Inhibitors of IAP proteins and combinations containing them are disclosed. Methods of using IAP protein inhibitors to treat diseases and diseases such as cancer in which inhibition of IAP protein provides benefits are also disclosed.
【技术实现步骤摘要】
IAP蛋白的二价抑制剂和使用其的治疗方法本申请是申请日为2013年8月16日、专利技术名称为“IAP蛋白的二价抑制剂和使用其的治疗方法”的中国专利申请201380055219.5的分案申请。政府资助本专利技术是在美国国立卫生研究院授予的批准号CA127551和CA109025下在政府支持下做出的。美国政府在本专利技术中具有某些权利。专利
本专利技术涉及细胞凋亡蛋白抑制剂(IAPs)的二价抑制剂，并且涉及治疗其中IAP蛋白的抑制提供益处的病症和疾病的治疗方法。本抑制剂以非常高的亲和力结合IAP蛋白(包括cIAP1、cIAP2和XIAP)以诱导人癌细胞系中的细胞凋亡，以增强其他抗癌药物的抗肿瘤活性。专利技术背景细胞凋亡或程序性细胞死亡是对于体内平衡、正常发育、宿主防御和肿瘤发生的抑制关键的细胞过程。细胞凋亡的错误调控已经牵涉于多种人疾病(1)，包括癌症(1),(3)，并且现在认识到，对细胞凋亡的抵抗是癌症的标志(4)。作为结果，关键细胞凋亡调节剂的靶向已经成为用于开发人癌症治疗的新方法的一个有吸引力的策略(1)。大部分目前的癌症疗法，包括化疗剂、放射和免疫疗法，间...
【技术保护点】
1.具有以下结构的化合物
【技术特征摘要】
2012.08.23 US 61/692,4291.具有以下结构的化合物其中X选自和-SO2-；Y选自–NH-、-O-、–S-、和当X为-SO2-时，不存在；R选自或-C3-6亚环烷基且R1选自其中Z是O、S或NH；其中环A是C4-8脂族环；且环B是苯基、萘基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基或嘧啶基，且任选被1至4个独立地选自卤素、-OCF3、-NO2、-CN、-NC、-OH、氨基、C1-10烷基、C1-10烷氧基和C1-10烷基氨基的基团取代；或其药学上可接受的盐。2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是其中p是0至4。3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是其中的苯基任选被1至4个独立地选自卤素、-OCF3、-NO2、-CN、-NC、-OH、氨基、C1-10烷基、C1-10烷氧基和C1-10烷基氨基的基团取代。4.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是5.权利要求1至4任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是其中苯基任选被1至4个独立地选自卤素、-OCF3、-NO2、-CN、-NC、-OH、氨基、C1-10烷基、C1-10烷氧基和C1-10烷基氨基的基团取代。6.权利要求1至4任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是其中苯基任选被1至4个独立地选自卤素、-OCF3、-NO2、-CN、-NC、-OH、氨基、C1-10烷基、C1-10烷氧基和C1-10烷基氨基的基团取代。7.权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是8.权利要求1的化合物或其药学上可接...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·王，R·盛，H·孙，L·刘，J·卢，D·麦凯克恩，
申请(专利权)人：密歇根大学董事会，
类型：发明
国别省市：美国,US
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