The invention relates to a resorcinol methyl ether derivative containing substituted biphenyls. The chemical structure of the compound is shown in formula (I), in formula (I), R.
【技术实现步骤摘要】
一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物及其用途
本专利技术涉及有机化合物，具体涉及一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物，该衍生物能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD-1/PD-L1)的相互结合，可用于治疗肿瘤。
技术介绍
肿瘤免疫疗法被越来越多的运用在癌症治疗领域。目前，肿瘤免疫治疗主要运用的药物是大分子生物抗体。其中PD-1/PD-L1的抑制剂(也被称为免疫检查点抑制剂)对多种肿瘤有效。因此，近年来，PD-1/PD-L1成为抗肿瘤药物设计中最吸引人的一个靶标，同时也已被列为最具前景的肿瘤治疗靶点之一，因而备受关注。PD-1/PD-L1抗体药物就其药效动力学而言具有靶点专属特异性和高效性等方面的优点。然而就其药代动力学而言，抗体药物的缺点也非常明显，首先，对相关组织和肿瘤细胞穿透性差，代谢半衰期长，口服生物利用度低等，其次，抗体药物具有免疫原性，因此会引起严重的不良反应，而且，抗体药物制造和分离纯化过程很复杂，导致其生产成本非常高昂。与大分子抗体药物相反，小分子化合物在药效动力学方面具有很多优势，例如，小分子化合物具有较好的口服生物利用度，对相关组织...
【技术保护点】
1.一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物，该衍生物的化学结构如下式(I)所示，
【技术特征摘要】
1.一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物，该衍生物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是氨基乙酸基、(R)-吡咯烷-3-甲酸基、(R)-3-吡咯烷醇基、(S)-吡咯烷-3-甲酸基、(S)-3-吡咯烷醇基、氮杂环丁烷-3-羧酸基、(3R,5S)-5-羟基甲基-3-吡咯烷醇基、反式-4-氟-3-羟基吡咯烷基、3-甲基-3-氮杂环丁醇基、4-(羟甲基)吡咯烷-3-醇基、N,N-二甲基乙二胺基、3-羟基吡咯烷基、2-甲基丙氨酸基、3-羟基氮杂环丁基，R2是氢、1,4-二氧六环基。2.根据权利要求1所述的一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物，其特征在于，所述的一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物为下述化合物中的一种：当R1是氨基乙酸基，R2是1,4-二氧六环基时，所述含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物的化学结构为当R1是(R)-吡咯烷-3-甲酸基，R2是1,4-二氧六环基时，所述含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物的化学结构为当R1是(R)-3-吡咯烷醇基，R2是1,4-二氧六环基时，所述含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物的化学结构为当R1是(S)-吡咯烷-3-甲酸基，R2是1,4-二氧六环基时，所述含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物的化学结构为当R1是(S)-3-吡咯烷醇基，R2是1,4-二氧六环基时，所述含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物的化学结构为当R1是氮杂环丁烷-3-羧酸基，R2是1,4-二氧六环基时，所述含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物的化学结构为当R1是(3R,5S)-5-羟基甲基-3-吡咯烷醇基，R2是1,4-二氧六环基时，所述含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物的化学结构为当R1是反式-4-氟-3-羟基吡咯烷基，R2是1,4-二氧六环基时，所述含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物的化学结构为当R1是3-甲基-3-氮杂环丁醇基，R2是1,4-二氧六环基时，所述含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物的化学结构为当R1是4-(羟甲基)吡咯...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。