本发明专利技术涉及针剂领域，公开了用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂，针剂含有肌苷、氯化钠、抗氧化剂和助溶剂，其中，基于1000mL的所述针剂，肌苷的含量为2‑4g、氯化钠的含量为8‑9g、抗氧化剂的含量为0.5‑0.8g、助溶剂的含量为0.1‑0.5g。所述针剂通过添加维生素C和苯甲酸，利用两者之间的相互协同的作用，并且优选利用肌苷制备过程中分阶段式搅拌调节pH值，增加了针剂的稳定性，使针剂长期存贮过程中没有出现变色现象，并且无染菌现象。
Injection for treatment of leukopenia and thrombocytopenia and its preparation method
The present invention relates to the field of injection, and discloses an injection for treating leukopenia and thrombocytopenia. The injection contains inosine, sodium chloride, antioxidant and cosolvent. The content of inosine is 2_4g, sodium chloride is 8_9g, antioxidant is 0.5_0.8g and cosolvent is 0.1_0.5g based on the 1000 mL injection. By adding vitamin C and benzoic acid, the injection utilizes the synergistic effect between the two, and optimally adjusts the pH value by staged stirring in the preparation process of inosine, thereby increasing the stability of the injection, so that no discoloration occurs during the long-term storage of the injection and no staining occurs.
【技术实现步骤摘要】
用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂及其制备方法
本专利技术涉及针剂领域，具体涉及一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂及其制备方法。
技术介绍
肌苷(Inosine)，在临床上用途广泛，主要用于白细胞和血小板减少症，各种急慢性肝炎、心脏病，眼科用于中心性视网膜炎、视神经萎缩的主要辅助治疗药，近年来皮肤科用于治疗银屑病、扁平疣等；预防及解除镝剂中毒和其他药物中毒所引起的心和肝脏毒性反应。对于控制病情、改善预后，有非常重要的意义和临床应用前景。肌苷的作用机理为：参加体内能量代谢和蛋白质合成、活化丙酮酸氧化酶类，使得细胞在缺氧状态下继续进行代谢、促使受损害的肝细胞、心肌细胞等迅速修复。肌苷能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体，还可提高肠道对铁的吸收，活化肝功能，加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。作为一种疗效确切的药品，肌苷的针剂经多年临床使用，国内已有大多数地区都在销售、使用该药。但是，现有肌苷针剂在生产、贮存、使用过程中，易出现染菌(可能与该产品为半生化药品有关)，易氧化变质，其外观性状表现为色泽变黄。这个问题已经成为困扰医药生产企业多年的技术难题。因此，亟待研发一种肌苷的针剂，使得其在生产、贮存、使用过程中性状稳定，且不易染菌。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了克服现有技术存在的用于治疗白细胞和血小板减少症的肌苷针剂在生产、贮存、使用过程中易出现的染菌和氧化变质的问题，提供一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂及其制备方法，该针剂具有稳定性增强、氧化现象降低且不易染菌的特性。为了实现上述目的，本专利技术一方面提供一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂，所述针剂含有肌苷、氯化钠、抗氧化剂和助溶剂，其中，基于1000mL的所述针剂，肌苷的含量为2-4g、氯化钠的含量为8-9g、抗氧化剂的含量为0.5-0.8g、助溶剂的含量为0.1-0.5g。优选地，所述抗氧化剂为亚硫酸钠、维生素C和硫酸氢钠中的一种或多种；和/或所述助溶剂为苯甲酸、谷氨酸和乳酸中的一种或多种。优选地，所述抗氧化剂为维生素C。优选地，所述助溶剂为苯甲酸。优选地，所述针剂还含有注射用水余量。优选地，所述针剂的pH值为6.5-7.5。本专利技术第二方面提供一种如上所述的用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂的制备方法，该方法按照如下步骤制备：1)基于1000mL的所述针剂，将0.5-0.8g抗氧化剂和0.1-0.5g助溶剂溶于注射用水中，并加入10-15ml药用活性炭浆液混合均匀，然后过滤脱炭，得到混合液I；2)将8-9g氯化钠溶于注射用水中，并加入10-15ml药用活性炭浆液混合均匀，然后过滤脱炭，得到混合液II；3)将混合液I和II混合，并加入2-4g肌苷，然后加入注射用水至600-800ml，搅拌至溶解，再加入20-30ml药用活性炭浆液混合均匀，并加热至40-50℃，然后过滤脱炭，得到混合液III；4)将所述混合液III的pH值调节至6.5-7.5，并补加注射用水至1000ml，然后用0.22-0.45μm微孔滤膜过滤，得到混合液IV；其中，步骤(4)中，pH调节在搅拌条件下分为如下3个阶段进行：第一阶段，所述搅拌的转速为180-220rpm，调节pH值至5.5-6；第二阶段，所述搅拌的转速为120-170rpm，调节pH值至6-6.5；第三阶段，所述搅拌的转速为220-300rpm，调节pH值至6.5-7.5。优选地，所述抗氧化剂为亚硫酸钠、维生素C和硫酸氢钠中的一种或多种；和/或所述助溶剂为苯甲酸、谷氨酸和乳酸中的一种或多种。优选地，所述抗氧化剂为维生素C。优选地，所述助溶剂为苯甲酸。优选地，所述药用活性炭浆液通过将0.1-0.2g药用活性炭加入至40-60ml注射液水中搅拌后制成。优选地，该方法还包括：将所述混合液IV在110-121℃灭菌10-30分钟。本专利技术第三方面提供一种如上所述的制备方法制备的用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂。通过上述技术方案，本专利技术获得的针剂成品中肌苷稳定性强、制备工艺简单，肌苷的氧化现象降低，且避免了注射液的颜色变化，且不易染菌。具体实施方式在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。本专利技术第一方面提供一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂，所述针剂含有肌苷、氯化钠、抗氧化剂和助溶剂，其中，基于1000mL的所述针剂，肌苷的含量为2-4g、氯化钠的含量为8-9g、抗氧化剂的含量为0.5-0.8g、助溶剂的含量为0.1-0.5g。优选地，基于1000mL的所述针剂，肌苷的含量为2.5-3.5g(例如，2.5g、2.6g、2.7g、2.8g、2.9g、3.0g、3.1g、3.2g、3.3g、3.4g、3.5g)、氯化钠的含量为8.2-8.7g(例如，8.2g、8.3g、8.4g、8.5g、8.6g、8.7g)、抗氧化剂的含量为0.6-0.7g(例如，0.6g、0.61g、0.62g、0.63g、0.64g、0.65g、0.66g、0.67g、0.68g、0.69g、0.7g)、助溶剂的含量为0.2-0.4g(例如，0.2g、0.22g、0.24g、0.26g、0.28g、0.3g、0.32g、0.34g、0.36g、0.38g、0.4g)。在本专利技术中，尽管在针剂中加入本领域常规使用抗氧化剂和助溶剂就可以达到本专利技术的技术效果，但根据本专利技术一种优选的实施方式，所述抗氧化剂为亚硫酸钠、维生素C和硫酸氢钠中的一种或多种；所述助溶剂为苯甲酸、谷氨酸和乳酸中的一种或多种；更优选地，所述抗氧化剂为维生素C，所述助溶剂为苯甲酸。所述抗氧化剂在针剂中能够防止肌苷的氧化，所述助溶剂能够增加主药在溶液中的含量，而当维生素C与苯甲酸同时加入存在于所述针剂中时，两者之间可以起到相互协同的作用，进一步有效的降低针剂的氧化性，提高稳定性，防止针剂在长期存贮过程中的变色现象，并降低染菌。在本专利技术中，所述用于针剂还含有注射用水，所述注射用水为余量，也即，将所述针剂的体积补足至1000mL的量。在本专利技术中，所述针剂的pH值可以为本领域常规的针剂的pH值，例如，所述针剂的pH值可以为6.5-7.5。在本专利技术，所述针剂的制备方法可以参照本领域常规的针剂的制备方法进行制备，只要将各组分及用量控制在本专利技术的范围内就可实现本专利技术的目的。但本专利技术的专利技术人在研究中发现，在调节pH值的过程分为3个阶段(第一阶段，所述搅拌的转速为180-220rpm，调节pH值至5.5-6；第二阶段，所述搅拌的转速为120-170rpm，调节pH值至6-6.5；第三阶段，所述搅拌的转速为220-300rpm，调节pH值至6.5-7.5)进行，能够进一步降低针剂的氧化性，提高稳定性，防止针剂在长期存贮过程中的变色现象，并降低染菌。基于如上的发现，本专利技术第二方面提供了一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂的制备方法，该方法按照如下步骤制备：1)将抗氧化剂和助溶剂溶于注射用水中，并加入10-15ml药用活性炭浆液混合均匀，然后过本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂，其特征在于，所述针剂含有肌苷、氯化钠、抗氧化剂和助溶剂，其中，基于1000mL的所述针剂，肌苷的含量为2‑4g、氯化钠的含量为8‑9g、抗氧化剂的含量为0.5‑0.8g、助溶剂的含量为0.1‑0.5g。
【技术特征摘要】
1.一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂，其特征在于，所述针剂含有肌苷、氯化钠、抗氧化剂和助溶剂，其中，基于1000mL的所述针剂，肌苷的含量为2-4g、氯化钠的含量为8-9g、抗氧化剂的含量为0.5-0.8g、助溶剂的含量为0.1-0.5g。2.根据权利要求1所述的针剂，其中，所述抗氧化剂为亚硫酸钠、维生素C和硫酸氢钠中的一种或多种；和/或所述助溶剂为苯甲酸、谷氨酸和乳酸中的一种或多种；优选的，所述抗氧化剂为维生素C；所述助溶剂为苯甲酸。3.根据权利要求1或2所述的针剂，其中，所述针剂还含有注射用水余量。4.根据权利要求1或2所述的针剂，其中，所述针剂的pH值为6.5-7.5。5.一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂的制备方法，其特征在于，该方法按照如下步骤制备：1)将0.5-0.8g抗氧化剂和0.1-0.5g助溶剂溶于注射用水中，并加入10-15ml药用活性炭浆液混合均匀，然后过滤脱炭，得到混合液I；2)将8-9g氯化钠溶于注射用水中，并加入10-15ml药用活性炭浆液混合均匀，然后过滤脱炭，得到混合液II；3)将混合液I和II混合，并加入2-4g肌苷，然后加入注射用水至600-800ml，搅拌至溶解，再加入20-30...
【专利技术属性】
技术研发人员：廖年生，眭荣春，周利明，
申请(专利权)人：江西润泽药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江西,36
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