The invention discloses a new use of hesperidin, which can be used as a metal beta lactamase inhibitor to prevent the enzymatic hydrolysis of metal beta lactamase sensitive compounds, especially to prevent the hydrolysis of metal beta lactamase to beta lactamase antibiotics, and to protect such antibiotics.
【技术实现步骤摘要】
橙皮苷作为金属β-内酰胺酶抑制剂的新用途
本专利技术涉及橙皮苷的一种新用途，即作为金属β-内酰胺酶抑制剂，用于防止金属β-内酰胺酶对β-内酰胺类抗生素的水解，对该类抗生素起到保护作用。其应用包括在青霉素等β-内酰胺类抗生素的各类制剂中添加橙皮苷，以抑制产金属β-内酰胺酶的微生物对β-内酰胺类抗生素的水解，从而提高β-内酰胺类抗生素的稳定性，维持抗生素的疗效。
技术介绍
β-内酰胺类抗生素疗效好而毒性小，是目前治疗感染性疾病的重要药物。该类药物包括青霉素类、头孢菌素类、青霉烯类、单环内酰胺类等，它们结构上都具有一个发挥抗菌活性不可缺少的β-内酰胺环。β-内酰胺酶是细菌产生的一类耐药酶，它可催化β-内酰胺类抗生素中的内酰胺环水解开环而破坏，从而使细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性。基于DNA序列相似性，β-内酰胺酶分为4类：A-D。其中，A，C，D三类酶依赖于活性中心的Ser发挥催化作用，可以被克拉维酸、他唑巴坦和舒巴坦等临床上使用的抗生素所抑制；而B类酶需要依赖活性中心的Zn发挥催化作用酶，被称为金属β-内酰胺酶(MBL)，该类酶临床上尚无有效的抑制剂。2010年8...
【技术保护点】
1.橙皮苷用于制备金属β‑内酰胺酶抑制剂的用途。
【技术特征摘要】
1.橙皮苷用于制备金属β-内酰胺酶抑制剂的用途。2.权利要求1中的橙皮苷包括其原型、药学上可接受的盐及含橙皮苷的制剂。3.权利要求1中的金属β-内酰胺酶包括但不局限于IMP-1、VIM-2及NDM-1等常见金属β-内酰胺酶...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑珩，石诚，余永柱，
申请(专利权)人：南京广方生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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