花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途制造技术

技术编号:20528102 阅读:22 留言:0更新日期:2019-03-09 02:11
本发明专利技术公开了一种花翠苷3‑[2‑(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途。还提供了花翠苷3‑[2‑(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素‑3‑O‑葡萄糖苷作为活性成分制备降血脂药物的用途。本发明专利技术单独采用花翠苷3‑[2‑(木糖苷)半乳糖苷]或将花翠苷3‑[2‑(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素‑3‑O‑葡萄糖苷进行合理的配伍,使得两种有效成分协同作用,动物实验证明本发明专利技术能够显著降低小鼠血脂水平,从而为人们提供一种新的降血脂的药物组合物。

Anthocyanin 3-[2-(xylose) galactoside] as an active ingredient for the preparation of hypolipidemic drugs

The invention discloses the use of anthocyanin 3 [2 (xylose) galactoside] as an active component for preparing hypolipidemic drugs. The use of anthocyanin 3 [2 (xylose) galactoside] and cyanidin 3 O glucoside as active ingredients for the preparation of hypolipidemic drugs is also provided. The invention adopts anthocyanin 3 [2 (xylose) galactoside] alone or combines anthocyanin 3 [2 (xylose) galactoside] and cyanidin 3 O glucoside reasonably to make the two effective components synergistic. Animal experiments show that the invention can significantly reduce the blood lipid level of mice, thus providing a new drug composition for reducing blood lipid for people.

【技术实现步骤摘要】
花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途
本专利技术属于药物组合
,更具体地,涉及花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途。
技术介绍
花色苷一词是Marguart在1835年首先用来命名矢车菊花朵中的蓝色提取物时提出来的,现为同类物质的总称。由于花色苷的基本骨架结构与2-苯色原酮的黄酮结构十分相似,故花色苷类化合物现也统称为黄酮类化合物。花色苷类化合物是指两个苯环(A-与B-环)通过中央三碳链(C环)相互联结而成的一系列C6-C3-C6化合物,它的配基为花青素,由于B环各碳位上的取代基不同,形成各种各样的花青素。随着花青素结合的糖、有机酸种类及数量的不同,花色苷的种类也有所不同。目前有27个科,72个属的植物中含有花色苷,发现的花色苷种类已达250多种。Comeskey等从红猕猴桃中分离出5种花色苷,其中花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和花翠苷3-半乳糖苷2种为最新发现。已有研究表明矢车菊粗提物具有抗菌、抗炎、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用。但是总黄酮的含量不低于85%的花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为有效部位降血脂的药理活性未见报道。矢车菊素-3-O-葡萄糖苷是花色苷类的一种,主要存在于黑米,黑豆,紫薯等植物中。该化合物通常为盐酸盐,又称为氯化矢车菊素-3-O-葡萄糖苷。目前仅韩国学者Lee等报道了黑豆皮中分离得到的5种花青素:矢车菊素-3-O-葡萄糖苷、飞燕草素-3-O-葡萄糖苷、牵牛花色素-3-O-葡萄糖苷、锦葵花色素-3-O-葡萄糖苷和矢车菊素。另外,有文献报道矢车菊素-3-O-葡萄糖苷是黑豆皮重要的活性成分。现代药理学研究证明C3G具有显著的抗氧化、抗肿瘤、保护神经系统、恢复短暂性视力减弱等多种医疗保健作用。另有研究发现C3G可作为植物保护剂,保护棉花叶片免受棉铃虫的危害。但是总黄酮的含量不低于85%的矢车菊素-3-O-葡萄糖苷作为有效部位降血脂的药理活性未见报道。多种中药的提取物可从多方面机制产生降血脂的作用,提示中药在不同层次、多靶点发挥降血脂的作用特点,为进一步开发出具有降血脂作用的中药新药提供了新的思路。从文献上看,日前中药有效成分降血脂的药理作用研究多采用单味中药有效部位,很少进行中药复方有效部位的研究。但是临床上中药多以复方入药,因此开发出复方降血脂的有效部位组合,并进行作用机制的研究,是今后降血脂中药新药研究的重要方向。
技术实现思路
本专利技术的目的在于解决上述问题,提供一种用于降血脂的花色苷类药物,以期待对有效降血脂提供帮助。为了实现上述目的,本专利技术的第一方面提供一种花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途。本专利技术的第二方面提供花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷作为活性成分制备降血脂药物的用途。根据本专利技术,所述花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷可商购,或采用本领域技术人员常规采用的提取方法制得。作为本专利技术优选的实施方式,花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的重量比为1~4:1~4;更优选的,花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的重量比为0.8~4:1;进一步优选的,花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的重量比为0.8~1.2:1。作为本专利技术优选的实施方式,所述降血脂是降低总胆固醇。作为本专利技术优选的实施方式,所述降血脂是降低甘油三酯。根据本专利技术,所述降血脂药物是口服制剂或肠胃外给药制剂。作为本专利技术优选的实施方式,所述花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]中总黄酮的含量≥85wt%。作为本专利技术优选的实施方式,所述花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷中总黄酮的含量均≥85wt%。本专利技术的有益效果:本专利技术单独采用花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]或将花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷进行合理的配伍,使得两种有效成分协同作用,动物实验证明本专利技术能够显著降低小鼠血脂水平,从而为人们提供一种新的降血脂的药物组合物。本专利技术的其它特征和优点将在随后具体实施方式部分予以详细说明。具体实施方式下面将更详细地描述本专利技术的优选实施方式。虽然以下描述了本专利技术的优选实施方式,然而应该理解,可以以各种形式实现本专利技术而不应被这里阐述的实施方式所限制。相反,提供这些实施方式是为了使本专利技术更加透彻和完整,并且能够将本专利技术的范围完整地传达给本领域的技术人员。本专利技术实施例中,采用的自制药物的制备方法包括:花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]的制备:取产自江苏射阳矢车菊,粉碎,加10倍量(重量倍)浓度为70%(v/v)的乙醇回流提取2次,6倍和4倍,每次2小时,合并提取液,回收溶剂至相对密度为1.2流浸膏,加水稀释成每毫升相当0.2g生药,过滤,滤液备用(测得总黄酮含量为13.62mg/mL);经过预处理的大孔吸附树脂,湿法装柱,装柱体积为100mL(湿重66g,干重18g),径高比为1:8,精密吸取上柱液400mL上柱,控制流速为6mL/min,再分别用3倍柱体积量纯化水和1倍柱体积量的20%(v/v)乙醇洗脱杂质,控制流速为6mL/min,再用3倍柱体积量的60%(v/v)乙醇洗脱总黄酮,控制流速为6mL/min,收集洗脱液,减压浓缩,真空干燥至恒重,即得花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]粗品。总黄酮的含量85%(UV和HPLC法测定),得到的花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]为A。矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的制备:取产自黑龙江克山黑豆,粉碎,加10倍(重量倍)浓度为70%(v/v)的乙醇回流提取2次,6倍和4倍,每次1小时,提取液放冷,过滤,滤液回收乙醇至无醇味,加水稀释成每毫升相当0.2g生药每毫升,此为上柱液;经过预处理的大孔吸附树脂,湿法装柱,装柱体积为100mL(湿重66g,干重18g),径高比为1:5,将三倍于树脂体积的上柱液上柱,控制流速为6mL/min,再分别用3倍柱体积量纯化水和1倍柱体积量的20%(v/v)乙醇洗脱杂质,控制流速为6mL/min,再用3倍柱体积量的60%(v/v)乙醇洗脱总黄酮,控制流速为6mL/min,收集洗脱液,减压浓缩,真空干燥至恒重,即得矢车菊素-3-O-葡萄糖苷粗品。总黄酮的含量85%(UV和HPLC法测定),得到的矢车菊素-3-O-葡萄糖苷为B。采用的商购药物为:花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷均购自成都曼思特生物科技有限公司,经测定,总黄酮的含量85%(UV和HPLC法测定),花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为a,矢车菊素-3-O-葡萄糖苷作为b。实施例1:将自制得到的花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]A作为活性成分用于制备降血脂药物。实施例2:将自制得到的花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷](作为A)以及矢车菊素-3-O-葡萄糖苷(作为B)作为活性成分用于制备降血脂药物,A与B的重量比为4:1。实施例3:将自制得到的花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷](作为A)以及矢车菊素-3-O-葡萄糖苷(作为B)作为活性本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.花翠苷3‑[2‑(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途。

【技术特征摘要】
1.花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途。2.花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷作为活性成分制备降血脂药物的用途。3.根据权利要求2所述的用途,其中,花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的重量比为1~4:1~4。4.根据权利要求3所述的用途,其中,花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的重量比为0.8~4:1。5.根据权利要求4所述的用途,其中,花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O...

【专利技术属性】
技术研发人员:张小蒙周敏
申请(专利权)人:江苏医药职业学院
类型:发明
国别省市:江苏,32

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