一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种乳酸左氧氟沙星注射剂，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5‑8g、长链甘油三酯3‑4g，吐温2‑4g、氯化钠5‑6g、葡萄糖酸亚铁0.2‑0.4g、枸橼酸‑枸橼酸钠缓冲溶液400‑600g，余量为注射用水。该乳酸左氧氟沙星注射剂克服了溶解性差、稳定性不好的缺陷，在长时间放置后颜色不变黄、澄明度符合规定、pH下降不明显且含量稳定等具有溶解性和稳定性好的特点。不仅如此，该制备方法简单，易于控制，具有较高的推广应用价值。

A levofloxacin lactate and sodium chloride injection and its preparation method

The invention discloses a levofloxacin lactate injection, which contains 5_8g levofloxacin lactate, 3_4g long chain triglyceride, 2_4g tween, 5_6g sodium chloride, 0.2_0.4g ferrous gluconate, 400_600g sodium citrate buffer solution per liter injection, and the remainder is water for injection. The levofloxacin lactate injection overcomes the shortcomings of poor solubility and poor stability. It has the characteristics of good solubility and stability, such as color unchanged, clarity conforming to the regulations, pH declining not obvious and content stability after long time storage. Moreover, the preparation method is simple, easy to control, and has high popularization and application value.

【技术实现步骤摘要】
一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法
本专利技术涉及乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，具体地，涉及一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法。
技术介绍
乳酸左氧氟沙星，化学名称为：其化学名称为：(一)-(S)-3-甲基-9-氟-2，3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4苯并恶嗪-6-羧酸乳酸盐，分子量：460.41。乳酸左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌、部分大肠杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性；对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。目前，乳酸左氧氟沙星注射剂已有注射液批准上市，但均存在长期放置存在溶解性差、稳定性不好的问题，因此，目前迫切希望提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法能增加乳酸左氧氟沙星注射液的溶解性的同时保证其稳定性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种乳酸左氧氟沙星注射剂，该乳酸左氧氟沙星注射剂克服了溶解性差、稳定性不好的缺陷，在长时间放置后颜色不变黄、澄明度符合规定、pH下降不明显且含量稳定等具有溶解性和稳定性好的特点。不仅如此，该制备方法简单，易于控制，具有较高的推广应用价值。为了实现上述目的，本专利技术提供了本专利技术提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5-8g、长链甘油三酯3-4g，吐温2-4g、氯化钠5-6g、葡萄糖酸亚铁0.2-0.4g、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液400-600g，余量为注射用水。本专利技术还提供一种前文所述的注射液的制备方法，包括以下步骤：(1)将长链甘油三酯、吐温加入到适量水中，加热搅拌分散均匀得水相A；(2)将乳酸左氧氟沙星、氯化钠、葡萄糖酸亚铁溶于枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液中成水相B；(3)在组织捣碎机搅拌下，将水相A缓慢加入水相B中，待完全加入后，搅拌分散，得乳酸左氧氟沙星氯化钠混合液；(4)将乳酸左氧氟沙星氯化钠混合液冷却至室温，用注射用水定容至全量，用氢氧化钠溶液或盐酸调节pH值至4.6-5.6。通过上述技术方案，本专利技术提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5-8g、长链甘油三酯3-4g，吐温2-4g、氯化钠5-6g、葡萄糖酸亚铁0.2-0.4g、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液400-600g，余量为注射用水。该乳酸左氧氟沙星注射剂克服了溶解性差、稳定性不好的缺陷，在长时间放置后颜色不变黄、澄明度符合规定、pH下降不明显且含量稳定等具有溶解性和稳定性好的特点。我们推测，葡萄糖酸亚铁、长链甘油三酯在水溶液中能够溶解，形成均一的相，而乳酸左氧氟沙星溶于其中，能够降低水直接对乳酸左氧氟沙星的极性排斥，所以提高了乳酸左氧氟沙星在注射液中的稳定性和溶解性。不仅如此，该制备方法简单，易于控制，具有较高的推广应用价值。本专利技术的其他特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。具体实施方式以下对本专利技术的具体实施方式进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本专利技术，并不用于限制本专利技术。在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。本专利技术提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5-8g、长链甘油三酯3-4g，吐温2-4g、氯化钠5-6g、葡萄糖酸亚铁0.2-0.4g、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液400-600g，余量为注射用水。在上述技术方案中，本专利技术提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5-8g、长链甘油三酯3-4g，吐温2-4g、氯化钠5-6g、葡萄糖酸亚铁0.2-0.4g、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液400-600g，余量为注射用水。该乳酸左氧氟沙星注射剂克服了溶解性差、稳定性不好的缺陷，在长时间放置后颜色不变黄、澄明度符合规定、pH下降不明显且含量稳定等具有溶解性和稳定性好的特点。我们推测，葡萄糖酸亚铁、长链甘油三酯在水溶液中能够溶解，形成均一的相，而乳酸左氧氟沙星溶于其中，能够降低水直接对乳酸左氧氟沙星的极性排斥，所以提高了乳酸左氧氟沙星在注射液中的稳定性和溶解性。不仅如此，该制备方法简单，易于控制，具有较高的推广应用价值。在上述技术方案中，枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液的pH可在较宽范围内进行调整，为了提高了乳酸左氧氟沙星在注射液中的稳定性和溶解性，在本专利技术一种优选的实施方式中，枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液的pH为4.0～5.0。在上述技术方案中，注射液的pH可在较宽范围内进行调整，为了提高了乳酸左氧氟沙星在注射液中的稳定性和溶解性，在本专利技术一种优选的实施方式中，所述注射液的pH为4.6-5.6。本专利技术还提供一种前文所述的注射液的制备方法，包括以下步骤：(1)将长链甘油三酯、吐温加入到适量水中，加热搅拌分散均匀得水相A；(2)将乳酸左氧氟沙星、氯化钠、葡萄糖酸亚铁溶于枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液中成水相B；(3)在组织捣碎机搅拌下，将水相A缓慢加入水相B中，待完全加入后，搅拌分散，得乳酸左氧氟沙星氯化钠混合液；(4)将乳酸左氧氟沙星氯化钠混合液冷却至室温，用注射用水定容至全量，用氢氧化钠溶液或盐酸调节pH值至4.6-5.6。在上述技术方案中，本专利技术提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5-8g、长链甘油三酯3-4g，吐温2-4g、氯化钠5-6g、葡萄糖酸亚铁0.2-0.4g、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液400-600g，余量为注射用水。该乳酸左氧氟沙星注射剂克服了溶解性差、稳定性不好的缺陷，在长时间放置后颜色不变黄、澄明度符合规定、pH下降不明显且含量稳定等具有溶解性和稳定性好的特点。我们推测，葡萄糖酸亚铁、长链甘油三酯在水溶液中能够溶解，形成均一的相，而乳酸左氧氟沙星溶于其中，能够降低水直接对乳酸左氧氟沙星的极性排斥，所以提高了乳酸左氧氟沙星在注射液中的稳定性和溶解性。不仅如此，该制备方法简单，易于控制，具有较高的推广应用价值。在上述技术方案中，步骤(1)中的加热温度可在较宽范围内进行调整，为了使得长链甘油三酯、吐温在水中均匀成相，在本专利技术一种优选的实施方式中，步骤(1)中的加热温度为60-80℃。在上述技术方案中，步骤(3)中搅拌分散的转速可在较宽范围内进行调整，为了提高了乳酸左氧氟沙星在注射液中的稳定性和溶解性，在本专利技术一种优选的实施方式中，步骤(3)中搅拌分散的转速为8000～20000转/分。在上述技术方案中，搅拌分散的时间可在较宽范围内进行调整，为了提高了乳酸左氧氟沙星在注射液中的稳定性和溶解性，在本专利技术一种优选的实施方式中，搅拌分散的时间为3～5分钟。在上述技术方案中，为了提高了乳酸左氧氟沙星在注射液中的稳定性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，其特征在于，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5‑8g、长链甘油三酯3‑4g，吐温2‑4g、氯化钠5‑6g、葡萄糖酸亚铁0.2‑0.4g、枸橼酸‑枸橼酸钠缓冲溶液400‑600g，余量为注射用水。

【技术特征摘要】
1.一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，其特征在于，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5-8g、长链甘油三酯3-4g，吐温2-4g、氯化钠5-6g、葡萄糖酸亚铁0.2-0.4g、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液400-600g，余量为注射用水。2.根据权利要求1所述的注射液，其中，枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液的pH为4.0～5.0。3.根据权利要求1所述的注射液，其中，所述注射液的pH为4.6-5.6。4.权利要求1-3任一项所述的注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将长链甘油三酯、吐温加入到适量水中，加热搅拌分散均匀得水相A；(2)将乳酸左氧氟沙星、氯化钠、葡萄糖酸亚铁溶于枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液中成水相B；(3)在组织捣碎机搅拌下，将水相A缓慢加入水相B中，待完全加入后，搅拌分散，得乳酸左氧氟沙星氯化钠混合液；(...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖年生，邹明明，胡贤德，眭荣春，
申请(专利权)人：江西润泽药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江西,36