适于透皮给药的含格拉司琼的药物组合物及其制备与应用制造技术

本发明专利技术涉及一种含格拉司琼的药物组合物，由(A)聚丙烯酸酯压敏胶、(B)聚丙烯酸树脂、(C)促渗剂和(D)格拉司琼组成，其中所述聚丙烯酸酯压敏胶(A)为含(甲基)丙烯酰胺或其N，N取代单体的(甲基)丙烯酸酯共聚物；所述聚丙烯酸树脂(B)为Eudragit类聚丙烯酸树脂，所述促渗剂(C)选自肉豆蔻酸异丙酯、月桂氮酮、三乙酸甘油酯、1，2-丙二醇及其混合物。含该药物组合物的格拉司琼透皮贴剂在力学性能、皮肤刺激性等方面都获得了令人满意的技术效果，尤为重要的是，在保证上述优良性能的同时，该透皮贴剂具有相当高的透皮通量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及适合于透皮给药的含格拉司琼的药物组合物及其制备方法与应用。该药物组合物由特定粘合剂组合物、促渗剂及格拉司琼按一定比例组合而成。含该药物组合物的透皮贴剂在满足皮肤刺激性及力学性能等要求的同时，进一步提高了格拉司琼的透皮通量。
技术介绍
格拉司琼为一种强效、高选择性外周和中枢神经系统5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗齐U，通过对小肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学受体触发区的5-ΗΤ3受体的阻断作用，抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。目前，格拉司琼在临床上常用的给药途径有静脉、口服和直肠给药，但是由于静脉给药可能带来的疼痛，口服给药对于患有严重呕吐、恶心的患者所带来的加重反应和首过效应，以及直肠给药的不便，使人们更倾向于寻找一 种使用方便、依从性高、副作用小、可维持稳态血浆浓度的新的格拉司琼给药剂型。中国专利申请CN 1747724A描述了一种用于格拉司琼透皮给药的粘合剂贴剂，其中粘合剂为含非酸性羟基部分的丙烯酸粘合剂。该申请认为含有羟基的粘合剂明显优于非亲核的电中性的粘合剂，且这类粘合剂主要提高格拉司琼的透皮通量。该申请教导不使用任何渗透促进剂是有利的，可以减小刺激本文档来自技高网...

【技术保护点】
含格拉司琼的药物组合物，由(A)聚丙烯酸酯压敏胶、(B)聚丙烯酸树脂、(C)促渗剂和(D)格拉司琼组成，其中所述聚丙烯酸酯压敏胶(A)为含(甲基)丙烯酰胺或其N，N取代单体的(甲基)丙烯酸酯共聚物；所述聚丙烯酸树脂(B)为Eudragit类聚丙烯酸树脂，所述促渗剂(C)选自肉豆蔻酸异丙酯、月桂氮酮、三乙酸甘油酯、1，2？丙二醇及其混合物。FSA00000551696900011.tif

【技术特征摘要】
1.含格拉司琼的药物组合物，由(A)聚丙烯酸酯压敏胶、(B)聚丙烯酸树脂、(C)促渗剂和(D)格拉司琼组成，其中所述聚丙烯酸酯压敏胶(A)为含(甲基)丙烯酰胺或其N，N取代单体的(甲基)丙烯酸酯共聚物；所述聚丙烯酸树脂(B)为Eudragit类聚丙烯酸树月旨，所述促渗剂(C)选自肉豆蘧酸异丙酯、月桂氮革酮、三乙酸甘油酯、1，2_丙二醇及其混合物。2.权利要求I的药物组合物，其中，按组合物的重量计，组分A和B所占的重量比为65%-95%,且A B = 9-1 ;组分C所占重量比为2%-15% ;以及组分D所占的重量比为3% -20%。3.权利要求I的药物组合物，其中，按组合物的重量计，组分A所占的重量比为60% -80% ;组分B所占的重量比为9% -20% ;组分C所占重量比为6% -12% ；以及组分D所占的重量比为5% -13%。4.权利要求3的药物组合物,其中组分C为Eudragit RSioo或Eudragit Eioo,和/或组分D为肉豆蘧酸异丙酯或月桂氮革酮、三乙酸甘油酯和1，2_丙二醇的混合物。5.权利要求I至4之任一项所述的药物组合物，其中所述含(甲基)丙烯酰胺或其N，N取代单体的(甲基)丙烯酸酯共聚物由选自下列的单体共聚而成(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸C1,烷基酯、丙烯酸2-乙基己酯、乙酸乙烯酯、α -甲基丙烯酸、丙烯...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘泽源，陆玉成，潘悦，王丽，薛慧勇，石晓燕，宋莉，迟国华，王树明，
申请(专利权)人：河南康倍得药业有限公司北京技术开发中心，
类型：发明
国别省市：