依鲁替尼中间体的制备制造技术

本发明专利技术涉及一种依鲁替尼中间体的制备，具体为3‑(4‑苯氧基苯基)‑4‑氨基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶的制备，该方法不仅反应步骤少，而且避免使用昂贵的试剂。

Preparation of Irutinil Intermediate

The invention relates to the preparation of an intermediate of ilutinil, in particular to the preparation of 3 (4 phenoxyphenyl)4 amino 1H pyrazolo [3,4 d] pyrimidine. The method not only has few reaction steps, but also avoids the use of expensive reagents.

【技术实现步骤摘要】
依鲁替尼中间体的制备
本专利技术涉及抗癌药物依鲁替尼中间体3-(4-苯氧基苯基)-4-氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶的合成。通过该方法可以减少反应步骤，避免使用昂贵的试剂。
技术介绍
B细胞抗原受体(BCR)的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK(Bruton’s酪氨酸激酶)作为BCR信号肽不可或缺的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。依鲁替尼(ibrutinib)是一种小分子的BTK抑制剂，它可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和组织嗜碱粒细胞白血病(MCL)的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。依鲁替尼的化学结构式如下：依鲁替尼虽本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.本专利技术涉及抗癌药物依鲁替尼中间体3‑(4‑苯氧基苯基)‑4‑氨基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶的合成。通过该方法可以减少反应步骤，避免使用昂贵的试剂，反应式如下：

【技术特征摘要】
1.本发明涉及抗癌药物依鲁替尼中间体3-(4-苯氧基苯基)-4-氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶的合成。通过该方法可以减少反应步骤，避免使用昂贵的试剂，反应式如下：2.如权利要求1所提及的方法，反应所使用的溶剂为DMSO，DMF，DMA。3.如权利要求1所提及的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：李延洁，邱小龙，邹平，胡林，陈俊，曹雷，
申请(专利权)人：海门慧聚药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32