XXI所示中的一种或多种;所述第三代维生素A类化合物为结构XXII-XXVI所示中的一种或多种。在本专利技术一个较佳实施例中,所述脂肪酸是碳原子数为8-30的直链或支链的饱和或不饱和的脂肪酸中的一种或多种;优选地,所述脂肪酸为硬脂酸、棕榈酸、亚油酸、α-亚麻酸、γ-亚麻酸、二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸中的一种或多种。在本专利技术一个较佳实施例中,所述用于皮肤上的外用制剂不包括对皮肤屏障具有破坏作用的溶剂、具有遮盖作用的非生理脂质或合成脂类;所述对皮肤屏障具有破坏作用的溶剂为乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、丙二醇、乙二醇、丁二醇、戊二醇中的一种或多种;所述具有遮盖作用的非生理脂质为硅油、含硅化合物、液态石蜡、矿物油、角鲨烷、烷烃类中的一种或多种;所述合成脂类为醚类、合成甘油三酯、脂肪酸脂肪醇酯、合成蜡类中的一种或多种。在本专利技术一个较佳实施例中,所述用于皮肤上的外用制剂还包括抗氧化物质、抗炎舒缓物质、乳化剂、水相增稠剂、防腐剂、不会干扰皮肤屏障的水性保湿成分中的一种或多种;所述抗氧化物质为生育酚、生育酚醋酸酯、生育酚丙酸酯、生育酚脂肪酸酯、生育酚磷酸酯钠、抗坏血酸、L-抗坏血酸2-葡糖甙、2-O-乙基抗坏血酸、3-O-乙基抗坏血酸、氨基丙醇抗坏血酸磷酸酯、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸磷酸酯钠、抗坏血酸四异棕榈酸酯、白藜芦醇、葡萄籽提取物、绿茶提取物、辅酶Q、谷胱甘肽、甘草提取物、甘草黄酮、银杏黄酮、α-硫辛酸中的一种或多种;所述抗炎舒缓物质为甘草酸盐、甘草亭酸、红没药醇、姜根萃取、牡丹根萃取、乳香提取物乳香酸、N-棕榈酰乙醇胺、N-乙酰乙醇胺、N,N-(双2-羟基乙基)壬二酰胺、紫草提取物、马齿笕提取物、芦荟提取物、洋甘菊提取物、柳珊瑚提取物、锌盐、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、吡哆醇、烟酰胺、尿囊素中的一种或多种;所述乳化剂为司盘-吐温系列、烷基糖苷-脂肪醇系列、甘油单硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯中的一种或多种;所述水相增稠剂为不需本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种用于皮肤上的外用制剂,其特征在于,包括拟神经酰胺化合物和维生素A类化合物,其中所述拟神经酰胺化合物为结构I‑VIII所示中的一种或多种。

【技术特征摘要】
1.一种用于皮肤上的外用制剂,其特征在于,包括拟神经酰胺化合物和维生素A类化合
物,其中所述拟神经酰胺化合物为结构I-VIII
所示中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的用于皮肤上的外用制剂,其特征在于,所述用于皮肤上的外用
制剂还包括胆固醇和脂肪酸;所述拟神经酰胺化合物在所述外用制剂中的重量百分比为
0.5~30%;所述维生素A类化合物质在所述外用制剂中的重量百分比为0.01~1%;所述拟神经
酰胺化合物与所述胆固醇的摩尔比为1:1~10:1,所述拟神经酰胺化合物与所述脂肪酸的摩
尔比为1:1~10:1;优选地,所述拟神经酰胺化合物、所述胆固醇、所述脂肪酸的摩尔比率为
3:1:1。
3.根据权利要求1或2所述的用于皮肤上的外用制剂,其特征在于,所述拟神经酰胺化
合物中R1、R2为碳原子数8-30的直链或者支链的饱和或不饱和烃基,所述R1、R2相同或不同;
优选地,R1、R2为碳原子数12-18的直链饱和烃基。
4.根据权利要求1或2所述的用于皮肤上的外用制剂,其特征在于,所述维生素A类化合
物为第一代维生素A类化合物、第二代维生素A类化合物、第三代维生素A类化合物中的一种
或多种;
所述第一代维生素A类化合物为结构IX-XIX
所示中的一种或多种,其中结构XIII中R1是碳原子数为1-20的直链或支链的饱和或不
饱和烃基,结构XVIII中R1、R2、R3为甲基或者氢原子;
所述第二代维生素A类化合物为结构XX-XXI
所示中的一种或多种;
所述第三代维生素A类化合物为结构XXII-XXVI
所示中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的用于皮肤上的外用制剂,其特征在于,所述脂肪酸是碳原子数
为8-30的直链或支链的饱和或不饱和的脂肪酸中的一种或多种;优选地,所述脂肪酸为硬
脂酸、棕榈酸、亚油酸、α-亚麻酸、γ-亚麻酸、二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸中的一种或多
种。
6.根据权利要求1或2所述的用于皮肤上的外用制剂,其特征在于,所述用于皮肤上的
外用制剂不包括对皮肤屏障具有破坏作用的溶剂、具有遮盖作用的非生理脂质或合成脂
类;所述对皮肤屏障具有破坏作用的溶剂为乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、丙二醇、乙二醇、丁二
醇、戊二醇中的一种或多种;所述具有遮盖作用的非生理脂质为硅油、含硅化合物、液态石
蜡、矿物油、角鲨烷、烷烃类中的一种或多种;所述合成脂类为醚类、合成甘油三酯、脂肪酸
脂肪醇酯、合成蜡类中的一种或多种。
7.根据权利要求1或2所述的用于皮肤上的外用制剂,其特征在于,所述用于皮肤上的
外用制剂还包括抗氧化物质、抗炎舒缓物质、乳化剂、水相增稠剂、防腐剂、不会干扰皮肤屏
障的水性保湿成分中的一种或多种;所述抗氧化物质为生育酚、生育酚醋酸酯、生育酚丙酸
酯、生育酚脂肪酸酯、生育酚磷酸酯钠、抗坏血酸、L-抗坏血酸2-葡糖甙、2-O-乙基抗坏血
...

【专利技术属性】
技术研发人员:李维宽
申请(专利权)人:苏州药基美研医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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