一种格拉司琼缓释微球及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种格拉司琼缓释微球的制备方法，包括以下步骤：将格拉司琼和含疏水链段的可降解聚合物溶于有机溶剂中，得到含药聚合物溶液；在搅拌条件下，将所述含药聚合物溶液加至水相中，形成O/W型乳液，并去除乳液中的有机溶剂；其中，所述水相中含有稳定剂，所述稳定剂与水相的比例为0.1％～5％(w/v)；在搅拌条件下，将以上所得的分散体系加至水中进行固化，得到所述格拉司琼缓释微球。本发明专利技术的格拉司琼缓释微球，粒径适宜，形态圆整，包封率高，载药量良好，无突释现象，可以有效解决制剂释放时间短，患者顺应性差的问题。

A sustained-release microsphere of granisetron and its preparation method

The invention relates to a preparation method of granisetron sustained-release microspheres, which comprises the following steps: dissolving granisetron and degradable polymer containing hydrophobic segments into organic solvent to obtain medicated polymer solution; stirring the condition, adding the medicated polymer solution into the aqueous phase, forming O/W type emulsion, and removing organic solvent in the emulsion; wherein, the water phase contains The ratio of the stabilizer to the aqueous phase is 0.1%-5%(w/v); the sustained-release microspheres of granisetron are obtained by adding the above dispersion system to the water for solidification under stirring conditions. The granisetron sustained-release microspheres have the advantages of suitable particle size, rounded shape, high encapsulation efficiency, good drug loading and no sudden release, and can effectively solve the problems of short release time and poor compliance of patients.

【技术实现步骤摘要】
一种格拉司琼缓释微球及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，尤其涉及一种格拉司琼缓释微球及其制备方法。
技术介绍
化疗是目前治疗癌症的有效手段之一，但也伴随着较多毒副作用，如消化系统反应、骨髓抑制、脱发等。其中，化疗相关性恶心呕吐(CINV)是患者在化疗过程中一种最为常见的不良反应。严重的CINV可降低患者的化疗依从性。此外，CINV可产生一系列相关的并发症，如电解质紊乱、脱水等。患者免疫降低、营养不良、精神紧张焦虑，生活质量急剧下降，化疗疗效不佳。预防和减轻CINV是保证化疗顺利进行的重要手段之一。格拉司琼(1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺)是一种高选择性5-HT3受体(5-羟色胺3受体)拮抗剂，适应症为用于放射治疗、细胞毒素类药物化疗引起的恶心和呕吐，其结构式如下式所示：。格拉司琼对5-HT3受体的选择性极高，为其他5-HT受体(如5-HT1,5-HT1A,5-HT1B,5-HT1C,5-HT2)、α1受体，α2受体，β-肾上腺素受体、多巴胺D2受体，组胺H1受体和阿片类受体的1000倍。放疗、化疗及外科手术等本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种格拉司琼缓释微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)将格拉司琼和含疏水链段的可降解聚合物溶于有机溶剂中，得到含药聚合物溶液；(b)在搅拌条件下，将所述含药聚合物溶液加至水相中，形成O/W型乳液，并去除乳液中的有机溶剂；其中，所述水相中含有稳定剂，所述稳定剂与水相的比例为0.1％～5％(w/v)；(c)在搅拌条件下，将步骤(b)所得的分散体系加至水中进行固化，得到所述格拉司琼缓释微球。

【技术特征摘要】
1.一种格拉司琼缓释微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)将格拉司琼和含疏水链段的可降解聚合物溶于有机溶剂中，得到含药聚合物溶液；(b)在搅拌条件下，将所述含药聚合物溶液加至水相中，形成O/W型乳液，并去除乳液中的有机溶剂；其中，所述水相中含有稳定剂，所述稳定剂与水相的比例为0.1％～5％(w/v)；(c)在搅拌条件下，将步骤(b)所得的分散体系加至水中进行固化，得到所述格拉司琼缓释微球。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤(a)中，所述含疏水链段的可降解聚合物选自丙交酯-乙交酯共聚物、聚乳酸、聚乳酸-聚乙二醇和聚己内酯中的一种或几种。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：在步骤(a)中，所述含疏水链段的可降解聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物，其相对分子质量为5000～100000g/mol，其中，丙交脂与乙交酯的摩尔比为85:15～50:50。4.根据权利要求1所述的制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹青日，陈利清，阿特夫·穆罕默德·卡塞姆·哎哈迈德，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32