The invention belongs to the technical field of drug sustained-release preparations, in particular to a sustained-release micro-matrix tablet capsule containing active ingredient Memantine and a preparation method thereof. When taking Memantine Hydrochloride Sustained Release Capsules, it needs to gradually increase the dosage, which has a strong requirement of sub-dosage. The sustained-release micro-skeleton tablets are small, each of them is only about 20-30 mg. There are four micro-tablets and four sub-dosage units, which can be loaded into a very small capsule No. 4. It has better compliance for the elderly with Alzheimer's Disease (AD). Therefore, if memantine hydrochloride sustained-release microcapsules can be successfully developed, this formulation will obtain better clinical advantages. Based on the above reasons, the formulation of memantine hydrochloride sustained-release microcapsules was studied at first. However, due to the good water solubility of memantine hydrochloride raw materials, the development of skeleton-type sustained-release microcapsules encountered great difficulties. Therefore, memantine hydrochloride was reduced to memantine (base) and then made into memantine sustained-release microcapsules. This basically overcomes the difficulties in formulation and process design. Memantine sustained-release microcapsules were successfully developed.
【技术实现步骤摘要】
美金刚缓释微片胶囊及其制备方法
本专利技术属于药物缓释制剂的
,确切地说是涉及一种含活性成分美金刚的缓释微型骨架片胶囊及其制备方法。
技术介绍
美金刚化学名称为1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺,结构式如下:美金刚分子量:179.26,美金刚盐酸盐分子量:215.76。从Drugbank数据库可查到,美金刚的溶解度为0.9mg/mL,美金刚盐酸盐的溶解度为35mg/mL,这表明美金刚在水中极微溶解,而美金刚盐酸盐在水中溶解。盐酸美金刚是一种新型、低中度亲和力、电压依赖、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗药,可非竞争性阻滞NMDA受体,降低谷氨酸引起的NMDA受体过度兴奋,防止细胞凋亡,改善记忆,是新一代改善认知功能的药物,是第一个用于治疗晚期阿尔茨海默病(Alzheimer'sDisease,AD)的药物。盐酸美金刚由德国Merz公司研发,于1997年在德国上市,并分别于2002年2月和2003年10月获准在欧洲和美国销售,用于治疗中至重度AD,有常规片剂、胶囊和口服液。2012年12月,中国批准丹麦灵北制药公司进口本品,商品名易倍申,规格10mg/片,每日服用2次。2013年7月,珠海联邦制药股份有限公司在国内首先上市了盐酸美金刚片和盐酸美金刚口服溶液两种剂型,规格分别为10mg和120ml:240mg。2010年6月,美国FDA批准了Forest和Merz两制药公司联合开发的盐酸美金刚缓释胶囊(NamendaXR),用于治疗中至重度阿尔茨海默病,每日只需服用1次。盐酸美金刚缓释胶囊上市的4个规格分别为7mg,14mg,21mg和28 ...
【技术保护点】
1.一种含活性药物成分美金刚的缓释微片胶囊,其特征在于每粒胶囊含美金刚23.26mg,每粒胶囊装4个微片,每个微片含美金刚5.8mg。
【技术特征摘要】
1.一种含活性药物成分美金刚的缓释微片胶囊,其特征在于每粒胶囊含美金刚23.26mg,每粒胶囊装4个微片,每个微片含美金刚5.8mg。2.根据权利要求1所述的美金刚缓释微片胶囊,其特征在于其活性药物成分美金刚是指美金刚(碱基),化学名称为1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺。3.根据权利要求1所述的美金刚缓释微片胶囊,其特征在于处方中使用的缓释骨架材料是指BASF公司产品SR。4.根据权利要求1所述的美金刚缓释微片胶囊,其特征在于处...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈修毅,潘继飞,封静,董世波,
申请(专利权)人:山东省药学科学院,
类型:发明
国别省市:山东,37
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