1,8-二羟基-9,10-蒽醌衍生物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种1，8‑二羟基‑9，10‑蒽醌衍生物、其制备方法及应用。本发明专利技术提供了一种如式I所示的1，8‑二羟基‑9，10‑蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎药物中的应用；其中，R为C1～C6烷氧基羰基、R

1,8-dihydroxy-9,10-anthraquinone derivatives, their preparation methods and Applications

The invention discloses a 1,8 dihydroxy 9,10 anthraquinone derivative, a preparation method and application thereof. The present invention provides an application of 1,8_dihydroxy_9,10_anthraquinone derivatives or pharmaceutically acceptable salts as shown in formula I in the preparation of drugs for the treatment and/or prevention of hepatitis C, where R is C1-C6 alkoxycarbonyl, R

【技术实现步骤摘要】
1，8-二羟基-9，10-蒽醌衍生物、其制备方法及应用
本专利技术涉及一种1，8-二羟基-9，10-蒽醌衍生物、其制备方法及应用
技术介绍
丙型肝炎由丙型肝炎病毒(HCV)感染所致，主要由血液/体液传播。据世界卫生组织估计，全球有1.7亿人感染HCV。在我国健康人群抗HCV阳性率为0.7％～3.1％，约3800万人。由于病毒生物学特点和宿主免疫功能等多方面因素，机体免疫往往难以有效清除病毒，致使约50％～80％HCV感染者发展为慢性肝炎，其中20％～30％将发展成肝硬化。肝硬化患者中每年有1％～4％发展成为肝细胞癌症。由于HCV经血液传播，具有慢性、隐匿性特点，部分HCV感染者将发展为慢性肝炎，严重者甚至会发展为肝硬化、肝衰竭或肝癌(《中国艾滋病性病》，2017(5)：461-462；《吉林医药学院学报》，2017，38(2)：123-126)。大黄素甲醚(physcion)属蒽醌类化合物，广泛存在于蓼科、豆科、唇形科、菊科、兰科和蔷薇科的许多种植物中。大黄素甲醚对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、链球菌和痢疾杆菌等26种细菌均有抑制作用；大黄素甲醚是高活性植物源杀菌剂，对白粉病、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式I所示的1，8‑二羟基‑9，10‑蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎药物中的应用；

【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的1，8-二羟基-9，10-蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎药物中的应用；其中，R为C1～C6烷氧基羰基、R1取代或未取代的苯磺酰基、或、R2取代或未取代的苄基；所有的R1和R2独立地为C1～C4烷基、或、C1～C4烷氧基。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，当R为C1～C6烷氧基羰基时，所述的C1～C6烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；和/或，当所述的R为R1取代的苯磺酰基时，所述的R1的个数可为一个或多个，当所述的R1的个数为多个时，任意两个R1相同或不同；例如，所述的多个为2个或3个；和/或，当所述的R为R2取代的苄基时，所述的R2的个数可为一个或多个，当所述的R2的个数为多个时，任意两个R2相同或不同；例如，所述的多个为2个或3个；和/或，当所述的R为R1取代的苯磺酰基时，所有的R1独立地位于所述磺酰基的邻位、间位或对位；和/或，当所述的R为R2取代的苄基时，所有的R2独立地位于苄基的苯环上的邻位、间位或对位；和/或，当所述的R为R1取代的苯磺酰基、R1为C1～C4烷基时，所述的C1～C4烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；和/或，当所述的R为R1取代的苯磺酰基、R1为C1～C4烷氧基时，所述的C1～C4烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；和/或，当所述的R为R2取代的苄基、R2为C1～C4烷基时，所述的C1～C4烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；和/或，当所述的R为R2取代的苄基、R2为C1～C4烷氧基时，所述的C1～C4烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；和/或，所述的丙型肝炎为HCV2a型。3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述的1，8-二羟基-9，10-蒽醌衍生物为如下任一结构：4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，R为R1取代的苯磺酰基，所有的R1独立地为C1～C4烷基；或，R为R2取代或未取代的苄基，所有的R2独立地为C1～C4烷氧基。5.一种药物组合物，所述的药物组合物包含如权利要求1～4中任一项所述的式I所示的1，8-二羟基-9，10-蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体。6.一种如权利要求1～4中任一项所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙青，欧阳丹薇，袁虎，吴彤，张卫东，罗序凯，李玉柱，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，中国医药工业研究总院，
类型：发明
国别省市：上海,31