含有抗坏血酸和／或其盐的外用组合物制造技术

本发明专利技术提供一种稳定性和使用感优异的外用组合物。制备一种外用组合物，其含有(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，(B)选自3‑O‑乙基抗坏血酸、3‑O‑乙基抗坏血酸的盐和羟基化卵磷脂中的至少1种，以及，(C)聚乙二醇。

Compositions for external use containing ascorbic acid and/or its salts

The invention provides an external composition with excellent stability and sense of use. To prepare an external composition containing (A) at least one salt selected from ascorbic acid and ascorbic acid, (B) at least one salt selected from 3 O ethyl ascorbic acid, 3 O ethyl ascorbic acid and hydroxylated lecithin, and (C) polyethylene glycol.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有抗坏血酸和/或其盐的外用组合物
本专利技术涉及含有(A)抗坏血酸和/或其盐的外用组合物。
技术介绍
已知抗坏血酸发挥抗炎效果、改善痤疮效果、美白效果、抗衰老效果、抗氧化效果、通过促进胶原蛋白等生物成分的合成而激活细胞的效果、抑制表皮角化细胞的由紫外线引起的细胞损伤和DNA损伤的效果之类的各种效果，期待这些效果而广泛用作皮肤外用剂。抗坏血酸在水溶液中等水的存在下容易氧化，要求减少制剂中的水，但少量水无法充分增溶抗坏血酸。因此，研究了几种用于使抗坏血酸在水性的皮肤外用剂中稳定地增溶的方法(例如专利文献1：WO02/19972号公报、专利文献2：WO00/78283号公报、专利文献3：日本特开2002－348228号公报、专利文献4：日本特开2005－225865号公报)。现有技术文献专利文献专利文献1:WO02/19972号公报专利文献2:WO00/78283号公报专利文献3:日本特开2002－348228号公报专利文献4:日本特开2005－225865号公报
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种稳定性优异的含有抗坏血酸的外用组合物。本专利技术提供一种含有抗坏血酸和/或其盐的外用组合物，能够配合各种浓度的抗坏血酸和/或其盐。根据本专利技术人等的研究，发现若以高浓度配合抗坏血酸和/或其盐，则有从制造时开始就不溶解以及在制造时溶解，但例如在4℃等的低温下保管时析出的情况。本专利技术人等为了解决本课题进行了深入研究，结果发现通过使用(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，(B)选自3-O-乙基抗坏血酸、3-O-乙基抗坏血酸的盐和羟基化卵磷脂中的至少1种，以及(C)聚乙二醇，能够抑制抗坏血酸的析出，抑制抗坏血酸的分解，得到稳定性优异的外用组合物，从而完成了本专利技术。即，本专利技术提供下述记载的外用组合物。第1项.一种外用组合物，含有：(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，(B)选自3-O-乙基抗坏血酸、3-O-乙基抗坏血酸的盐和羟基化卵磷脂中的至少1种，以及(C)聚乙二醇。第2项.根据第1项所述的外用组合物，其中，进一步含有(D)低分子甜菜碱。第3项.根据第1或2项所述的外用组合物，其中，进一步含有(E)二元醇醚。第4项.根据第1～3项中任一项所述的外用组合物，其中，进一步含有(F)多元醇。第5项.根据第1～4项中任一项所述的外用组合物，其中，上述(B)为选自3-O-乙基抗坏血酸和3-O-乙基抗坏血酸的盐中的至少1种以及羟基化卵磷脂。第6项.根据第1～5项中任一项所述的外用组合物，其中，上述抗坏血酸或其盐的浓度为3w/w％～40w/w％。第7项.根据第1～6项中任一项所述的外用组合物，其中，上述外用组合物是波长700nm的透射率为85～100％的增溶型外用组合物。第8项.一种对外用组合物赋予稳定性的方法，其中，上述外用组合物含有(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，上述外用组合物通过并用(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，(B)选自3-O-乙基抗坏血酸、3-O-乙基抗坏血酸的盐和羟基化卵磷脂中的至少1种，以及，(C)聚乙二醇而被赋予稳定性。第9项.根据第8项所述的方法，其中，进一步并用(D)低分子甜菜碱。第10项.根据第8或9项所述的方法，其中，进一步并用(E)二元醇醚。第11项.根据第8～10项中任一项所述的方法，其中，进一步并用(F)多元醇。根据本专利技术，能够提供稳定性优异的外用组合物。附图说明图1是表示本专利技术的外用组合物的一个实施方式涉及的经皮吸收性的试验结果的坐标图。具体实施方式在本说明书中，含量的单位“w/w％”的意思与“g/100g”相同。本专利技术的外用组合物含有：(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，(B)选自3-O-乙基抗坏血酸、3-O-乙基抗坏血酸的盐和羟基化卵磷脂中的至少1种，以及，(C)聚乙二醇。在本专利技术的外用组合物的一个方式中，含有：(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，(B)选自3-O-乙基抗坏血酸和3-O-乙基抗坏血酸的盐中的至少1种，以及，(C)聚乙二醇。在本专利技术的外用组合物的另一方式中，含有：(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，(B)羟基化卵磷脂，以及，(C)聚乙二醇。在本专利技术的外用组合物的又一方式中，含有：(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，(B)选自3-O-乙基抗坏血酸和3-O-乙基抗坏血酸的盐中的至少1种和羟基化卵磷脂，以及(C)聚乙二醇。本专利技术的外用组合物中，(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种，在广泛的浓度区域稳定，且安全性高。[(A)选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种]作为本专利技术中使用的抗坏血酸，可以使用在医药品、准药品或者化妆品领域中作为皮肤外用剂的成分销售的抗坏血酸，它们通常是指L体。也可以使用抗坏血酸的盐。在此，抗坏血酸的盐是指在药学上可接受的盐。虽然不被这些限定，但例如可举出与有机碱形成的盐(例如三甲胺盐、三乙胺盐、单乙醇胺盐、三乙醇胺盐、吡啶盐等与叔胺形成的盐，精氨酸等的碱性铵盐等)，与无机碱形成的盐(例如铵盐、钠盐、钾盐等碱金属盐，钙盐、镁盐等碱土金属盐，铝盐等)等。特别优选的抗坏血酸的盐为钠盐、钾盐。具体而言，可举出抗坏血酸钠、抗坏血酸单磷酸酯钠、抗坏血酸二磷酸酯钠、抗坏血酸三磷酸酯钠、抗坏血酸-2-硫酸酯钠等。本专利技术中，抗坏血酸或其盐可以使用1种或者组合2种以上使用。在本专利技术的外用组合物中，相对于外用组合物的总量的(A)成分的总含量可以根据与其它成分的平衡而适当地设定。相对于外用组合物的总量，(A)成分的总含量优选为0.1w/w％以上，更优选为1w/w％以上，进一步优选为2w/w％以上，更进一步优选为3w/w％以上，最优选为10w/w％以上。相对于外用组合物的总量，(A)成分的总含量优选为50w/w％以下，更优选为40w/w％以下，进一步优选为35w/w％以下，更进一步优选为30w/w％以下。相对于外用组合物的总量，(A)成分的总含量优选为0.1w/w％～50w/w％，更优选为1w/w％～40w/w％，进一步优选为3w/w％～40w/w％，更进一步优选为3w/w％～30w/w％，最优选为10w/w％～30w/w％。[(B)选自3-O-乙基抗坏血酸、3-O-乙基抗坏血酸的盐和羟基化卵磷脂中的至少1种](B-1)3-O-乙基抗坏血酸或者3-O-乙基抗坏血酸的盐(在本说明书中，有时也称为B-1成分)作为本专利技术中使用的3-O-乙基抗坏血酸，不被其限定，但优选使用L-3-O-乙基抗坏血酸。3-O-乙基抗坏血酸可以将抗坏血酸的3位的羟基进行乙氧基化而合成(例如按照日本特开平8-134055中记载的公知方法等)。3-O-乙基抗坏血酸也可以直接使用市售品。作为市售品，不被其限定，但例如可例示日本精化制“VCethyl”，以及纯正化学株式会公司制的产品等。3-O-乙基抗坏血酸有助于本专利技术的外用组合物的稳定性。3-O-乙基抗坏血酸也可以作为盐使用。在此，3-O-乙基抗坏血酸的盐是指药学上可接受的盐。不被其限定，但例如可举出与有机碱形成的盐(例如三甲胺盐、三乙胺盐、单乙醇胺盐、三乙醇胺盐、吡啶盐等与叔胺形成的盐，精氨酸等的碱性铵盐等)，与无机碱形成的盐(例如铵盐、钠盐、钾盐等碱金属盐，钙盐、镁盐等碱土金属盐本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种外用组合物，含有：A：选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种；B：选自3‑O‑乙基抗坏血酸、3‑O‑乙基抗坏血酸的盐和羟基化卵磷脂中的至少1种；以及C：聚乙二醇。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.06.28 JP 2016-127462;2017.02.28 JP 2017-036351.一种外用组合物，含有：A：选自抗坏血酸和抗坏血酸的盐中的至少1种；B：选自3-O-乙基抗坏血酸、3-O-乙基抗坏血酸的盐和羟基化卵磷脂中的至少1种；以及C：聚乙二醇。2.根据权利要求1所述的外用组合物，其中，进一步含有D：低分子甜菜碱。3.根据权利要求1或2所述的外用组合物，其中，进一步含有E：二元醇醚。4.根据权利要求1～3中任一项所述的外用组合物，其中，进一步含有F：多元醇。5.根据权利要求1～4中任一项所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：羽贺雅俊，林裕也，
申请(专利权)人：日本乐敦制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP